Ret Inibitori
I comuni inibitori di Ret includono, ma non solo, il Sorafenib CAS 284461-73-0, il Sunitinib Malate CAS 341031-54-7, l'inibitore della chinasi VEGFR2 III CAS 204005-46-9, il PP242 CAS 1092351-67-1 e il Vatalanib dicloridrato CAS 212141-51-0.
Gli inibitori di RET rappresentano una classe di composti specificamente progettati per colpire la chinasi riarrangiata durante la trasfezione (RET). La proteina RET appartiene alla famiglia delle tirosin-chinasi recettoriali (RTK) e svolge un ruolo cruciale nella segnalazione cellulare, in particolare nello sviluppo e nella funzione delle cellule neurali negli embrioni e nel mantenimento delle reti neuronali negli adulti. Tuttavia, quando RET si attiva in modo anomalo a causa di mutazioni o altri fattori, può portare a una crescita e a una proliferazione cellulare incontrollata, contribuendo allo sviluppo e alla progressione di alcuni tumori, in particolare quelli della tiroide e del polmone non a piccole cellule. Gli inibitori di RET sono molecole meticolosamente studiate per legarsi selettivamente al sito attivo della RET chinasi, con l'obiettivo di interromperne l'attività enzimatica e ostacolare le vie di segnalazione aberranti associate alla progressione del cancro guidata dalle mutazioni di RET.
Chimicamente, gli inibitori di RET sono sviluppati attraverso una rigorosa ricerca e modellazione computazionale per identificare e progettare molecole in grado di interagire efficacemente con la struttura tridimensionale della RET chinasi. Questi inibitori possiedono spesso una configurazione specifica e caratteristiche molecolari che consentono loro di inserirsi nella tasca di legame della chinasi, ostacolandone la funzione senza influenzare significativamente altri processi cellulari.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Il sorafenib è un inibitore di chinasi in grado di inibire RET, tra le altre chinasi, potenzialmente in grado di ridimensionare la sua segnalazione. | ||||||
Sunitinib Malate | 341031-54-7 | sc-220177 sc-220177A sc-220177B | 10 mg 100 mg 3 g | $193.00 $510.00 $1072.00 | 4 | |
Il sunitinib malato è caratterizzato dalla capacità unica di interagire con più tirosin-chinasi recettoriali, influenzando le vie di segnalazione cellulare. La sua struttura consente di creare legami idrogeno e interazioni idrofobiche specifiche, aumentando l'affinità di legame. La conformazione dinamica del composto facilita una rapida cinetica di associazione e dissociazione, fondamentale per modulare gli effetti a valle nei processi cellulari. Questa versatilità sottolinea il suo ruolo nel modificare il comportamento cellulare attraverso un impegno molecolare mirato. | ||||||
Vandetanib | 443913-73-3 | sc-220364 sc-220364A | 5 mg 50 mg | $167.00 $1353.00 | ||
Vandetanib è un inibitore della chinasi che ha come bersaglio RET, VEGFR ed EGFR. Inibisce l'attività chinasica di RET, sopprimendo la segnalazione a valle. | ||||||
VEGFR2 Kinase Inhibitor III | 204005-46-9 | sc-202851 | 5 mg | $162.00 | 7 | |
L'inibitore della chinasi VEGFR2 III presenta un meccanismo d'azione distintivo attraverso l'inibizione selettiva della via VEGFR2, con un impatto sull'angiogenesi. La sua architettura molecolare promuove interazioni elettrostatiche specifiche con i residui chiave del dominio della chinasi, aumentando la sua specificità di legame. L'esclusiva flessibilità conformazionale del composto consente un efficiente mimetismo del substrato, ottimizzando la cinetica di reazione e consentendo una precisa modulazione delle cascate di segnalazione coinvolte nello sviluppo vascolare. | ||||||
XL-184 free base | 849217-68-1 | sc-364657 sc-364657A | 5 mg 10 mg | $92.00 $204.00 | 1 | |
XL-184 base libera ha come bersaglio diverse chinasi, tra cui RET. Inibendo RET, sopprime le sue vie di segnalazione a valle. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
PP242 è caratterizzato dalla capacità di inibire selettivamente mTORC1, influenzando la crescita e il metabolismo cellulare. La sua struttura unica facilita un forte legame idrogeno con gli amminoacidi critici del sito attivo di mTOR, aumentando l'affinità di legame. Le proprietà steriche distinte del composto gli consentono di interrompere efficacemente le interazioni proteina-proteina, alterando le vie di segnalazione a valle. Questa modulazione delle dinamiche cellulari è ulteriormente supportata dal suo profilo di solubilità favorevole, che promuove la biodisponibilità in vari ambienti. | ||||||
Vatalanib Dihydrochloride | 212141-51-0 | sc-202379 sc-202379A | 5 mg 25 mg | $125.00 $374.00 | ||
Il diidrocloruro di vatalanib presenta un meccanismo d'azione unico grazie alla sua interazione con le tirosin-chinasi recettoriali, influenzando in particolare l'angiogenesi e le vie di segnalazione cellulare. La sua conformazione strutturale consente interazioni elettrostatiche specifiche con i residui bersaglio, aumentando la selettività. Il profilo cinetico del composto rivela una rapida velocità di associazione e dissociazione, che facilita la modulazione dinamica dell'attività del recettore. Inoltre, le sue caratteristiche di solubilità consentono una distribuzione efficace in ambienti diversi, con un impatto sulla reattività e sul potenziale di interazione. | ||||||
RPI-1 | 269730-03-2 | sc-255524 sc-255524A | 5 mg 10 mg | $153.00 $186.00 | 4 | |
L'RPI-1 funziona come un potente alogenuro acido, caratterizzato dalla capacità di formare derivati acilici stabili attraverso la sostituzione nucleofila acilica. La sua reattività è influenzata dalla presenza di gruppi che sottraggono elettroni, che aumentano l'elettrofilia, favorendo una rapida cinetica di reazione con i nucleofili. Le proprietà steriche uniche del composto facilitano le interazioni selettive, consentendo una reattività personalizzata in vari ambienti chimici. Inoltre, le dinamiche di solvatazione di RPI-1 giocano un ruolo cruciale nel suo profilo di reattività, influenzando la velocità e l'esito delle trasformazioni chimiche. | ||||||
TG101209 | 936091-14-4 | sc-364731 sc-364731A | 5 mg 50 mg | $255.00 $1455.00 | ||
TG101209 agisce come un alogenuro acido altamente reattivo, che si distingue per la sua capacità di impegnarsi in reazioni di acilazione con una varietà di nucleofili. Il composto presenta un equilibrio unico tra ostacoli sterici ed effetti elettronici, che ne modulano il carattere elettrofilo. La sua interazione con i solventi può alterare significativamente i percorsi di reazione, portando alla formazione di diversi prodotti. Inoltre, la stabilità di TG101209 in determinate condizioni consente una reattività controllata, rendendolo un intermedio versatile nella chimica sintetica. | ||||||
Lenvatinib | 417716-92-8 | sc-488530 sc-488530A sc-488530B | 5 mg 25 mg 100 mg | $178.00 $648.00 $1657.00 | 3 | |
Lenvatinib è un inibitore multitarget della tirosin-chinasi recettoriale, che include un'attività contro RET. | ||||||