RET-Inhibitoren stellen eine Klasse von Verbindungen dar, die speziell für die Beeinflussung der Kinase „Rearranged during transfection (RET)" entwickelt wurden. Das RET-Protein gehört zur Familie der Rezeptortyrosinkinasen (RTKs) und spielt eine entscheidende Rolle bei der zellulären Signalübertragung, insbesondere bei der Entwicklung und Funktion von Nervenzellen in Embryonen und der Aufrechterhaltung neuronaler Netzwerke bei Erwachsenen. Wenn RET jedoch aufgrund von Mutationen oder anderen Faktoren abnormal aktiviert wird, kann dies zu unkontrolliertem Zellwachstum und unkontrollierter Zellproliferation führen und zur Entwicklung und zum Fortschreiten bestimmter Krebsarten beitragen, insbesondere von Schilddrüsenkrebs und nicht-kleinzelligem Lungenkrebs. RET-Inhibitoren sind sorgfältig entwickelte Moleküle, die selektiv an das aktive Zentrum der RET-Kinase binden, um deren enzymatische Aktivität zu unterbrechen und die anomalen Signalwege zu hemmen, die mit der durch RET-Mutationen verursachten Krebsentwicklung in Verbindung stehen.
Chemisch werden RET-Inhibitoren durch intensive Forschung und computergestützte Modellierung entwickelt, um Moleküle zu identifizieren und zu entwerfen, die effektiv mit der dreidimensionalen Struktur der RET-Kinase interagieren können. Diese Inhibitoren besitzen oft eine spezifische Konfiguration und molekulare Eigenschaften, die es ihnen ermöglichen, in die Bindungstasche der Kinase zu passen und ihre Funktion zu blockieren, ohne andere zelluläre Prozesse wesentlich zu beeinträchtigen.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Sorafenib ist ein Kinase-Inhibitor, der neben anderen Kinasen auch RET hemmen und möglicherweise dessen Signalübertragung herunterregulieren kann. | ||||||
Sunitinib Malate | 341031-54-7 | sc-220177 sc-220177A sc-220177B | 10 mg 100 mg 3 g | $193.00 $510.00 $1072.00 | 4 | |
Sunitinib Malat zeichnet sich durch seine einzigartige Fähigkeit aus, mit mehreren Rezeptor-Tyrosinkinasen zu interagieren und so die zellulären Signalwege zu beeinflussen. Seine Struktur ermöglicht spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen, die seine Bindungsaffinität verstärken. Die dynamische Konformation der Verbindung ermöglicht eine schnelle Assoziations- und Dissoziationskinetik, die für die Modulation nachgeschalteter Effekte in zellulären Prozessen entscheidend ist. Diese Vielseitigkeit unterstreicht seine Rolle bei der Veränderung des Zellverhaltens durch gezielten molekularen Eingriff. | ||||||
Vandetanib | 443913-73-3 | sc-220364 sc-220364A | 5 mg 50 mg | $167.00 $1353.00 | ||
Vandetanib ist ein Kinaseinhibitor, der auf RET, VEGFR und EGFR abzielt. Er hemmt die Kinaseaktivität von RET und unterdrückt die nachgeschaltete Signalübertragung. | ||||||
VEGFR2 Kinase Inhibitor III | 204005-46-9 | sc-202851 | 5 mg | $162.00 | 7 | |
Der VEGFR2-Kinase-Inhibitor III weist einen besonderen Wirkmechanismus auf, indem er den VEGFR2-Signalweg selektiv hemmt und so die Angiogenese beeinflusst. Seine molekulare Architektur fördert spezifische elektrostatische Wechselwirkungen mit Schlüsselresten in der Kinasedomäne, wodurch seine Bindungsspezifität erhöht wird. Die einzigartige Konformationsflexibilität des Wirkstoffs ermöglicht eine effiziente Substratmimikry, die die Reaktionskinetik optimiert und eine präzise Modulation der an der Gefäßentwicklung beteiligten Signalkaskaden ermöglicht. | ||||||
XL-184 free base | 849217-68-1 | sc-364657 sc-364657A | 5 mg 10 mg | $92.00 $204.00 | 1 | |
