SIM1 抑制因子
常见的 SIM1 抑制剂包括但不限于雷帕霉素 CAS 53123-88-9、Wiskostatin CAS 1223397-11-2、SB 203580 CAS 152121-47-6、LY 294002 CAS 154447-36-6 和 PD 98059 CAS 167869-21-8。
SIM1 的化学抑制剂可以通过不同的机制，针对不同的细胞通路，阻碍该蛋白的功能。例如，雷帕霉素能与 mTOR 结合，并与 FKBP12 复合物，从而抑制 mTOR 信号通路。由于 mTOR 在能量平衡和摄食行为中起着重要作用，抑制它可以抑制 SIM1 的活性，而 SIM1 也与这些生理过程有关。同样，PI3K 抑制剂 LY294002 会破坏对能量平衡至关重要的 AKT 磷酸化，从而对 SIM1 的活性产生负面影响。PD98059 是 MAPK 通路中针对 MEK 的抑制剂，由于该通路参与能量平衡调节，因此可降低 SIM1 的活性。秋水仙碱对 PKC（一种有助于压力和能量平衡信号传导的激酶）的抑制也会导致 SIM1 活性降低。AMPK通路是一种细胞能量调节器，可被多索吗啡和BML-275等化学物质抑制，这种抑制是降低SIM1活性的另一种手段，因为AMPK可影响SIM1发挥作用的生理反应。
此外，GW9662 还能拮抗 PPARγ，影响能量储存和平衡，进而降低参与能量平衡的 SIM1 的活性。ROCK抑制剂Y-27632会破坏肌动蛋白细胞骨架的组织，间接影响SIM1，因为细胞骨架在细胞信号传递和平衡中发挥作用。AG-490 是一种 JAK2 抑制剂，可减少 STAT3 磷酸化和瘦素信号转导，这与 SIM1 的能量调节功能有关。SP600125 可抑制在胰岛素信号传导中发挥作用的 JNK，考虑到 SIM1 蛋白参与了这一途径，这种抑制可导致 SIM1 活性降低。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
雷帕霉素与 FKBP12 形成复合物，然后与 mTOR（雷帕霉素的机制靶标）结合并抑制 mTOR。鉴于 mTOR 在能量平衡和进食行为中的作用，抑制这一途径可抑制 SIM1 的活性，因为 SIM1 与这些生理过程有关。 | ||||||
Wiskostatin | 253449-04-6 | sc-204399 sc-204399A sc-204399B sc-204399C | 1 mg 5 mg 25 mg 50 mg | $48.00 $122.00 $432.00 $812.00 | 4 | |
WZB117 抑制葡萄糖转运蛋白 GLUT1，导致葡萄糖摄取减少。葡萄糖的减少会导致细胞内能量水平下降，而能量水平下降会抑制SIM1的活性，因为SIM1对能量平衡有反应。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 是 p38 MAPK（一种参与应激反应途径的激酶）的抑制剂。抑制 p38 MAPK 可改变细胞的应激反应，反过来又可抑制 SIM1 的活性，因为 SIM1 在平衡调节中起着重要作用。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 是一种 PI3K 抑制剂，可减少 AKT 磷酸化和下游信号传导。由于 PI3K/AKT 信号与能量平衡的调节有关，因此抑制这一途径会对 SIM1 的活性产生负面影响。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 是一种 MEK 抑制剂，在 MAPK 信号通路中作用于 ERK 的上游。抑制该通路可降低 SIM1 的活性，因为 ERK 已被证明可影响能量平衡和稳态，而 SIM1 在其中起着关键作用。 | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
多索吗啡抑制 AMPK，AMPK 参与感知细胞能量状态。抑制 AMPK 可降低 SIM1 的活性，因为 AMPK 的调节可影响能量平衡和涉及 SIM1 的相关生理反应。 | ||||||
GW 9662 | 22978-25-2 | sc-202641 | 5 mg | $68.00 | 30 | |
GW9662是一种PPARγ拮抗剂。通过抑制PPARγ，脂肪生成减少，从而影响能量储存和平衡，因此可能降低SIM1的活性，因为SIM1在能量稳态中发挥作用。 | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
Chelerythrine是一种强效的PKC抑制剂，PKC是一种参与多种信号传导途径的激酶，包括与应激和能量平衡相关的途径。由于PKC在这些过程中具有调节作用，因此抑制PKC会导致SIM1活性降低。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632是一种ROCK抑制剂，通过抑制ROCK，可影响肌动蛋白细胞骨架组织。由于细胞形状和运动与细胞信号传导和稳态有关，因此可间接抑制SIM1活性。 | ||||||
Tyrphostin B42 | 133550-30-8 | sc-3556 | 5 mg | $26.00 | 4 | |
AG-490是一种JAK2抑制剂，抑制JAK2可以减少与瘦素信号传导相关的STAT3磷酸化。由于SIM1是瘦素信号传导的一部分，与能量平衡有关，因此可以抑制SIM1的活性。 | ||||||