Date published: 2025-9-9

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BI-D1870 (CAS 501437-28-1)

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Nomes alternativos:
BI-D1870 is known as an inhibitor of RSK1-4.
Aplicacao:
O BI-D1870 é um inibidor competitivo do ATP, permeável às células, das quatro isoformas da ribossómica S6 quinase (p90 RSK).
Numero VAT:
501437-28-1
Privada:
≥98%
Peso Molecular:
391.41
Separar por Funcao:
C19H23F2N5O2
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

LINKS RÁPIDOS

O BI-D1870 é um inibidor competitivo do ATP, permeável às células, das quatro isoformas da quinase ribossómica S6 (p90 RSK) (IC50 a 100muM ATP: Rsk-1 = 31nM, Rsk-2 = 24nM, Rsk-3 = 18nM, Rsk-4 = 15nM). O BI-D1870 não inibe significativamente 10 outras cinases AGC e mais de 40 outras proteínas cinases a concentrações de 100X. O BI-D1870 actua no domínio cinase AGC N-terminal e impede completamente a fosforilação de TSC2 induzida por PMA.


BI-D1870 (CAS 501437-28-1) Referencias

  1. O BI-D1870 é um inibidor específico das isoformas p90 RSK (ribossómica S6 quinase) in vitro e in vivo.  |  Sapkota, GP., et al. 2007. Biochem J. 401: 29-38. PMID: 17040210
  2. Regulação diferencial da fosforilação de NHE1 e da captação de glicose por inibidores da via ERK e p90RSK em adipócitos 3T3-L1.  |  Chen, S. and Mackintosh, C. 2009. Cell Signal. 21: 1984-93. PMID: 19765648
  3. Ultrapassar a resistência à inibição do Sonic Hedgehog através da ativação da p90 ribossomal S6 quinase no meduloblastoma pediátrico.  |  Pambid, MR., et al. 2014. Pediatr Blood Cancer. 61: 107-15. PMID: 23940083
  4. O inibidor da p90 ribossómica S6 quinase (RSK) BI-D1870 previne a apoptose induzida por irradiação gama e medeia a senescência através da acumulação de p21WAF1/CIP1 independente de RSK e p53.  |  Neise, D., et al. 2013. Cell Death Dis. 4: e859. PMID: 24136223
  5. Efeitos antitumorais do BI-D1870 no carcinoma oral de células escamosas humano.  |  Chiu, CF., et al. 2014. Cancer Chemother Pharmacol. 73: 237-47. PMID: 24241211
  6. Dois inibidores de RSK amplamente utilizados, BI-D1870 e SL0101, alteram a sinalização de mTORC1 de uma forma independente de RSK.  |  Roffé, M., et al. 2015. Cell Signal. 27: 1630-42. PMID: 25889895
  7. O inibidor da ribossomal S6 quinase BI-D1870 melhorou a encefalomielite autoimune experimental em ratinhos.  |  Takada, I., et al. 2016. Immunobiology. 221: 188-92. PMID: 26386981
  8. Uma combinação de SILAC e marcação com nucleótidos acilfosfato revela alvos inesperados do inibidor de Rsk BI-D1870.  |  Edgar, AJ., et al. 2014. Biosci Rep. 34: PMID: 27919044
  9. A serina-227 no domínio cinase N-terminal da RSK2 é um potencial alvo terapêutico para o linfoma de células do manto.  |  Matsumura-Kimoto, Y., et al. 2020. Cancer Med. 9: 5185-5199. PMID: 32420699
  10. O inibidor de RSK BI-D1870 inibe a proliferação de células de leucemia mieloide aguda, visando a saída mitótica.  |  Chae, HD., et al. 2020. Oncotarget. 11: 2387-2403. PMID: 32637030
  11. A inibição da p90 ribossomal S6 quinase potencia a atividade da cisplatina nas células A549 de adenocarcinoma do pulmão humano.  |  Abdulrahman, N., et al. 2020. J Pharm Pharmacol. 72: 1536-1545. PMID: 32667058
  12. A inibição da RSK induz a apoptose através da regulação negativa da síntese proteica numa variedade de linhas celulares de leucemia mieloide aguda.  |  Katayama, K. and Nishihata, A. 2021. Biol Pharm Bull. 44: 1843-1850. PMID: 34602526
  13. O BI-D1870 induz a disfunção mitótica e a apoptose no neuroblastoma através da regulação do eixo de sinal PI3K-Akt-mTORC1.  |  Jin, L., et al. 2023. Cancers (Basel). 15: PMID: 37046682

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

BI-D1870, 1 mg

sc-397022
1 mg
$90.00

BI-D1870, 5 mg

sc-397022A
5 mg
$275.00