Die freie Base XL-184 wirkt auf mehrere Kinasen, darunter RET. Indem es RET hemmt, unterdrückt es dessen nachgeschaltete Signalwege. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
PP242 zeichnet sich durch seine Fähigkeit aus, mTORC1 selektiv zu hemmen und so das Zellwachstum und den Zellstoffwechsel zu beeinflussen. Seine einzigartige Struktur ermöglicht starke Wasserstoffbrückenbindungen mit kritischen Aminosäuren im aktiven Zentrum von mTOR, wodurch die Bindungsaffinität erhöht wird. Die ausgeprägten sterischen Eigenschaften des Wirkstoffs ermöglichen eine wirksame Unterbrechung von Protein-Protein-Wechselwirkungen, wodurch nachgeschaltete Signalwege verändert werden. Diese Modulation der zellulären Dynamik wird durch sein günstiges Löslichkeitsprofil unterstützt, das die Bioverfügbarkeit in verschiedenen Umgebungen fördert. | ||||||
Vatalanib Dihydrochloride | 212141-51-0 | sc-202379 sc-202379A | 5 mg 25 mg | $125.00 $374.00 | ||
Vatalanib Dihydrochlorid verfügt über einen einzigartigen Wirkmechanismus durch seine Interaktion mit Rezeptortyrosinkinasen, die insbesondere die Angiogenese und zelluläre Signalwege beeinflussen. Seine strukturelle Konformation ermöglicht spezifische elektrostatische Wechselwirkungen mit den Zielresten, wodurch die Selektivität erhöht wird. Das kinetische Profil der Verbindung zeigt eine schnelle Assoziations- und Dissoziationsrate, was eine dynamische Modulation der Rezeptoraktivität ermöglicht. Darüber hinaus ermöglichen seine Löslichkeitseigenschaften eine effektive Verteilung in verschiedenen Umgebungen, was sich auf seine Reaktivität und sein Interaktionspotenzial auswirkt. | ||||||
RPI-1 | 269730-03-2 | sc-255524 sc-255524A | 5 mg 10 mg | $153.00 $186.00 | 4 | |
RPI-1 fungiert als starkes Säurehalogenid, das sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, stabile Acylderivate durch nucleophile Acylsubstitution zu bilden. Seine Reaktivität wird durch das Vorhandensein von elektronenziehenden Gruppen beeinflusst, die die Elektrophilie erhöhen und eine schnelle Reaktionskinetik mit Nukleophilen fördern. Die einzigartigen sterischen Eigenschaften der Verbindung erleichtern selektive Wechselwirkungen und ermöglichen eine maßgeschneiderte Reaktivität in verschiedenen chemischen Umgebungen. Darüber hinaus spielt die Solvatationsdynamik von RPI-1 eine entscheidende Rolle in seinem Reaktivitätsprofil und beeinflusst die Geschwindigkeit und das Ergebnis chemischer Umwandlungen. | ||||||
TG101209 | 936091-14-4 | sc-364731 sc-364731A | 5 mg 50 mg | $255.00 $1455.00 | ||
TG101209 ist ein hochreaktives Säurehalogenid, das sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, Acylierungsreaktionen mit einer Vielzahl von Nukleophilen einzugehen. Die Verbindung weist ein einzigartiges Gleichgewicht zwischen sterischer Hinderung und elektronischen Effekten auf, die ihren elektrophilen Charakter modulieren. Ihre Wechselwirkung mit Lösungsmitteln kann die Reaktionswege erheblich verändern und zur Bildung verschiedener Produkte führen. Darüber hinaus ermöglicht die Stabilität von TG101209 unter bestimmten Bedingungen eine kontrollierte Reaktivität, was es zu einem vielseitigen Zwischenprodukt in der synthetischen Chemie macht. | ||||||
Lenvatinib | 417716-92-8 | sc-488530 sc-488530A sc-488530B | 5 mg 25 mg 100 mg | $178.00 $648.00 $1657.00 | 3 | |
Lenvatinib ist ein Multi-Targeting-Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor, der auch gegen RET wirkt. |