Struttura molecolare di PP242, Numero CAS: 1092351-67-1
PP242 (CAS 1092351-67-1)
Vedere citazioni di prodotto (8)
Nomi alternativi:
2-(4-amino-1-isopropyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-yl)-1H-indol-5-ol
Applicazione:
PP242 è un inibitore FRAP selettivo
Numero CAS:
1092351-67-1
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
308.34
Formula molecolare:
C16H16N6O
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).
LINK RAPIDI
Informazioni ordini
Citazioni prodotti
Descrizione
Informazione tecnica
Informazioni di sicurezza
SDS & Certificato d'analisi
PP242 ha dimostrato di essere un inibitore ATP-competitivo di FRAP (mTORC1/mTORC2) (IC50 = 8 nM). PP242 è il primo inibitore selettivo che ha come bersaglio il dominio ATP di FRAP. Questo composto mostra selettività per FRAP rispetto ad altre PI 3-chinasi (chinasi della famiglia PI 3K) (i valori IC50 sono 0,102, 0,408, 1,27, 1,96 e 2,2 muM per p110gamma, DNA-PK, PI 3-chinasi p110deltap110delta, p110alfa e p110beta rispettivamente). Inoltre, PP242 inibisce sia la fosforilazione di S6K che quella di 4EBP1. Questa attività mostra una diminuzione complessiva della traduzione proteica cap-dipendente. PP242 è un inibitore di JAK2 e PKC alfa. PP242 è un inibitore di JAK2, PKC alfa, PKC beta e Ret.
PP242 (CAS 1092351-67-1) Referenze
- L'inibitore PP242 del mammalian target of rapamycin (mTOR) attiva la chinasi regolata dal segnale extracellulare (ERK) nelle cellule di mieloma multiplo attraverso un percorso target of rapamycin complex 1 (TORC1)/fattore di iniziazione della traduzione eucariotica 4E (eIF-4E)/RAF e l'attivazione è un meccanismo di resistenza. | Hoang, B., et al. 2012. J Biol Chem. 287: 21796-805. PMID: 22556409
- Effetti comparati di PP242 e rapamicina sulla segnalazione di mTOR e NOTCH nelle cellule leucemiche. | Ono, A., et al. 2013. Anticancer Res. 33: 809-13. PMID: 23482748
- PP242 sopprime la proliferazione cellulare, le metastasi e l'angiogenesi del cancro gastrico attraverso l'inibizione della via PI3K/AKT/mTOR. | Xing, X., et al. 2014. Anticancer Drugs. 25: 1129-40. PMID: 25035961
- PP242 sinergizza con l'acido suberoilanilide idrossamico per inibire la crescita delle cellule di cancro ovarico. | Qin, Y., et al. 2014. Int J Gynecol Cancer. 24: 1373-80. PMID: 25188886
- Il duplice inibitore di mTORC1 e mTORC2 PP242 mostra una forte attività antitumorale in un modello di tumore a cellule PC12 di feocromocitoma. | Zhang, X., et al. 2015. Urology. 85: 273.e1-7. PMID: 25440763
- Il ruolo antileucemico di PP242 da solo o in combinazione con la daunorubicina nella leucemia acuta. | Shi, F., et al. 2015. Anticancer Drugs. 26: 410-21. PMID: 25535978
- PP242 sopprime la proliferazione e la migrazione delle cellule di cancro alla vescica attraverso la disattivazione della via di segnalazione del complesso 2/AKT1 del mammalian target of rapamycin. | Zhang, Z., et al. 2016. Mol Med Rep. 13: 333-8. PMID: 26548560
- La combinazione di cetuximab e PP242 sopprime sinergicamente la progressione del carcinoma colorettale KRAS di tipo selvaggio. | Cheng, L., et al. 2015. Onco Targets Ther. 8: 3185-92. PMID: 26586952
- L'inibitore della mTOR chinasi pp242 provoca la mitofagia terminata dalla morte cellulare apoptotica nelle cellule trasformate E1A-Ras. | Gordeev, SA., et al. 2015. Oncotarget. 6: 44905-26. PMID: 26636543
- La compromissione dell'autofagia con disfunzione lisosomiale e mitocondriale è una caratteristica importante della senescenza indotta dallo stress ossidativo. | Tai, H., et al. 2017. Autophagy. 13: 99-113. PMID: 27791464
