Date published: 2025-9-23

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Imatinib (CAS 152459-95-5)

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Nomi alternativi:
4-(4-Methyl-piperazin-1-ylmethyl)-N-[4-methyl-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-ylamino)-phenyl]-benzamide
Applicazione:
Imatinib è un inibitore di molteplici tirosin-chinasi
Numero CAS:
152459-95-5
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
493.60
Formula molecolare:
C29H31N7O
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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L'imatinib è un composto che suscita notevole attenzione nella ricerca biochimica per la sua capacità di inibire selettivamente alcune tirosin-chinasi. È ampiamente studiato per il suo meccanismo d'azione, che prevede la stabilizzazione della forma inattiva della chinasi, ostacolando così le vie di segnalazione a valle che intervengono in vari processi cellulari. La ricerca sull'imatinib si è concentrata principalmente sulla sua interazione con la chinasi BCR-ABL, una tirosin-chinasi anomala implicata in specifici disturbi della proliferazione cellulare. Le indagini sull'affinità di legame e sulla specificità dell'imatinib rispetto ai suoi bersagli sono fondamentali per capire come può modulare l'attività di una chinasi aberrante. Inoltre, il composto viene utilizzato come strumento negli studi che esplorano le conseguenze cellulari e molecolari dell'inibizione delle chinasi, comprese le alterazioni dell'espressione genica, della progressione del ciclo cellulare e dell'apoptosi. L'imatinib serve anche come composto guida per la progettazione e la sintesi di nuove molecole con profili di efficacia e selettività simili o migliori.


Imatinib (CAS 152459-95-5) Referenze

  1. L'imatinib previene le metastasi del cancro al polmone inibendo la polarizzazione M2-like dei macrofagi.  |  Yao, Z., et al. 2018. Pharmacol Res. 133: 121-131. PMID: 29730267
  2. Fattori che influenzano l'epatotossicità indotta da Imatinib.  |  Han, JM., et al. 2020. Cancer Res Treat. 52: 181-188. PMID: 31291714
  3. Sintesi di imatinib, un inibitore della tirosin-chinasi, marcato con carbonio-14.  |  Kang, J., et al. 2020. J Labelled Comp Radiopharm. 63: 174-182. PMID: 31975483
  4. L'imatinib mostra una pleiotropia sinergica nella prevenzione del cancro del colon-retto, sopprimendo la segnalazione proinfiammatoria, di sopravvivenza cellulare e angiogenica.  |  Dhiman, DK., et al. 2020. Cell Signal. 76: 109803. PMID: 33022360
  5. L'imatinib migliora l'insulino-resistenza e inibisce l'iperplasia neointimale indotta da lesioni in topi alimentati con dieta ad alto contenuto di grassi.  |  Pichavaram, P., et al. 2021. Eur J Pharmacol. 890: 173666. PMID: 33131722
  6. Lunga induzione della tolleranza all'imatinib.  |  Bojanini, L., et al. 2020. BMJ Case Rep. 13: PMID: 33318243
  7. Inizio di Imatinib a 400 mg al giorno in pazienti con tumori stromali gastrointestinali portatori di mutazioni dell'esone 9 di KIT: Uno studio retrospettivo multicentrico.  |  Callejo, A., et al. 2021. Target Oncol. 16: 485-492. PMID: 34089444
  8. L'imatinib riduce la fertilità dei topi maschi penetrando la barriera emato-testinale e inducendo l'apoptosi degli spermatogoni.  |  Chang, X., et al. 2021. Reprod Biol. 21: 100527. PMID: 34147007
  9. Sindrome DRESS indotta da imatinib.  |  Kaur, S., et al. 2021. J Postgrad Med. 67: 158-163. PMID: 34427280
  10. Imatinib ha effetti minimi sui fenotipi infiammatori e osteopenici in un modello murino di cherubismo.  |  Mukai, T., et al. 2023. Oral Dis. 29: 1089-1101. PMID: 34743383
  11. Imatinib può agire come attivatore allosterico della chinasi Abl.  |  Xie, T., et al. 2022. J Mol Biol. 434: 167349. PMID: 34774565
  12. L'imatinib inibisce l'infezione da SARS-CoV-2 attraverso un meccanismo off-target.  |  Strobelt, R., et al. 2022. Sci Rep. 12: 5758. PMID: 35388061
  13. Imatinib induce disfunzione diastolica e ritardo della ripolarizzazione precoce ventricolare nei cani anestetizzati con alotano: Effetti di classe degli inibitori della tirosin-chinasi.  |  Chiba, K., et al. 2022. J Pharmacol Sci. 150: 154-162. PMID: 36184120
  14. L'imatinib sopprime l'attivazione delle cellule stellate epatiche colpendo la via STAT3/IL-6 attraverso il miR-124.  |  Alavifard, H., et al. 2023. Cell Biol Int. 47: 969-980. PMID: 36655489
  15. Lichen planus e eruzione lichenoide da farmaco indotti da imatinib: Un rapporto di tre casi.  |  Almheirat, Y., et al. 2023. J Cutan Pathol. 50: 415-419. PMID: 36789996

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