PARM-1 Inhibitoren
Gängige PARM-1 Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, Rapamycin CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8 und SB 203580 CAS 152121-47-6.
Chemische Inhibitoren von PARM-1 können ihre hemmende Wirkung durch die Störung von Signalwegen entfalten, die für seine funktionelle Aktivität entscheidend sind. Staurosporin zum Beispiel ist ein Breitband-Proteinkinase-Inhibitor, der die Phosphorylierungsvorgänge, von denen PARM-1 für seine Rolle bei der Signalübertragung abhängt, verhindern kann, was zu seiner funktionellen Hemmung führt. In ähnlicher Weise hemmt Rapamycin direkt den mTOR-Signalweg, der für zelluläre Wachstums- und Überlebensprozesse wesentlich ist. Da PARM-1 an diesen Prozessen beteiligt ist, kann die Wirkung von Rapamycin zu einer funktionellen Unterdrückung von PARM-1 führen. Andere Kinaseinhibitoren wie LY294002 und Wortmannin zielen auf den PI3K/Akt-Signalweg, der vielen Wachstums- und Überlebenssignalen vorgeschaltet ist. Die Hemmung von PI3K kann die Aktivierung oder Stabilisierung von PARM-1 verhindern und damit seine Aktivität einschränken.
Weiter unten in den Signalkaskaden hemmen PD98059 und U0126 selektiv MEK1/2 innerhalb des MAPK/ERK-Wegs, ein Weg, an dem PARM-1 möglicherweise an der Zellproliferation beteiligt ist. Durch die Blockierung dieses Weges unterbrechen diese Inhibitoren die Signalübertragung, die für die Funktion von PARM-1 notwendig sein könnte. SB203580 und SP600125 zielen auf die auf Stress reagierende p38 MAPK bzw. den JNK-Signalweg ab. Die Hemmung dieser MAPKs kann zu einem Rückgang der PARM-1-Aktivität führen, wenn diese mit Stressreaktionsmechanismen verbunden ist. Kinaseinhibitoren wie Gefitinib und Erlotinib, die auf die EGFR-Tyrosinkinase abzielen, können PARM-1 durch Unterbrechung der EGFR-vermittelten Signalübertragung hemmen. Sorafenib und Sunitinib als multizentrische Rezeptortyrosinkinase-Hemmer können PARM-1 ebenfalls hemmen, indem sie die Signalwege blockieren, an denen Rezeptortyrosinkinasen beteiligt sind, die für die funktionelle Aktivität von PARM-1 wesentlich sein könnten.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporin ist ein potenter Inhibitor von Proteinkinasen. PARM-1 ist an Signalwegen beteiligt und auf Phosphorylierungsereignisse angewiesen; Staurosporin kann diese Phosphorylierungsprozesse hemmen und somit die Rolle von PARM-1 bei der Signalübertragung funktionell hemmen. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin hemmt den mTOR-Signalweg. Da PARM-1 an zellulären Wachstumsprozessen beteiligt ist, die durch den mTOR-Signalweg reguliert werden, kann die Hemmung dieses Signalwegs durch Rapamycin zu einer funktionellen Hemmung von PARM-1 führen. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor. PI3K liegt mehreren Wachstums- und Überlebenswegen, an denen PARM-1 beteiligt sein kann, vorgeschaltet. Die Hemmung von PI3K kann zu einer funktionellen Hemmung von PARM-1 führen, indem dessen Aktivierung oder Stabilisierung verhindert wird. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 ist ein Inhibitor von MEK, das am MAPK/ERK-Signalweg beteiligt ist. PARM-1, das mit Zellproliferationswegen in Verbindung steht, würde durch die Unterbrechung der MAPK/ERK-Signalkaskade funktionell gehemmt werden. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 ist ein p38-MAPK-Inhibitor. Durch die Hemmung von p38-MAPK kann diese Chemikalie in Stressreaktionswege eingreifen und möglicherweise zu einer funktionellen Hemmung von PARM-1 führen, wenn PARM-1 an diesen Wegen beteiligt ist. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein Inhibitor von MEK1/2, Schlüsselenzymen des MAPK/ERK-Signalwegs. Durch die Blockierung dieses Weges kann U0126 PARM-1 funktionell hemmen, wenn dessen Aktivität von MEK1/2-vermittelten Signalen abhängig ist. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist wie LY294002 ein PI3K-Inhibitor. Es kann PARM-1 funktionell hemmen, indem es den PI3K/Akt-Signalweg blockiert, der an verschiedenen zellulären Prozessen beteiligt ist, zu denen auch die Funktion von PARM-1 gehören kann. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor von JNK, das am AP-1-Signalweg beteiligt ist, der die Zellproliferation und Apoptose beeinflusst. Die Hemmung von JNK könnte zu einer funktionellen Hemmung von PARM-1 führen, wenn es Teil dieses Signalwegs ist. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Gefitinib hemmt die EGFR-Tyrosinkinase. Wenn die Aktivität von PARM-1 mit der EGFR-Signalübertragung verbunden ist, könnte die Hemmung des EGFR durch Gefitinib zu einer funktionellen Hemmung von PARM-1 führen. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
Erlotinib ist ein weiterer EGFR-Tyrosinkinaseinhibitor. Ähnlich wie Gefitinib kann Erlotinib PARM-1 funktionell hemmen, indem es EGFR-vermittelte Signalwege unterbricht, an denen PARM-1 beteiligt sein könnte. | ||||||