RPI-1 (CAS 269730-03-2)
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RPI-1 è un inibitore tirosin-chinasico ATP-competitivo, permeabile alle cellule, noto per avere come bersaglio Ret, EGFR e Met. L'aumento della tumorigenicità, della motilità e dell'invasività sono state descritte come conseguenze biologiche della deregolamentazione di HGF/Met nelle cellule tumorali, pertanto il trattamento con RPI-1 delle cellule H460 ha determinato una forte riduzione del numero e delle dimensioni delle colonie. Il composto è attivo anche nel modello di xenotrapianto di tumore NSCLC H460 di topo e nelle metastasi. Meccanicamente RPI-1 inibisce la fosforilazione di Met a Tyr1234/Tyr1235, nota per attivare l'attività chinasica intrinseca. Inverte selettivamente il fenotipo morfologico degli oncogeni ret (PTC1 MEN2A), ma non di quelli H-Ras, e degli NIH3T3 trasformati in modo reversibile. RPI-1 inibisce efficacemente l'autofosforilazione di PTC1, MEN2A e Met contro Met in N592 nelle cellule tumorali e la concomitante down-regulation del recettore è stata riportata anche in NIH3T3MEN2A e nella linea cellulare di carcinoma polmonare a piccole cellule N592.
RPI-1 (CAS 269730-03-2) Referenze
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