Pebp-2阻害剤
一般的なPebp-2阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、Rapamycin CAS 53123-88-9およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。
Pebp-2阻害剤は、ホスファチジルエタノールアミン結合タンパク質2（PEBP-2）と相互作用する化学薬剤のカテゴリーに属し、ホスファチジルエタノールアミン（PE）と同様の生物学的活性分子に親和性を持つことで知られる、より広いファミリーに属するタンパク質である。Pebp-2の役割は、細胞膜の構造と機能、シグナル伝達経路、特定の酵素活性の制御に不可欠な化合物であるPEとの相互作用により、様々な細胞機能において重要である。Pebp-2を標的とする阻害剤は、タンパク質上の特定の部位に結合することにより、その活性を変化させる構造をしており、タンパク質の形状を変化させ、その後PEや他の分子との相互作用を変化させることができる。この変化は、細胞内シグナルの伝達や細胞平衡の維持に関与するPebp-2の通常の活性に影響を与える可能性がある。
Pebp-2阻害剤の開発には、Pebp-2の構造、特にPEや他のリガンドが結合する部位を詳細に理解することが必要である。X線結晶構造解析やNMRスペクトロスコピーのような高度な技術は、タンパク質の3次元構造を決定し、リガンドの結合に関与する必須アミノ酸を特定するために利用される。Pebp-2阻害剤は、Pebp-2の天然リガンドに似せて設計されることもあれば、様々な探索法によって同定されたオリジナル化合物であることもある。これらの阻害剤とPebp-2との結合動態は、表面プラズモン共鳴や等温滴定カロリメトリーなどの技術を用いて調べることができ、相互作用の強さ、速度論、熱力学的特性に関するデータを得ることができる。Pebp-2阻害剤の焦点は、Pebp-2の活性を調節するユニークな能力に根ざしており、その結果、Pebp-2が極めて重要な役割を果たしている細胞活動に変化をもたらす可能性がある。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、強力なプロテインキナーゼ阻害剤です。 Pebp-2をリン酸化する可能性のある複数のキナーゼを阻害し、それによって、リン酸化がタンパク質の活性化の鍵となることが多いことから、Pebp-2の機能活性を低下させます。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）阻害剤です。PI3Kを阻害することで、Pebp-2の翻訳後修飾または局在に関与する可能性がある下流標的の活性化を阻害し、その結果、その活性を低下させます。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPK/ERK経路の一部である、マイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ（MEK）の特異的阻害剤です。この経路を阻害することで、Pebp-2の活性を調節する下流のエフェクターの活性化を防ぐことができます。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤である。mTORを阻害することにより、Pebp-2の適切な機能や発現に重要であると思われる下流のシグナル伝達を阻害する。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPKの特異的阻害剤である。もしPebp-2がp38 MAPK経路の下流エフェクターであれば、p38 MAPKを阻害することにより、間接的にPebp-2の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
ワートマニンは、別のPI3K阻害剤です。PI3Kの活性を阻害することで、Pebp-2と相互作用したり、Pebp-2を調節したりする下流タンパク質の活性化を低下させ、Pebp-2の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MAPK/ERK経路の主要構成要素であるMEK1/2の阻害剤です。この経路を阻害することで、Pebp-2の機能に影響を与える可能性のあるタンパク質のリン酸化と活性化を防ぐことができます。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、c-Jun N末端キナーゼ（JNK）の阻害剤です。JNKの阻害は、Pebp-2の発現または活性を調節する転写因子または他のタンパク質の不活性化につながる可能性があります。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
イマチニブはチロシンキナーゼ阻害剤である。特定のチロシンキナーゼを阻害することで、Pebp-2の機能活性に必要なタンパク質のリン酸化と活性化を防ぐことができる。 | ||||||
NF 449 | 389142-38-5 | sc-203159 | 10 mg | $308.00 | 5 | |
NF449は、Gタンパク質のGαsサブユニットに対する強力かつ選択的なアンタゴニストである。Gαsの阻害はcAMPレベルに影響を与え、Pebp-2の活性を制御するシグナル伝達経路に影響を与える可能性がある。 | ||||||