Molekülstruktur von AZD1208, CAS-Nummer: 1204144-28-4
AZD1208 (CAS 1204144-28-4)
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Alternative Namen:
(5Z)-5-[[2-[(3R)-3-Amino-1-piperidinyl][1,1′-biphenyl]-3-yl]methylene]-2,4-thiazolidinedione
CAS Nummer:
1204144-28-4
Molekulargewicht:
379.48
Summenformel:
C21H21N3O2S
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AZD1208, ein oral verfügbares kleines Molekülinhibitor, verspricht als antineoplastisches Mittel durch die Zielgerichtung von PIM-Kinasen. Dieser pan-PIM-Kinase-Inhibitor unterdrückt die Aktivitäten von PIM1, PIM2 und PIM3 Serin/Threonin-Kinasen. Folglich stört es die G1/S-Phase-Zellzyklus-Übergang, was zu einem Zellzyklus-Stillstand und zur Auslösung von Apoptose in Zellen führt, die erhöhte PIM-Expression aufweisen. Die Wachstumsinhibition, die bei mehreren Leukämiezelllinien nach Behandlung mit AZD1208 beobachtet wurde, ist mit den PIM1-Spiegeln korreliert, einem Substrat von STAT-Transkriptionsfaktoren. Bemerkenswerterweise dienen PIM-Kinasen als Downstream-Effektoren in verschiedenen Zytokin- und Wachstumsfaktor-Signalwegen und zeigen eine Upregulation in verschiedenen Malignomen.
AZD1208 (CAS 1204144-28-4) Literaturhinweise
- AZD1208, ein potenter und selektiver Pan-Pim-Kinase-Inhibitor, zeigt Wirksamkeit in präklinischen Modellen der akuten myeloischen Leukämie. | Keeton, EK., et al. 2014. Blood. 123: 905-13. PMID: 24363397
- PIM-Kinase-Inhibitor AZD1208 zur Behandlung von MYC-gesteuertem Prostatakrebs. | Kirschner, AN., et al. 2015. J Natl Cancer Inst. 107: PMID: 25505253
- Der PIM-Inhibitor AZD1208 wirkt synergistisch mit Ruxolitinib, um die Apoptose von Ruxolitinib-empfindlichen und -resistenten JAK2-V617F-gesteuerten Zellen zu induzieren und die Koloniebildung von primären MPN-Zellen zu hemmen. | Mazzacurati, L., et al. 2015. Oncotarget. 6: 40141-57. PMID: 26472029
- Die neuartige Kombination aus dem dualen mTOR-Inhibitor AZD2014 und dem pan-PIM-Inhibitor AZD1208 hemmt das Wachstum bei akuter myeloischer Leukämie durch Unterdrückung des HSF-Signalwegs. | Harada, M., et al. 2015. Oncotarget. 6: 37930-47. PMID: 26473447
- Der Verlust von PIM2 verstärkt die proliferationshemmende Wirkung des pan-PIM-Kinaseinhibitors AZD1208 bei Non-Hodgkin-Lymphomen. | Kreuz, S., et al. 2015. Mol Cancer. 14: 205. PMID: 26643319
- Proteinprofilierung identifiziert Modulation des mTOR-Signalwegs und zytostatische Effekte des Pim-Kinase-Inhibitors AZD1208 bei akuter myeloischer Leukämie. | Chen, LS., et al. 2016. Leuk Lymphoma. 57: 2863-2873. PMID: 27054578
- AZD1208, ein Pan-Pim-Kinase-Inhibitor, hemmt die Adipogenese und induziert die Lipolyse in 3T3-L1-Adipozyten. | Park, YK., et al. 2018. J Cell Mol Med. 22: 2488-2497. PMID: 29441719
- Der Pan-Pim-Kinase-Inhibitor AZD1208 unterdrückt das Tumorwachstum und interagiert synergistisch mit der Hemmung von Akt in Magenkrebszellen. | Lee, M., et al. 2019. Cancer Res Treat. 51: 451-463. PMID: 29879757
- AZD1208, ein Pan-Pim-Kinase-Inhibitor, hat eine wachstumshemmende Wirkung auf 93T449 menschliche Liposarkomzellen durch Kontrolle der Expression und Phosphorylierung von Pim-3, mTOR, 4EBP-1, S6, STAT-3 und AMPK. | Yadav, AK., et al. 2019. Int J Mol Sci. 20: PMID: 30654529
- Neue mechanistische Einblicke in den PIM-1-Kinase-Inhibitor AZD1208 unter Verwendung von multiresistenten menschlichen Erythroleukämie-Zelllinien und molekularen Docking-Simulationen. | Marques, MB., et al. 2019. Curr Top Med Chem. 19: 914-926. PMID: 31072293
- Der PIM-Kinaseinhibitor AZD1208 hemmt die Proteintranslation und induziert die Autophagie in primären chronischen lymphatischen Leukämiezellen. | Cervantes-Gomez, F., et al. 2019. Oncotarget. 10: 2793-2809. PMID: 31073371
- Die Überexpression des Wildtyps von IL-7Rα fördert die akute lymphoblastische Leukämie/Lymphom der T-Zellen. | Silva, A., et al. 2021. Blood. 138: 1040-1052. PMID: 33970999
- Toxische Wirkungen von AZD1208 auf Mäuseozyten und ihre möglichen Mechanismen. | Yan, FZ., et al. 2022. J Cell Physiol. 237: 3661-3670. PMID: 35853150
Inhibitor von:
BRAP, Dppa1, FEM-3, HUNK, IL-15, ISG20L1, Pim-1, Pim-3, Rhox9, RIA1, Sam 68, TEF-1, und TK2.Bestellinformation
| Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
AZD1208, 10 mg | sc-503188 | 10 mg | $316.00 |