Date published: 2025-10-22

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XL-184 free base (CAS 849217-68-1)

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Alternative Namen:
Cabozantinib
Anwendungen:
XL-184 free base ist ein wirksamer VEGFR2- und Met-Inhibitor
CAS Nummer:
849217-68-1
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
501.51
Summenformel:
C28H24FN3O5
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

Direktverknüpfungen

XL-184 Freibasis (Cabozantinib) ist ein potenter Flk-1 (VEGFR2) Inhibitor mit einer IC50 von 0,035 nM. XL-184 zeigt auch eine starke Wirkung gegen Met, Ret, Kit, FLT1, FLT3, FLT4, Tie2 und AXL. XL-184 in niedriger Konzentration (0,1-0,5 μM) ist ausreichend, um eine markante Hemmung der konstitutiven und induzierbaren Met-Phosphorylierung und ihrer resultierenden Downstream-Signalisierung in MPNST-Zellen zu induzieren und die HGF-induzierte MPNST-Zellmigration und -Invasion zu hemmen. Durch die Hemmung von Kinasen und anderen Proteinen wie mTOR, RhoA und PI3K kann XL-184 das Tumorwachstum und die Metastasierung hemmen.


XL-184 free base (CAS 849217-68-1) Literaturhinweise

  1. Multi-Targeting-Tyrosinkinase-Hemmer in der klinischen Entwicklung: Schwerpunkt XL-184 (Cabozantinib).  |  Bowles, DW., et al. 2011. Drugs Today (Barc). 47: 857-68. PMID: 22146228
  2. Cabozantinib versus Everolimus bei fortgeschrittenem Nierenzellkarzinom.  |  Choueiri, TK., et al. 2015. N Engl J Med. 373: 1814-23. PMID: 26406150
  3. Management von unerwünschten Ereignissen im Zusammenhang mit der Cabozantinib-Therapie bei Nierenzellkarzinom.  |  Schmidinger, M. and Danesi, R. 2018. Oncologist. 23: 306-315. PMID: 29146618
  4. Cabozantinib im Vergleich zu Sunitinib als Erstbehandlung des metastasierten Nierenzellkarzinoms mit mittlerem oder geringem Risiko (randomisierte Studie Alliance A031203 CABOSUN): Fortschrittsfreies Überleben durch unabhängige Überprüfung und Aktualisierung des Gesamtüberlebens.  |  Choueiri, TK., et al. 2018. Eur J Cancer. 94: 115-125. PMID: 29550566
  5. Cabozantinib bei fortgeschrittenem nicht-klarzelligem Nierenzellkarzinom: eine multizentrische, retrospektive Kohortenstudie.  |  Martínez Chanzá, N., et al. 2019. Lancet Oncol. 20: 581-590. PMID: 30827746
  6. Cabozantinib bei Patienten mit fortgeschrittenem Ewing-Sarkom oder Osteosarkom (CABONE): eine multizentrische, einarmige Phase-2-Studie.  |  Italiano, A., et al. 2020. Lancet Oncol. 21: 446-455. PMID: 32078813
  7. Cabozantinib bei plexiformen Neurofibromen im Zusammenhang mit Neurofibromatose Typ 1: eine Phase-2-Studie.  |  Fisher, MJ., et al. 2021. Nat Med. 27: 165-173. PMID: 33442015
  8. Ein Vergleich von Sunitinib mit Cabozantinib, Crizotinib und Savolitinib zur Behandlung des fortgeschrittenen papillären Nierenzellkarzinoms: eine randomisierte, offene Phase-2-Studie.  |  Pal, SK., et al. 2021. Lancet. 397: 695-703. PMID: 33592176
  9. Cabozantinib: Eine sich entwickelnde Therapie für hepatozelluläres Karzinom.  |  El-Khoueiry, AB., et al. 2021. Cancer Treat Rev. 98: 102221. PMID: 34029957
  10. Klinische Aktivität und Sicherheit von Cabozantinib bei der Behandlung von Hirnmetastasen bei Patienten mit Nierenzellkarzinom.  |  Hirsch, L., et al. 2021. JAMA Oncol. 7: 1815-1823. PMID: 34673916
  11. Management von unerwünschten Ereignissen im Zusammenhang mit Cabozantinib plus Nivolumab bei Nierenzellkarzinom: Ein Überblick.  |  McGregor, B., et al. 2022. Cancer Treat Rev. 103: 102333. PMID: 35033866
  12. Cabozantinib verstärkt die Anti-PD1-Aktivität und löst eine neutrophile Immunreaktion bei hepatozellulärem Karzinom aus.  |  Esteban-Fabró, R., et al. 2022. Clin Cancer Res. 28: 2449-2460. PMID: 35302601
  13. Cabozantinib plus Atezolizumab im Vergleich zu Sorafenib bei fortgeschrittenem hepatozellulärem Karzinom (COSMIC-312): eine multizentrische, offene, randomisierte Phase-3-Studie.  |  Kelley, RK., et al. 2022. Lancet Oncol. 23: 995-1008. PMID: 35798016
  14. Zielgerichtete Therapien bei Phäochromozytom und Paragangliom.  |  Wang, K., et al. 2022. J Clin Endocrinol Metab. 107: 2963-2972. PMID: 35973976
  15. Cabozantinib bei vorbehandeltem radiojodrefraktärem differenziertem Schilddrüsenkrebs: Aktualisierte Ergebnisse der Phase-3-Studie COSMIC-311.  |  Brose, MS., et al. 2022. Cancer. 128: 4203-4212. PMID: 36259380

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XL-184 free base, 5 mg

sc-364657
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XL-184 free base, 10 mg

sc-364657A
10 mg
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