PXK Inhibitoren
Gängige PXK Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7 und PP 2 CAS 172889-27-9.
Chemische Inhibitoren von PXK wirken, indem sie in verschiedene Signalwege und Enzymaktivitäten eingreifen, mit denen PXK verbunden ist. Staurosporin und Bisindolylmaleimid wirken auf Proteinkinasen, von denen bekannt ist, dass sie mit PXK interagieren. Staurosporin ist ein Breitspektrum-Kinaseinhibitor, der die Kinaseaktivität unterbricht, die für die Funktion von PXK in den Signaltransduktionswegen wesentlich ist. In ähnlicher Weise hemmt Bisindolylmaleimid spezifisch die Proteinkinase C (PKC), und da PXK seine PX-Domäne zur Interaktion mit PKC nutzt, ist diese Interaktion für die Rolle von PXK bei der Übertragung von Signalen innerhalb der Zelle wesentlich. Die PI3K-Inhibitoren LY294002 und Wortmannin blockieren den PI3K-Signalweg, der für die Beteiligung von PXK an der zellulären Signalübertragung entscheidend ist. Die Hemmung von PI3K führt zu einem Kaskadeneffekt, der letztlich die Funktionalität von PXK unterbricht. PP2 und Dasatinib, die Tyrosinkinasen der Src-Familie bzw. ein breiteres Spektrum von Tyrosinkinasen hemmen, verhindern Phosphorylierungsereignisse, die PXK benötigt, um in Signalwegen zu funktionieren.
Darüber hinaus hemmen U0126, SP600125 und SB203580 verschiedene Komponenten des MAPK-Signalwegs, wie MEK, JNK und p38 MAPK. Die Interaktion von PXK mit dem MAPK-Signalweg bedeutet, dass eine Unterbrechung dieser Kinasen zu einer verringerten Signalübertragung und damit zu einer verminderten Aktivität von PXK führen kann. NF449, das auf die Gs-alpha-Untereinheit von G-Proteinen abzielt, unterbricht die G-Protein-gekoppelten Signalwege, an denen PXK beteiligt ist, was zu einer Hemmung seiner Rolle in diesen Wegen führt. Go6983, ein weiterer PKC-Inhibitor, sorgt wie Bisindolylmaleimid dafür, dass die Interaktion zwischen PXK und PKC gehemmt wird, die für die Funktion von PXK bei der Signaltransduktion entscheidend ist. Schließlich hemmt Y-27632 die ROCK-Kinase, die sich auf die Organisation des Aktin-Zytoskeletts auswirkt. Da PXK an der Dynamik des Zytoskeletts beteiligt ist, kann die Hemmung der ROCK-Kinase durch Y-27632 zu einer Unterbrechung der Signalwege führen, an denen PXK beteiligt ist, wodurch seine funktionelle Rolle bei zellulären Prozessen beeinträchtigt wird.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporin ist ein potenter Inhibitor von Proteinkinasen. PXK ist ein Kinase-assoziiertes Protein und benötigt für seine Funktion die Kinaseaktivität. Staurosporin kann die Kinaseaktivität hemmen, mit der PXK assoziiert ist, was zu einer nachgeschalteten Hemmung der Funktionalität von PXK in Signaltransduktionswegen führt. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Bisindolylmaleimid hemmt spezifisch die Proteinkinase C (PKC). PXK interagiert mit PKC über seine PX-Domäne. Die Hemmung von PKC kann daher die Interaktion zwischen PXK und anderen Signalmolekülen hemmen und somit die Rolle von PXK bei der Signalübertragung hemmen. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein spezifischer Hemmstoff von PI3K. PXK interagiert bekanntermaßen mit PI3K-verwandten Signalwegen. Die Hemmung von PI3K unterbricht die Signalkaskade, an der PXK beteiligt ist, was zu einer Hemmung der PXK-Funktion in der Zelle führt. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein weiterer potenter Inhibitor von PI3K. Durch die Hemmung von PI3K behindert die Chemikalie die Phosphoinositid-abhängigen Kinase-Signalwege, mit denen PXK in Verbindung steht, was zu einer funktionellen Hemmung von PXK führt. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 ist ein Inhibitor der Tyrosinkinasen der Src-Familie. PXK ist an Signalwegen beteiligt, die Tyrosinkinasen-Signale beinhalten. Durch die Hemmung von Src-Kinasen könnte PP2 die Phosphorylierungsereignisse hemmen, die für die PXK-Funktion innerhalb seiner Signalwege erforderlich sind. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib ist ein Breitband-Tyrosinkinase-Inhibitor. PXK wirkt in Signalwegen, die durch Tyrosinkinasen reguliert werden. Durch die Hemmung dieser Kinasen kann Dasatinib die Phosphorylierung verhindern, die für die Aktivität von PXK bei der Signalübertragung erforderlich ist. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein Inhibitor von MEK, einer Kinase, die im MAPK-Signalweg vor ERK liegt. PXK, das mit Komponenten des MAPK-Signalwegs interagieren kann, würde aufgrund der Hemmung von MEK eine verminderte Funktion aufweisen, was nachgeschaltete Signalereignisse, an denen PXK beteiligt ist, stören würde. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor von JNK, das Teil des MAPK-Signalwegs ist. PXK ist mit dem MAPK-Signalweg verbunden, und die Hemmung von JNK kann zu einer verringerten Signalübertragung durch PXK führen. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 ist ein spezifischer Inhibitor von p38 MAPK. PXK ist an der Signalübertragung über den MAPK-Signalweg beteiligt. Die Hemmung von p38 MAPK kann zu einer verminderten Signalübertragung durch PXK führen und damit dessen Funktion hemmen. | ||||||
NF449 | 627034-85-9 | sc-478179 sc-478179A sc-478179B | 10 mg 25 mg 100 mg | $199.00 $460.00 $1479.00 | 1 | |
NF449 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Gs-alpha-Untereinheit von G-Proteinen. Es wurde nachgewiesen, dass PXK mit G-Protein-vermittelten Signalwegen interagiert. Durch die Hemmung von Gs-alpha kann NF449 die G-Protein-Signalübertragung unterbrechen, die für die PXK-Funktion unerlässlich ist. | ||||||