Date published: 2025-9-6

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BML-275 (CAS 866405-64-3)

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別名:
BML-275 is also known as Dorsomorphin.
アプリケーション:
BML-275は細胞透過性ピラゾロピリミジン誘導体であり、脂肪酸生合成におけるAMPKの強力かつ選択的なATP競合阻害剤です。
CAS 番号:
866405-64-3
純度:
≥98%
分子量:
399.49
分子式:
C24H25N5O
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

BML‐275は,AMP活性化蛋白質キナーゼ(AMPK)および脂肪酸シンターゼ阻害剤であることが示されている細胞透過性ピラゾロピリミジン化合物である。AMPKのリン酸化は,エネルギー源が低いときにin vivoで起こり,SREBP‐1の発現を抑制する。SREBP‐1は重要な脂肪産生転写因子であり,これの抑制は肝細胞によるグルコース産生を可能にする。マウスの研究では、BML-275が視床下部のリン酸化AMPKαサブユニットのレベルをATP競合的に急速に低下させ、エネルギー知覚を変化させ、身体の生理的エネルギーセンサーに影響を及ぼすことが報告されている。AMPKの過剰活性化は虚血性脳卒中状態において有害であることも見出されており、BML-275によるAMPKの阻害は少量の神経保護をもたらす可能性がある。ゼブラフィッシュに関する追加研究は、BML-275が鉄代謝および胚形成に必要な骨形成タンパク質シグナルも阻害することを示している。BML-275は、ドルソモルヒネ、化合物C、および6-[4-[2-(1-ピペリジニル)エトキシ]フェニル]-3-(4-ピリジニル)-ピラゾロ[1、5-a]ピリミジンとしても知られる。


BML-275 (CAS 866405-64-3) 参考文献

  1. メトホルミンの作用機序におけるAMP活性化プロテインキナーゼの役割。  |  Zhou, G., et al. 2001. J Clin Invest. 108: 1167-74. PMID: 11602624
  2. 脂肪酸合成酵素阻害剤C75は, 視床下部AMP活性化プロテインキナーゼを介して摂食量を減少させる。  |  Kim, EK., et al. 2004. J Biol Chem. 279: 19970-6. PMID: 15028725
  3. AMP活性化プロテインキナーゼの薬理学的阻害は脳卒中における神経保護をもたらす。  |  McCullough, LD., et al. 2005. J Biol Chem. 280: 20493-502. PMID: 15772080
  4. エネルギーを感知する頭の開発:脳における多機能代謝センサーとしてのAMP活性化プロテインキナーゼ。  |  Ramamurthy, S. and Ronnett, GV. 2006. J Physiol. 574: 85-93. PMID: 16690704
  5. Dorsomorphinは胚発生と鉄代謝に必要なBMPシグナルを阻害する。  |  Yu, PB., et al. 2008. Nat Chem Biol. 4: 33-41. PMID: 18026094
  6. LPS刺激ラット初代ミクログリア培養における炎症反応に対する化合物C(ドルソモルフィン)のアンビバレント効果。  |  Labuzek, K., et al. 2010. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 381: 41-57. PMID: 19940979
  7. ドルソモルフィンは, プロテインキナーゼA依存性のMEK-ERK1/2シグナル伝達経路の活性化を介してPC12細胞の神経突起伸長を刺激する。  |  Kudo, TA., et al. 2011. Genes Cells. 16: 1121-32. PMID: 21988724
  8. LC-MS/MSによるラット血漿中のドルソモルフィンの生物分析法の開発, バリデーションおよび定量。  |  Karthikeyan, K., et al. 2013. Biomed Chromatogr. 27: 1018-26. PMID: 23526253
  9. ドルソモルフィンのピラゾロ[1.5-a]ピリミジン骨格から誘導される新規かつ選択的な骨形成タンパク質受容体(BMP)阻害剤の合成と構造活性相関:ALK2対ALK3選択的MLPCNプローブとしてのML347の発見。  |  Engers, DW., et al. 2013. Bioorg Med Chem Lett. 23: 3248-52. PMID: 23639540
  10. Dorsomorphinはゼブラフィッシュ精原幹細胞の培養における生存と生殖能力を促進する。  |  Wong, TT. and Collodi, P. 2013. PLoS One. 8: e71332. PMID: 23936500
  11. ドルソモルフィンは, 骨形成タンパク質のシグナル伝達を阻害することで, 乳癌発生細胞の間葉系表現型を逆転させる。  |  Garulli, C., et al. 2014. Cell Signal. 26: 352-62. PMID: 24280125
  12. 低分子のdorsomorphinとLDN-193189は, ミオスタチン/GDF8シグナル伝達を阻害し, 機能的な筋芽細胞分化を促進する。  |  Horbelt, D., et al. 2015. J Biol Chem. 290: 3390-404. PMID: 25368322
  13. 高選択的低分子骨形成タンパク質阻害剤Dorsomorphin homologue 1は, 内側動脈の石灰化を抑制する。  |  Lin, T., et al. 2017. J Vasc Surg. 66: 586-593. PMID: 27374065
  14. に対する正誤表:LPS刺激ラット初代ミクログリア培養における炎症反応に対する化合物C(ドルソモルフィン)のアンビバレント効果。  |  Łabuzek, K., et al. 2017. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 390: 327-328. PMID: 28160017
  15. Dorsomorphin, XAV939, A8301の組み合わせによるヒト胚性幹細胞からの神経様細胞のin vitro分化。  |  Valizadeh-Arshad, Z., et al. 2018. Cell J. 19: 545-551. PMID: 29105388

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

BML-275, 5 mg

sc-200689
5 mg
$94.00

BML-275, 25 mg

sc-200689A
25 mg
$348.00