RGS18 Attivatori
I comuni attivatori di RGS18 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, il PMA CAS 16561-29-8, l'IBMX CAS 28822-58-4, lo Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4 e l'Y-27632, base libera CAS 146986-50-7.
Gli attivatori di RGS18 sono un insieme di composti chimici che potenziano indirettamente, ma in modo significativo, l'attività funzionale di RGS18, agendo su varie vie di segnalazione e processi cellulari. La forskolina, aumentando i livelli intracellulari di cAMP, promuove indirettamente la funzione di accelerazione della GTPasi di RGS18 sui GPCR, che è fondamentale per modulare i segnali a valle, in genere attraverso la fosforilazione mediata dalla PKA. Analogamente, il PMA attiva la PKC, che fosforila una miriade di proteine, tra cui potenzialmente RGS18, e questa modifica può cambiare l'interazione di RGS18 con le subunità GPCR-Gα, favorendo la rapida cessazione della segnalazione GPCR. L'IBMX e il Sildenafil agiscono entrambi per aumentare i livelli di nucleotidi ciclici, portando a una maggiore attività della PKA e della PKG, rispettivamente. Questa conseguente fosforilazione aumenta la funzionalità di RGS18 nel suo ruolo di GAP per le subunità Gα, regolando così le risposte mediate dai GPCR. Zaprinast segue un percorso simile a quello del sildenafil, aumentando i livelli di cGMP e attivando la PKG, che può favorire l'interazione di RGS18 con le subunità Gα, amplificando la sua attività GAP.
Y-27632, ostacolando l'attività di ROCK, potenzialmente diminuisce la fosforilazione inibitoria su RGS18, mantenendo il suo stato attivo e facilitando l'attenuazione della segnalazione GPCR. Al contrario, L-NAME agisce per diminuire gli effetti regolatori dell'NO sulla guanililciclasi, che potrebbe indirettamente mantenere o aumentare l'attività di RGS18 riducendo la segnalazione cGMP-dipendente. Rolipram e Milrinone, inibendo selettivamente la PDE4 e la PDE3 rispettivamente, aumentano i livelli di cAMP e attivano la PKA, che probabilmente fosforila e quindi potenzia le azioni regolatorie di RGS18 nella segnalazione dei GPCR. L'inibizione di PI3K da parte di LY294002 può impedire la fosforilazione di bersagli che influenzano indirettamente RGS18, potenzialmente rafforzando la sua attività GAP. La vinpocetina, un inibitore della PDE1, aumenta il cAMP e il cGMP nelle cellule neuronali e, attraverso l'attivazione della PKA e della PKG, potrebbe aumentare l'attività di RGS18 nel modulare la segnalazione dei GPCR neurotrasmettitori. Infine, l'A23187 aumenta i livelli di calcio intracellulare, attivando potenzialmente la CaMK, che potrebbe fosforilare RGS18, potenziando il suo ruolo nelle vie di segnalazione dei GPCR, rendendolo un regolatore cruciale delle risposte cellulari mediate dai GPCR.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina è nota per attivare l'adenilil ciclasi, che aumenta i livelli di cAMP intracellulare. L'aumento del cAMP attiva la PKA, che può fosforilare RGS18, potenziando la sua funzione di acceleratore di GTPasi sui recettori accoppiati a proteine G (GPCR), modulando così gli eventi di segnalazione a valle. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA è un attivatore della PKC che fosforila un'ampia gamma di proteine cellulari. La fosforilazione delle proteine mediata da PKC può alterare l'affinità di legame di RGS18 con le subunità GPCR-Gα, migliorando così la sua funzione regolatrice e accelerando l'interruzione della segnalazione GPCR. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX è un inibitore non selettivo delle fosfodiesterasi, che impedisce la scomposizione di cAMP e cGMP, determinandone l'accumulo. Livelli elevati di questi nucleotidi ciclici potenziano l'attività della PKA e della PKG, rispettivamente, che possono fosforilare l'RGS18, aumentando così la sua attività nel terminare la segnalazione del GPCR. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Lo Zaprinast è un altro inibitore della PDE5, simile al Sildenafil, che aumenta i livelli di cGMP all'interno della cellula. L'aumento del cGMP attiva la PKG che potrebbe potenziare l'attività di RGS18 promuovendo la sua interazione con le subunità Gα, aumentando così la sua attività GAP e modulando la segnalazione GPCR. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 è un inibitore di ROCK (Rho-associated protein kinase) che, grazie alla sua azione, può portare a una riduzione della fosforilazione inibitoria di RGS18. Ciò consente a RGS18 di mantenere il suo stato attivo, accelerando più efficacemente l'idrolisi del GTP sulle subunità Gα e attenuando la segnalazione mediata da GPCR. | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
L'L-NAME inibisce l'ossido nitrico sintasi, riducendo i livelli di NO, che altrimenti potrebbero portare all'attivazione della guanililciclasi e all'aumento dei livelli di cGMP, che attiva la PKG. L'inibizione di questo percorso con l'L-NAME potrebbe potenzialmente migliorare l'attività dell'RGS18 eliminando gli effetti regolatori concorrenti dipendenti dal cGMP sulla segnalazione dei GPCR. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Il Rolipram è un inibitore selettivo della PDE4, che porta ad un aumento dei livelli di cAMP intracellulare. Questo aumento di cAMP attiva la PKA, che potrebbe fosforilare RGS18, aumentando così la sua funzione regolatrice sulla segnalazione GPCR. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
Il milrinone è un inibitore selettivo della PDE3, che aumenta i livelli di cAMP intracellulare nel tessuto cardiaco. Attraverso l'attivazione della PKA, potrebbe potenzialmente potenziare l'attività di RGS18 nei miociti cardiaci, modulando così la segnalazione GPCR coinvolta nella funzione cardiaca. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore di PI3K. Inibendo PI3K, può impedire la fosforilazione dei bersagli a valle che possono influenzare indirettamente la funzione di RGS18, potenzialmente potenziando la sua attività di accelerazione della GTPasi nei percorsi di segnalazione GPCR. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
La vinpocetina è un inibitore della PDE1, che aumenta i livelli di cAMP e cGMP nel cervello. Attraverso l'attivazione di PKA e PKG, può potenziare l'attività di RGS18 nelle cellule neuronali, modulando potenzialmente la segnalazione del neurotrasmettitore GPCR. | ||||||