Pebp-2-Inhibitoren gehören zu einer Kategorie von chemischen Wirkstoffen, die mit dem Phosphatidylethanolamin-bindenden Protein 2 (PEBP-2) interagieren, einem Protein, das zu einer größeren Familie gehört, die für ihre Affinität zu Phosphatidylethanolamin (PE) und ähnlichen biologisch aktiven Molekülen bekannt ist. Die Rolle von Pebp-2 ist für verschiedene Zellfunktionen von Bedeutung, da es mit PE interagiert, einer Verbindung, die für die Struktur und Funktion von Zellmembranen, Signalwegen und die Regulierung bestimmter Enzymaktivitäten wesentlich ist. Inhibitoren, die auf Pebp-2 abzielen, sind so strukturiert, dass sie dessen Aktivität verändern, indem sie an bestimmte Stellen des Proteins binden, wodurch sich die Form des Proteins und damit seine Interaktion mit PE und anderen Molekülen verändern kann. Diese Veränderung kann die normale Aktivität von Pebp-2 beeinflussen, die seine Beteiligung an der Übertragung von Zellsignalen und der Aufrechterhaltung des Zellgleichgewichts umfasst.
Die Entwicklung von Pebp-2-Inhibitoren setzt ein detailliertes Verständnis der Pebp-2-Struktur voraus, insbesondere der Stellen, an denen PE und andere Liganden binden. Moderne Techniken wie Röntgenkristallographie oder NMR-Spektroskopie werden eingesetzt, um die dreidimensionale Konformation des Proteins zu bestimmen und wesentliche Aminosäuren, die an der Ligandenbindung beteiligt sind, zu identifizieren. Pebp-2-Inhibitoren können so konzipiert werden, dass sie den natürlichen Liganden von Pebp-2 ähneln, oder sie können originale Verbindungen sein, die durch verschiedene Entdeckungsmethoden identifiziert wurden. Die Bindungsdynamik zwischen diesen Inhibitoren und Pebp-2 kann mit Techniken wie der Oberflächenplasmonenresonanz oder der isothermen Titrationskalorimetrie untersucht werden, was Daten über die Stärke, die Kinetik und die thermodynamischen Eigenschaften der Wechselwirkung liefert. Der Schwerpunkt auf Pebp-2-Inhibitoren liegt in ihrer einzigartigen Fähigkeit begründet, die Aktivität von Pebp-2 zu modulieren, was wiederum zu Veränderungen in den zellulären Aktivitäten führen kann, bei denen Pebp-2 eine zentrale Rolle spielt.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporin ist ein potenter Inhibitor von Proteinkinasen. Es hemmt mehrere Kinasen, die Pebp-2 phosphorylieren könnten, wodurch die funktionelle Aktivität von Pebp-2 verringert wird, da die Phosphorylierung oft der Schlüssel zur Proteinaktivierung ist. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein Phosphoinositid-3-Kinase (PI3K)-Inhibitor. Durch die Hemmung von PI3K wird die Aktivierung nachgeschalteter Ziele verhindert, die an der posttranslationalen Modifizierung oder Lokalisierung von Pebp-2 beteiligt sein können, was zu einer verminderten Aktivität führt. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 ist ein spezifischer Inhibitor der mitogen-aktivierten Proteinkinase (MEK), die Teil des MAPK/ERK-Signalwegs ist. Die Hemmung dieses Signalwegs könnte die Aktivierung nachgeschalteter Effektoren verhindern, die die Pebp-2-Aktivität modulieren. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin ist ein mTOR-Inhibitor. Indem es mTOR hemmt, unterbricht es die nachgeschaltete Signalübertragung, die für die ordnungsgemäße Funktion oder Expression von Pebp-2 entscheidend sein kann. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 ist ein spezifischer Inhibitor von p38 MAPK. Durch die Hemmung von p38 MAPK könnte es indirekt die Aktivität von Pebp-2 verringern, wenn Pebp-2 ein nachgeschalteter Effektor im p38 MAPK-Weg ist. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein weiterer PI3K-Inhibitor. Durch die Blockierung der PI3K-Aktivität könnte es zu einer verminderten Aktivierung von nachgeschalteten Proteinen kommen, die mit Pebp-2 interagieren oder es regulieren, wodurch die Pebp-2-Aktivität verringert wird. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein Inhibitor von MEK1/2, Schlüsselkomponenten des MAPK/ERK-Signalwegs. Durch die Hemmung dieses Signalwegs könnte es die Phosphorylierung und Aktivierung von Proteinen verhindern, die die Funktion von Pebp-2 beeinträchtigen könnten. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK). Die Hemmung von JNK könnte zur Inaktivierung von Transkriptionsfaktoren oder anderen Proteinen führen, die die Expression oder Aktivität von Pebp-2 regulieren. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
Imatinib ist ein Tyrosinkinaseinhibitor. Durch Hemmung bestimmter Tyrosinkinasen könnte er die Phosphorylierung und Aktivierung von Proteinen verhindern, die für die funktionelle Aktivität von Pebp-2 erforderlich sind. | ||||||
NF 449 | 389142-38-5 | sc-203159 | 10 mg | $308.00 | 5 | |
NF449 ist ein starker und selektiver Antagonist der Gαs-Untereinheit der G-Proteine. Die Hemmung von Gαs könnte sich auf den cAMP-Spiegel auswirken und damit möglicherweise die Signalwege beeinflussen, die die Pebp-2-Aktivität regulieren. | ||||||