Pim-3 Inhibitoren

Gängige Pim-3 Inhibitors sind unter underem Rottlerin CAS 82-08-6, Staurosporine CAS 62996-74-1, Ro 31-8220 CAS 138489-18-6, Quercetin CAS 117-39-5 und Staurosporine CAS 62996-74-1.

Pim-3-Inhibitoren sind eine Klasse von Verbindungen, die die Aktivität der Pim-3-Kinase durch verschiedene Mechanismen reduzieren können, darunter die direkte Hemmung der Kinaseaktivität, die Störung von Signalwegen, die die Pim-3-Expression regulieren, und die Verhinderung der Proteinübersetzung. Zum Beispiel könnten unspezifische Kinase-Inhibitoren wie Quercetin und Staurosporin die Pim-3-Aktivität möglicherweise durch Bindung an dessen aktive Stelle hemmen.

Spezifische Inhibitoren wie SMI-4a und AZD1208 sind darauf ausgelegt, die Kinaseaktivität von Mitgliedern der Pim-Familie zu hemmen, und könnten Pim-3 direkt hemmen. PI3K- und mTOR-Inhibitoren wie LY294002 und Rapamycin könnten die Pim-3-Expression durch Modulation der Signalwege, die das Zellwachstum und -überleben steuern und häufig die Expression von Pim-Kinasen regulieren, verringern. Zusätzlich zu diesen könnten Inhibitoren, die die Proteintranslation beeinflussen, wie Silvestrol, die Pim-3-Proteinspiegel senken und dadurch seine Aktivität in der Zelle verringern. Verbindungen wie Gossypol könnten an die ATP-Bindungstasche von Pim-3 binden, wodurch die Bindung von ATP verhindert und somit seine Kinaseaktivität gehemmt wird.