RGS18 Aktivatoren
Gängige RGS18 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, IBMX CAS 28822-58-4, Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4 und Y-27632, free base CAS 146986-50-7.
RGS18-Aktivatoren sind eine Sammlung chemischer Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von RGS18 indirekt, aber signifikant erhöhen, indem sie auf verschiedene Signalwege und zelluläre Prozesse abzielen. Forskolin fördert durch die Erhöhung des intrazellulären cAMP-Spiegels indirekt die GTPase-beschleunigende Funktion von RGS18 an GPCRs, die für die Modulation nachgeschalteter Signale entscheidend ist, in der Regel durch PKA-vermittelte Phosphorylierung. In ähnlicher Weise aktiviert PMA die PKC, die dann eine Vielzahl von Proteinen phosphoryliert, darunter möglicherweise auch RGS18, und diese Modifikation kann die Interaktion von RGS18 mit GPCR-Gα-Untereinheiten verändern und so die schnelle Beendigung der GPCR-Signalübertragung fördern. Sowohl IBMX als auch Sildenafil erhöhen den Gehalt an zyklischen Nukleotiden, was zu einer erhöhten Aktivität von PKA bzw. PKG führt. Diese konsequente Phosphorylierung erhöht die Funktionalität von RGS18 in seiner Rolle als GAP für Gα-Untereinheiten und sorgt so für eine Feinabstimmung der GPCR-vermittelten Reaktionen. Zaprinast verfolgt einen ähnlichen Weg wie Sildenafil, indem es den cGMP-Spiegel erhöht und PKG aktiviert, was die Interaktion von RGS18 mit Gα-Untereinheiten fördern und seine GAP-Aktivität verstärken kann.
Y-27632 hemmt die ROCK-Aktivität und verringert dadurch möglicherweise die hemmende Phosphorylierung von RGS18, wodurch dessen aktiver Zustand aufrechterhalten und die Abschwächung der GPCR-Signalübertragung erleichtert wird. Umgekehrt vermindert L-NAME die regulatorischen Wirkungen von NO auf die Guanylylzyklase, was indirekt die Aktivität von RGS18 aufrechterhalten oder erhöhen könnte, indem es die cGMP-abhängige Signalübertragung reduziert. Rolipram und Milrinone erhöhen durch die selektive Hemmung von PDE4 bzw. PDE3 den cAMP-Spiegel und aktivieren die PKA, die wahrscheinlich die RGS18-Aktivität bei der GPCR-Signalübertragung phosphoryliert und damit verstärkt. Die Hemmung von PI3K durch LY294002 könnte die Phosphorylierung von Zielen verhindern, die RGS18 indirekt beeinflussen, und so möglicherweise seine GAP-Aktivität verstärken. Vinpocetin, ein PDE1-Inhibitor, erhöht cAMP und cGMP in neuronalen Zellen und könnte durch die Aktivierung von PKA und PKG die Aktivität von RGS18 bei der Modulation der GPCR-Signalübertragung von Neurotransmittern verstärken. Schließlich erhöht A23187 den intrazellulären Kalziumspiegel, wodurch möglicherweise CaMK aktiviert wird, die RGS18 phosphorylieren kann, was seine Rolle in den GPCR-Signalwegen verstärkt und es zu einem entscheidenden Regulator der GPCR-vermittelten zellulären Reaktionen macht.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin ist dafür bekannt, die Adenylylcyclase zu aktivieren, was den intrazellulären cAMP-Spiegel erhöht. Erhöhtes cAMP aktiviert PKA, das RGS18 phosphorylieren kann, wodurch seine GTPase-beschleunigende Funktion auf G-Protein-gekoppelte Rezeptoren (GPCRs) verstärkt wird, wodurch nachgeschaltete Signalereignisse moduliert werden. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA ist ein PKC-Aktivator, der eine Vielzahl zellulärer Proteine phosphoryliert. Die PKC-vermittelte Phosphorylierung von Proteinen kann die Bindungsaffinität von RGS18 an GPCR-Gα-Untereinheiten verändern, wodurch seine regulatorische Funktion verstärkt und die Beendigung der GPCR-Signalübertragung beschleunigt wird. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein nicht selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen, der den Abbau von cAMP und cGMP verhindert und zu deren Akkumulation führt. Erhöhte Spiegel dieser zyklischen Nukleotide verstärken die PKA- bzw. PKG-Aktivität, die RGS18 phosphorylieren kann, wodurch seine Aktivität bei der Beendigung der GPCR-Signalübertragung erhöht wird. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Zaprinast ist ein weiterer PDE5-Hemmer, der ähnlich wie Sildenafil die cGMP-Spiegel in der Zelle erhöht. Das erhöhte cGMP aktiviert PKG, das die RGS18-Aktivität durch Förderung seiner Interaktion mit Gα-Untereinheiten steigern könnte, wodurch seine GAP-Aktivität erhöht und die GPCR-Signalübertragung moduliert wird. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 ist ein Inhibitor von ROCK (Rho-assoziierte Proteinkinase), der durch seine Wirkung zu einer Verringerung der inhibitorischen Phosphorylierung von RGS18 führen kann. Dadurch kann RGS18 seinen aktiven Zustand beibehalten, wodurch die GTP-Hydrolyse an Gα-Untereinheiten effektiver beschleunigt und die GPCR-vermittelte Signalübertragung abgeschwächt wird. | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
L-NAME hemmt die Stickoxid-Synthase und senkt so die NO-Werte, die andernfalls zur Aktivierung der Guanylylcyclase und zu erhöhten cGMP-Werten führen könnten, wodurch PKG aktiviert wird. Die Hemmung dieses Signalwegs mit L-NAME könnte möglicherweise die Aktivität von RGS18 erhöhen, indem konkurrierende cGMP-abhängige regulatorische Effekte auf die GPCR-Signalübertragung beseitigt werden. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram ist ein selektiver Inhibitor von PDE4, der zu einer Erhöhung der intrazellulären cAMP-Spiegel führt. Diese Erhöhung des cAMP aktiviert PKA, das RGS18 phosphorylieren und dadurch seine regulatorische Funktion auf die GPCR-Signalübertragung erhöhen könnte. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
Milrinon ist ein selektiver PDE3-Inhibitor, der die intrazellulären cAMP-Spiegel im Herzgewebe erhöht. Durch die Aktivierung von PKA könnte es möglicherweise die Aktivität von RGS18 in Herzmuskelzellen erhöhen und dadurch die GPCR-Signalübertragung modulieren, die an der Herzfunktion beteiligt ist. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Hemmer. Durch die Hemmung von PI3K kann es die Phosphorylierung von nachgeschalteten Zielen verhindern, die indirekt die Funktion von RGS18 beeinflussen und möglicherweise seine GTPase-beschleunigende Aktivität in GPCR-Signalwegen verstärken können. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
Vinpocetin ist ein PDE1-Hemmer, der die cAMP- und cGMP-Spiegel im Gehirn erhöht. Durch die Aktivierung von PKA und PKG kann es die RGS18-Aktivität in neuronalen Zellen erhöhen und möglicherweise die GPCR-Signalübertragung von Neurotransmittern modulieren. | ||||||