Date published: 2025-10-3

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GW 9662 (CAS 22978-25-2)

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Alternative Namen:
2-chloro-5-nitrobenzanilide; 2-Chloro-5-nitro-N-phenylbenzamide
Anwendungen:
GW 9662 ist ein selektiver, irreversibler und wirksamer PPARγ-Antagonist, der auch als FXR- und PXR-Agonist wirkt
CAS Nummer:
22978-25-2
Reinheit:
>95%
Molekulargewicht:
276.7
Summenformel:
C13H9ClN2O3
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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GW 9662 ist ein selektiver, irreversibler und effektiver Antagonist des Peroxisom-Proliferations-aktivierten Rezeptors Gamma (PPARgamma). Forschungen zu PPARgamma zeigen, dass GW 9662 covalent Cys(285) modifiziert und die Transkription von vollständigen PPARalpha und PPARdelta nicht beeinflusst. Es wurde gezeigt, dass GW 9662 die von Rosiglitazone (sc-202795) vermittelte Aktivierung von PPARgamma blockiert und die durch Rosiglitazone induzierte Wachstumshemmung in Brusttumorzellenforschung verbessert. Darüber hinaus deuten Berichte darauf hin, dass GW 9662 die schützende Wirkung von Lipopolysaccharid, LPS, blockiert und als Agonist für den Farnesoid-X-Rezeptor (FXR) und den Pregnane-X-Rezeptor (PXR) wirkt.


GW 9662 (CAS 22978-25-2) Literaturhinweise

  1. Interleukin-4-abhängige Produktion von PPAR-gamma-Liganden in Makrophagen durch 12/15-Lipoxygenase.  |  Huang, JT., et al. 1999. Nature. 400: 378-82. PMID: 10432118
  2. Funktionelle Konsequenzen der Cysteinmodifikation in den Ligandenbindungsstellen von Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptoren durch GW9662.  |  Leesnitzer, LM., et al. 2002. Biochemistry. 41: 6640-50. PMID: 12022867
  3. GW9662, ein potenter Antagonist von PPARgamma, hemmt das Wachstum von Brusttumorzellen und fördert die krebshemmenden Wirkungen des PPARgamma-Agonisten Rosiglitazon, unabhängig von der PPARgamma-Aktivierung.  |  Seargent, JM., et al. 2004. Br J Pharmacol. 143: 933-7. PMID: 15533890
  4. Der selektive PPARgamma-Antagonist GW9662 hebt den Schutz durch LPS in einem Modell der Nierenischämie-Reperfusion auf.  |  Collino, M., et al. 2005. Kidney Int. 68: 529-36. PMID: 16014029
  5. Die Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptor-Gamma-Antagonisten GW9662 und T0070907 vermindern die schützende Wirkung der Lipopolysaccharid-Präkonditionierung gegen durch Endotoxämie verursachtes Organversagen.  |  Collin, M., et al. 2006. Crit Care Med. 34: 1131-8. PMID: 16484917
  6. Troglitazon kehrt den Phänotyp der Mehrfachresistenz gegen Arzneimittel in Krebszellen um.  |  Davies, GF., et al. 2009. Drug Des Devel Ther. 3: 79-88. PMID: 19920924
  7. PPARγ-Agonismus dämpft die Reaktivität auf Kokain-Wirkstoffe.  |  Miller, WR., et al. 2018. Addict Biol. 23: 55-68. PMID: 27862692
  8. Piperin mildert die pathologische Herzfibrose über PPAR-γ/AKT-Wege.  |  Ma, ZG., et al. 2017. EBioMedicine. 18: 179-187. PMID: 28330809
  9. 6-Shogaol dämpft die LPS-induzierte Entzündung in BV2-Mikrogliazellen durch Aktivierung von PPAR-γ.  |  Han, Q., et al. 2017. Oncotarget. 8: 42001-42006. PMID: 28410218
  10. Beweise für einen PPARγ-vermittelten Mechanismus bei der Fähigkeit von Withania somnifera, die Toleranz gegenüber der antinozizeptiven Wirkung von Morphin abzuschwächen.  |  Caputi, FF., et al. 2019. Pharmacol Res. 139: 422-430. PMID: 30503841
  11. PPARγ lindert Sepsis-induzierte Leberschäden durch Hemmung der Hepatozyten-Pyroptose über die Hemmung des ROS/TXNIP/NLRP3-Signalweges.  |  Li, Z., et al. 2022. Oxid Med Cell Longev. 2022: 1269747. PMID: 35136484
  12. GW9662, ein Peroxisom-Proliferator-aktivierter Rezeptor-Gamma-Antagonist, mildert die Entwicklung einer nichtalkoholischen Fettlebererkrankung.  |  Baumann, A., et al. 2022. Metabolism. 133: 155233. PMID: 35654114
  13. KLF9 verschlimmert die Streptozotocin-induzierte diabetische Kardiomyopathie durch Hemmung des PPARγ/NRF2-Signalwegs.  |  Li, F., et al. 2022. Cells. 11: PMID: 36359788

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GW 9662, 5 mg

sc-202641
5 mg
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