RPI-1 (CAS 269730-03-2)
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RPI-1 ist ein zellendurchlässiger, auf Indolinon basierender ATP-kompetitiver Tyrosinkinase-Inhibitor, der bekannt ist, um Ret, EGFR und Met zu targeten. Erhöhte Tumorigenität, Motilität und Invasivität wurden als biologische Konsequenzen der HGF/Met-Deregulierung in Tumorzellen beschrieben, weshalb die Behandlung von H460-Zellen mit RPI-1 zu einer starken Reduktion sowohl der Kolonienzahl als auch der Größe führte. Das Reagenz ist auch aktiv im Maus-NSCLC-H460-Xenograft-Tumor- und Metastasenmodell. Mechanistisch hemmt RPI-1 die Phosphorylierung von Met an Tyr1234/Tyr1235, die bekannt ist, um die intrinsische Kinase-Aktivität zu aktivieren. Er wählt selektiv das morphologische Phänotyp des Ret-Onkogens (PTC1 MEN2A) aus, aber nicht des H-Ras- und transformierten NIH3T3 in einer reversiblen Weise. RPI-1 hemmt effektiv die Autophosphorylierung von PTC1, MEN2A und Met gegen Met in N592 in Krebszellen und eine koncomitante Rezeptor-Down-Regulation wurde auch in NIH3T3MEN2A und in der kleinzelligen Lungenkarzinomzelllinie N592 berichtet.
RPI-1 (CAS 269730-03-2) Literaturhinweise
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| Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
RPI-1, 5 mg | sc-255524 | 5 mg | $153.00 | |||
RPI-1, 10 mg | sc-255524A | 10 mg | $186.00 |