GW 9662 の分子構造、CAS番号: 22978-25-2
GW 9662 (CAS 22978-25-2)
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別名:
2-chloro-5-nitrobenzanilide; 2-Chloro-5-nitro-N-phenylbenzamide
アプリケーション:
GW 9662は選択的、非可逆的で効果的なPPARγ拮抗薬であり、FXRおよびPXRアゴニストとしても作用する
CAS 番号:
22978-25-2
純度:
>95%
分子量:
276.7
分子式:
C13H9ClN2O3
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GW 9662は、選択的、不可逆的、かつ効果的なペルオキシソーム増殖剤活性化受容体-γ（PPARγ）アンタゴニストである。PPARγの研究では、GW 9662はCys(285)を共有結合で修飾し、全長PPARαおよびPPARδの転写には影響を与えないことが示されている。GW 9662は、ロシグリタゾン（sc-202795）が仲介するPPARγの活性化を阻害し、乳癌細胞研究においてロシグリタゾンによって誘導される増殖抑制を改善することが示されている。さらに、GW 9662はリポ多糖（LPS）の保護活性を阻害し、ファルネソイドX受容体（FXR）およびプレグナンX受容体（PXR）の核内受容体に対するアゴニストとして作用することが報告されている。
GW 9662 (CAS 22978-25-2) 参考文献
- マクロファージにおける12/15-リポキシゲナーゼによるインターロイキン-4依存的なPPAR-γリガンドの産生。 | Huang, JT., et al. 1999. Nature. 400: 378-82. PMID: 10432118
- GW9662によるペルオキシソーム増殖剤活性化受容体のリガンド結合部位におけるシステイン修飾の機能的帰結。 | Leesnitzer, LM., et al. 2002. Biochemistry. 41: 6640-50. PMID: 12022867
- PPARγの強力なアンタゴニストであるGW9662は, PPARγの活性化とは無関係に, 乳癌細胞の増殖を阻害し, PPARγアゴニストであるロシグリタゾンの抗癌作用を促進する。 | Seargent, JM., et al. 2004. Br J Pharmacol. 143: 933-7. PMID: 15533890
- 選択的PPARγ拮抗薬GW9662は, 腎虚血再灌流モデルにおけるLPSの保護を逆転させる。 | Collino, M., et al. 2005. Kidney Int. 68: 529-36. PMID: 16014029
- ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体-γ拮抗薬GW9662とT0070907は, 内毒素血症による臓器不全に対するリポ多糖プレコンディショニングの保護効果を低下させる。 | Collin, M., et al. 2006. Crit Care Med. 34: 1131-8. PMID: 16484917
- トログリタゾンは癌細胞の多剤耐性表現型を逆転させる。 | Davies, GF., et al. 2009. Drug Des Devel Ther. 3: 79-88. PMID: 19920924
- PPARγアゴニズムはコカイン契機反応性を減弱させる。 | Miller, WR., et al. 2018. Addict Biol. 23: 55-68. PMID: 27862692
- ピペリンはPPAR-γ/ACT経路を介して病的心臓線維症を抑制する。 | Ma, ZG., et al. 2017. EBioMedicine. 18: 179-187. PMID: 28330809
- 6-ショウガオールは, PPAR-γを活性化することにより, BV2ミクログリア細胞におけるLPS誘発炎症を抑制する。 | Han, Q., et al. 2017. Oncotarget. 8: 42001-42006. PMID: 28410218
- ウィザニア・ソムニフェラがモルヒネの抗侵害受容作用に対する耐性を減弱させる能力において, PPARγが介在するメカニズムの証拠。 | Caputi, FF., et al. 2019. Pharmacol Res. 139: 422-430. PMID: 30503841
- PPARγは, 活性酸素/TXNIP/NLRP3シグナル伝達経路の阻害を介して肝細胞パイロプトーシスを抑制することにより, 敗血症誘発肝障害を緩和する。 | Li, Z., et al. 2022. Oxid Med Cell Longev. 2022: 1269747. PMID: 35136484
- ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体γ拮抗薬GW9662は非アルコール性脂肪性肝疾患の発症を抑制する。 | Baumann, A., et al. 2022. Metabolism. 133: 155233. PMID: 35654114
- KLF9はPPARγ/NRF2シグナルを阻害することによりストレプトゾトシン誘発糖尿病性心筋症を悪化させる。 | Li, F., et al. 2022. Cells. 11: PMID: 36359788
の阻害剤である：
AADACL4, ABCG8, ABHD1, ABHD15, ABHD5, Adipogenin, Angptl7, AP-2σ1, APM2, apoD, betaKlotho, C/EBP α, C/EBP ε, C1QTNF (C1q TNF related), C20orf117, CEACAM1, ChREBP, COUP-TFI, CTRP6, CTRP7, Dppa5b, Dppa5c, EG329055, EG436008, EG436059, FAM159A, FIGLA, FNDC5, GP-39, GPD1, GPR142, GPR39, GPR6, Helios, Langerin, LCORL, LDLRAD1, LPAAT-ζ, LRP12, LYRM1, MDGI, MEF-2A, MEF-2D, METRNL, MUP, Myocyte enhancer factor (MEF2), Nidogen, NR5A2, Olfr477, Olfr479, Olfr585, Olfr608, Olfr609, Olfr61, Olr22, OR52E4, OR5D14, PAQR4, PAT2, PECR, Periostin, Peroxin 13, PGC-1β, PNPLA7, PRC, PSG5, resistin, resistin-like β, RNF157, SCGB1D4, SIM1, Sva, T2R5, TCP-10a, THEM5, Thyroglobulin, TMEM68, Tomm20l, TTC39B, V1RB1, Vmn2r44.のアクティベーター：
A-FABP, ACP6, Btnl6, CD36, CES3, D830030K20Rik, EG231736, EG384585, EG545802, FOXC1, FXR, Glut2, LI-cadherin, N-CoR, NP220, PEPCK-C, PXR, Rtl1, TG1019, THP, TLE2, Vasorin.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
GW 9662, 5 mg | sc-202641 | 5 mg | $68.00 |