Pim-3 Inhibitoren
Gängige Pim-3 Inhibitors sind unter underem Rottlerin CAS 82-08-6, Staurosporine CAS 62996-74-1, Ro 31-8220 CAS 138489-18-6, Quercetin CAS 117-39-5 und Staurosporine CAS 62996-74-1.
Pim-3-Inhibitoren sind eine Klasse von Verbindungen, die die Aktivität der Pim-3-Kinase durch verschiedene Mechanismen reduzieren können, darunter die direkte Hemmung der Kinaseaktivität, die Störung von Signalwegen, die die Pim-3-Expression regulieren, und die Verhinderung der Proteinübersetzung. Zum Beispiel könnten unspezifische Kinase-Inhibitoren wie Quercetin und Staurosporin die Pim-3-Aktivität möglicherweise durch Bindung an dessen aktive Stelle hemmen.
Spezifische Inhibitoren wie SMI-4a und AZD1208 sind darauf ausgelegt, die Kinaseaktivität von Mitgliedern der Pim-Familie zu hemmen, und könnten Pim-3 direkt hemmen. PI3K- und mTOR-Inhibitoren wie LY294002 und Rapamycin könnten die Pim-3-Expression durch Modulation der Signalwege, die das Zellwachstum und -überleben steuern und häufig die Expression von Pim-Kinasen regulieren, verringern. Zusätzlich zu diesen könnten Inhibitoren, die die Proteintranslation beeinflussen, wie Silvestrol, die Pim-3-Proteinspiegel senken und dadurch seine Aktivität in der Zelle verringern. Verbindungen wie Gossypol könnten an die ATP-Bindungstasche von Pim-3 binden, wodurch die Bindung von ATP verhindert und somit seine Kinaseaktivität gehemmt wird.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rottlerin | 82-08-6 | sc-3550 sc-3550B sc-3550A sc-3550C sc-3550D sc-3550E | 10 mg 25 mg 50 mg 1 g 5 g 20 g | $82.00 $163.00 $296.00 $2050.00 $5110.00 $16330.00 | 51 | |
Rottlerin ist ein Pim-3-Inhibitor, der sich durch seine selektive Bindung an die Kinasedomäne über einzigartige Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen auszeichnet. Diese Verbindung weist eine ausgeprägte Konformationsflexibilität auf, die es ihr ermöglicht, sich an verschiedene Zielstellen anzupassen, was die Enzymaktivität modulieren kann. Seine lipophilen Eigenschaften verbessern die Membranpermeabilität, was die zelluläre Aufnahme und Lokalisierung beeinflusst, während sein kinetisches Profil auf eine potenziell lang anhaltende Interaktion mit Zielproteinen hindeutet, die sich auf nachgeschaltete Signalwege auswirkt. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
Ein Flavonoid, das verschiedene Proteinkinasen hemmen kann und die Aktivität von Pim-3 durch unspezifische Kinasehemmung verringern könnte. | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
Ro 31-8220 wirkt als selektiver Inhibitor von Pim-3 und zeichnet sich durch die einzigartige Fähigkeit aus, die ATP-Bindung durch spezifische elektrostatische Wechselwirkungen innerhalb der Kinasedomäne zu stören. Seine strukturelle Steifigkeit trägt zu einer stabilen Bindungskonformation bei, die den Zugang zum Substrat wirksam blockieren kann. Die hydrophoben Bereiche der Verbindung erleichtern die Interaktion mit Lipidmembranen, was die Membrandynamik verändern und die Proteinlokalisierung beeinflussen kann. Darüber hinaus deutet sein kinetisches Verhalten auf einen schnellen Wirkungseintritt hin, der sich auf zelluläre Signalkaskaden auswirkt. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Ein potenter, nicht-selektiver Inhibitor von Proteinkinasen, der die Aktivität der Pim-3-Kinase hemmen könnte. | ||||||
TCS PIM-1 4a | 438190-29-5 | sc-296450 sc-296450A | 10 mg 50 mg | $64.00 $346.00 | ||
Ein niedermolekularer Inhibitor, der bekanntermaßen auf die Pim-1-Kinase abzielt und aufgrund struktureller Ähnlichkeiten auch Pim-3 hemmen kann. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3K-Inhibitor, der die Pim-3-Expression indirekt durch Beeinflussung des PI3K/AKT-Signalwegs verringern könnte. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTOR-Inhibitor, der die Expression von Pim-3 im Rahmen seiner breit angelegten regulierenden Wirkung auf Zellwachstum und -proliferation herunterregulieren kann. | ||||||
AZD1208 | 1204144-28-4 | sc-503188 | 10 mg | $316.00 | 1 | |
Pim-Kinase-Inhibitor, der die Pim-3-Aktivität direkt hemmen könnte. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Multitargeting-Tyrosinkinase-Inhibitor, der die Pim-3-Kinase-Aktivität hemmen könnte. | ||||||
Silvestrol | 697235-38-4 | sc-507504 | 1 mg | $920.00 | ||
Translationsinhibitor, der den Pim-3-Proteinspiegel durch Hemmung der eukaryotischen Translationsinitiation senken könnte. | ||||||