- Impatto sull'autofagia e sulle risposte indotte dai raggi ultravioletti B del trattamento con gli inibitori MTOR Rapamicina, Everolimus, Torin 1 e pp242 nei cheratinociti umani. | Xu, S., et al. 2017. Oxid Med Cell Longev. 2017: 5930639. PMID: 28400912
- PP242 contrasta la proliferazione, la migrazione, l'invasività e le proprietà staminali delle cellule di glioblastoma inibendo mTORC2/AKT. | Mecca, C., et al. 2018. Front Cell Neurosci. 12: 99. PMID: 29692710
- L'inibitore di mTOR PP242 aumenta l'attività antitumorale del sulforafano bloccando la via Akt/mTOR nel carcinoma a cellule squamose dell'esofago. | Lu, Z., et al. 2022. Mol Biol Rep. 49: 451-461. PMID: 34731371
- La combinazione dell'inibitore di mTOR PP242 e dell'attivatore di AMPK metformina esercita effetti inibitori potenziati sulle cellule di carcinoma colorettale in vitro, bloccando più vie chinasiche. | Sun, C., et al. 2022. J Chemother. 1-11. PMID: 35731713
- Il ruolo della catechina del tè verde epigallocatechina gallato (EGCG) e dell'inibitore del bersaglio mammifero della rapamicina (mTOR) PP242 (Torkinib) nel trattamento delle lesioni del midollo spinale. | Machova Urdzikova, L., et al. 2023. Antioxidants (Basel). 12: PMID: 36829922
Inibitore di:
1700011E24Rik, 1700011H22Rik, 1700011L22Rik, 1700012A03Rik, 1700012B09Rik, 1700012O15Rik, 1700013G24Rik, 1700020N15Rik, 1700021C14Rik, 1700021F02Rik, 2310030G06Rik, 4E-BP1, 4E-BP2, 4E-BP3 (EIF4EBP3), 5430416O09Rik, 9430016H08Rik, A930005I04Rik, ADAL, ANKRD17, BC051070, C10orf122, C11orf35, C11orf46, C11orf71, C11orf75_BC017612, C12orf29, C14orf145, C16orf67, C19orf53, C1orf14_1700012A16Rik, C1orf210, C1orf53, C230052I12Rik, C230055K05Rik, C4orf3, Cactin, CAGE-1, CCDC102B, CCDC117, CCDC151, CCDC157, CCDC22, CCDC39, CCDC51, CCDC71, CCDC97, CECR4, Cerebellin 2, COTE1, CREBL2, D2Bwg1335e, D4Ertd196e, D9Ertd402e, DAZ1, DAZ3, DENND1A, DEPDC6, DEPTOR, EG231736, EG435337, EG546901, EIF3S6IP, EVA1B, FAM159B, FAM169B, FAM228B_A830093I24Rik, FAM23B, FOXJ3, FRBZ1, FRG2A, FYTTD1, GβL, GAP-assoc p62, GATSL2, GCN2, GIGYF2, GIMAP2, GIMAP6, Gln3, GRB10, GRRP1, HYPM, Imp3, IMPACT, IRGM, IRGM (immunity-related GTPase family M), JAK, JAK2, KIAA1609, LAMTOR4, LOC645949, LOC646864, LOC728181, LOC729639, LOC729974, LRBA, LYPD1, LYSMD1, Mam1, MGRN1, MIOS, MS4A8B, MTMR10, MTMR11, mTOR, neuroguidin, NHSL2, NumbL, OFD1, OTTMUSG00000002040, OTTMUSG00000002042, OTTMUSG00000002045, OTTMUSG00000002180, OTTMUSG00000002191, OTTMUSG00000002200, OTTMUSG00000002201, OTTMUSG00000002543, OTTMUSG00000003605, OTTMUSG00000003606, OTTMUSG00000003947, OTTMUSG00000004010, OTTMUSG00000004012, OTTMUSG00000004013, OTTMUSG00000004461, OTTMUSG00000004551, OTTMUSG00000010694, OTTMUSG00000019256, p49/STRAP, p52 S6 kinase, PHLDB3, PI 3-kinase p110 delta, Pira11, Pira2, PKC beta, PLEKHA4, PP2Cζ, PRAS40, PRLH, Protor-2, PRR14, PRR22, PRR5, PSG5, Rae-1δ, Rag A, Rag B, Rag C, RAP, REDD-2, Ret, RhebL1, Ribosomal Protein S6, RIMKLA, Ser/Thr Protein Kinase, Ser/Thr protein phosphatase (PP2C), SgK269, Sgk494, SLC38A9, SNED1, SPATA17, SSXB1, Svs3b, SZT2, Tap42, TBC1D10C, TBC1D3H, TEF-4, TINAGL1, Tip41, TLCD2, TMEM82, TOB2, Tor1, Tor2, TORC1, TORC2, TSSC1, TXR1, ULK3, V1RC15, V1RE3, Vmn1r204, WIPI-3, Ypk2, e ZPR1.Attivatore di:
BC030396, C330006A16Rik, dysferlin activators, E6TP1_Sipa1l1, eIF4E2, eIF4E3, Fyn, GAK, Int-6, LARP1, MIP-T3, MLSN1, MOB1A, MTMR2, NUB1, Olfr774, OXSR1, PERQ1, POLR2E, PRRT4, Rab 24, Rab 26, RB1CC1, Rictor, SMG1, SRP68, TBKBP1, WDFY1, WDFY2, e X11α.Informazioni ordini
| Nome del prodotto | Codice del prodotto | UNITÀ | Prezzo | Quantità | Preferiti | |
PP242, 1 mg | sc-301606A | 1 mg | $56.00 | |||
PP242, 5 mg | sc-301606 | 5 mg | $169.00 |