Date published: 2025-12-19

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SIM1 Inhibitoren

Gängige SIM1 Inhibitors sind unter underem Rapamycin CAS 53123-88-9, Wiskostatin CAS 1223397-11-2, SB 203580 CAS 152121-47-6, LY 294002 CAS 154447-36-6 und PD 98059 CAS 167869-21-8.

Chemische Inhibitoren von SIM1 können die Funktion des Proteins durch verschiedene Mechanismen beeinträchtigen, indem sie auf unterschiedliche zelluläre Signalwege abzielen. Rapamycin zum Beispiel bindet an mTOR im Komplex mit FKBP12, was zur Hemmung des mTOR-Signalwegs führt. Da mTOR eine wichtige Rolle für den Energiehaushalt und das Fressverhalten spielt, kann seine Hemmung die Aktivität von SIM1 unterdrücken, das ebenfalls in diese physiologischen Prozesse involviert ist. In ähnlicher Weise unterbricht LY294002, ein PI3K-Inhibitor, die AKT-Phosphorylierung, die für die Energiehomöostase von entscheidender Bedeutung ist, und wirkt sich somit negativ auf die SIM1-Aktivität aus. PD98059, das auf MEK im MAPK-Stoffwechselweg abzielt, kann die SIM1-Aktivität verringern, da dieser Stoffwechselweg an der Regulierung des Energiehaushalts beteiligt ist. Die Hemmung von PKC, einer Kinase, die an der Stress- und Energiebilanzsignalgebung beteiligt ist, durch Chelerythrin kann ebenfalls zu einem Rückgang der SIM1-Aktivität führen. Der AMPK-Signalweg, ein zellulärer Energiemesser, kann durch Chemikalien wie Dorsomorphin und BML-275 gehemmt werden, und diese Hemmung ist ein weiteres Mittel zur Verringerung der Aktivität von SIM1, da AMPK physiologische Reaktionen beeinflussen kann, bei denen SIM1 eine Rolle spielt.

Darüber hinaus wirkt GW9662 als Antagonist von PPARγ auf die Energiespeicherung und den Energiehaushalt, was wiederum die Aktivität von SIM1, das an der Energiehomöostase beteiligt ist, verringern kann. Y-27632, ein ROCK-Inhibitor, stört die Organisation des Aktin-Zytoskeletts, was sich indirekt auf SIM1 auswirkt, da das Zytoskelett eine Rolle bei der zellulären Signalübertragung und dem Gleichgewicht spielt. AG-490, ein JAK2-Inhibitor, kann die STAT3-Phosphorylierung und die Leptin-Signalübertragung verringern, was für die Funktion von SIM1 bei der Energieregulierung relevant ist. SP600125 hemmt JNK, das eine Rolle bei der Insulinsignalisierung spielt, und diese Hemmung kann zu einer verringerten SIM1-Aktivität führen, wenn man die Beteiligung des Proteins an diesem Signalweg berücksichtigt.

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Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
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Rapamycin bildet einen Komplex mit FKBP12, das sich dann an mTOR (mechanistic target of rapamycin) bindet und es hemmt. Angesichts der Rolle von mTOR beim Energiehaushalt und Fressverhalten kann die Hemmung dieses Signalwegs die SIM1-Aktivität unterdrücken, da SIM1 an diesen physiologischen Prozessen beteiligt ist.

Wiskostatin

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sc-204399C
1 mg
5 mg
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50 mg
$48.00
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WZB117 hemmt GLUT1, einen Glukosetransporter, was zu einer verminderten Glukoseaufnahme führt. Diese Verringerung der Glukose kann zu einer Abnahme des Energieniveaus in der Zelle führen, was ein Signal ist, das die SIM1-Aktivität unterdrücken kann, da SIM1 auf den Energiehaushalt reagiert.

SB 203580

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sc-3533A
1 mg
5 mg
$88.00
$342.00
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SB203580 ist ein Inhibitor von p38 MAPK, einer Kinase, die an Stressreaktionswegen beteiligt ist. Die Hemmung von p38 MAPK kann die zelluläre Stressreaktion verändern, was wiederum die Aktivität von SIM1 aufgrund seiner Rolle bei der homöostatischen Regulation hemmen kann.

LY 294002

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sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
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LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor, der die AKT-Phosphorylierung und die nachgeschaltete Signalübertragung reduziert. Da die PI3K/AKT-Signalübertragung an der Regulierung der Energiehomöostase beteiligt ist, kann die Hemmung dieses Signalwegs die SIM1-Aktivität negativ beeinflussen.

PD 98059

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1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
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PD98059 ist ein Inhibitor von MEK, das im MAPK-Signalweg vor ERK agiert. Die Hemmung dieses Signalwegs kann die SIM1-Aktivität reduzieren, da ERK nachweislich den Energiehaushalt und die Homöostase beeinflusst, bei denen SIM1 eine Schlüsselrolle spielt.

BML-275

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5 mg
25 mg
$94.00
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Dorsomorphin hemmt AMPK, das an der Erfassung des zellulären Energiestatus beteiligt ist. Die Hemmung von AMPK kann die Aktivität von SIM1 verringern, da die AMPK-Modulation den Energiehaushalt und die damit verbundenen physiologischen Reaktionen, an denen SIM1 beteiligt ist, beeinflussen kann.

GW 9662

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5 mg
$68.00
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GW9662 ist ein PPARγ-Antagonist. Durch die Hemmung von PPARγ wird die Adipogenese reduziert, was sich auf die Energiespeicherung und das Energiegleichgewicht auswirkt und somit möglicherweise die SIM1-Aktivität aufgrund ihrer Rolle bei der Energiehomöostase verringert.

Chelerythrine chloride

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sc-3547A
5 mg
25 mg
$88.00
$311.00
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Chelerythrin ist ein starker Inhibitor von PKC, einer Kinase, die an verschiedenen Signalwegen beteiligt ist, darunter auch an solchen, die mit Stress und Energiehaushalt zusammenhängen. Die Hemmung von PKC kann aufgrund seiner regulatorischen Rolle in diesen Prozessen zu einer verminderten SIM1-Aktivität führen.

Y-27632, free base

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sc-3536A
5 mg
50 mg
$182.00
$693.00
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Y-27632 ist ein ROCK-Inhibitor, und durch die Hemmung von ROCK wird die Organisation des Aktin-Zytoskeletts beeinflusst. Da die Zellform und -motilität mit der zellulären Signalübertragung und Homöostase verbunden sind, kann dies indirekt die SIM1-Aktivität hemmen.

Tyrphostin B42

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5 mg
$26.00
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AG-490 ist ein JAK2-Inhibitor, und die Hemmung von JAK2 kann die STAT3-Phosphorylierung reduzieren, die am Leptin-Signalweg beteiligt ist. Da SIM1 Teil des Leptin-Signalwegs ist, der mit der Energiehomöostase zusammenhängt, kann dies die SIM1-Aktivität hemmen.