PARM-1 的化学抑制剂可通过干扰对其功能活性至关重要的信号通路来发挥抑制作用。例如,Staurosporine 是一种广谱蛋白激酶抑制剂,可阻碍 PARM-1 信号转导所依赖的磷酸化事件,从而导致其功能受到抑制。同样,雷帕霉素可直接抑制 mTOR 通路,而该通路对细胞生长和存活过程至关重要。鉴于 PARM-1 与这些过程有关,雷帕霉素的作用可导致 PARM-1 的功能抑制。其他激酶抑制剂,如 LY294002 和 Wortmannin,以 PI3K/Akt 通路为靶点,该通路是许多生长和存活信号的上游。抑制 PI3K 可阻止 PARM-1 的激活或稳定,从而抑制其活性。
在信号级联的更下游,PD98059 和 U0126 可选择性地抑制 MAPK/ERK 通路中的 MEK1/2,这是 PARM-1 参与细胞增殖的潜在途径。通过阻断这一途径,这些抑制剂破坏了 PARM-1 功能所必需的信号传导。SB203580 和 SP600125 分别以应激反应型 p38 MAPK 和 JNK 通路为靶点。如果 PARM-1 与应激反应机制有关,抑制这些 MAPK 可导致 PARM-1 活性下降。吉非替尼(Gefitinib)和厄洛替尼(Erlotinib)等针对表皮生长因子受体酪氨酸激酶的激酶抑制剂可通过破坏表皮生长因子受体介导的信号传导来抑制 PARM-1。索拉非尼(Sorafenib)和舒尼替尼(Sunitinib)作为多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,也可以通过阻断涉及受体酪氨酸激酶的信号通路来抑制 PARM-1,而受体酪氨酸激酶可能对 PARM-1 的功能活性至关重要。
関連項目
Items 1 to 10 of 12 total
展示:
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporine是一种强效蛋白激酶抑制剂。PARM-1与信号通路有关,依赖于磷酸化反应;staurosporine可以抑制这些磷酸化过程,从而在功能上抑制PARM-1在信号传导中的作用。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
雷帕霉素抑制mTOR通路。由于PARM-1参与由mTOR通路调节的细胞生长过程,因此雷帕霉素抑制该通路会导致PARM-1的功能抑制。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 是一种 PI3K 抑制剂。PI3K 是 PARM-1 可能参与的几种生长和存活途径的上游。抑制 PI3K 可阻止 PARM-1 的活化或稳定,从而导致 PARM-1 的功能性抑制。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059是MEK的抑制剂,后者参与MAPK/ERK通路。与细胞增殖通路相关的PARM-1的功能会因MAPK/ERK信号级联的破坏而受到抑制。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580是一种p38 MAPK抑制剂。通过抑制p38 MAPK,这种化学物质可以干扰应激反应通路,如果PARM-1参与这些通路,则可能对PARM-1的功能产生抑制作用。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 是 MAPK/ERK 通路中关键酶 MEK1/2 的抑制剂。如果 PARM-1 的活性依赖于 MEK1/2 介导的信号转导,那么通过阻断这一途径,U0126 可以在功能上抑制 PARM-1。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
沃特曼宁(Wortmannin)是一种PI3K抑制剂,与LY294002类似。它可以阻断PI3K/Akt通路,从而抑制PARM-1的功能,该通路参与各种细胞过程,其中可能包括PARM-1的功能。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125是一种JNK抑制剂,参与影响细胞增殖和凋亡的AP-1通路。如果PARM-1是信号传导通路的一部分,那么抑制JNK可能会导致其功能受到抑制。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
吉非替尼抑制表皮生长因子受体酪氨酸激酶。如果 PARM-1 的活性与表皮生长因子受体信号传导有关,那么吉非替尼对表皮生长因子受体的抑制可能会导致 PARM-1 的功能性抑制。 | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
厄洛替尼是另一种表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。与吉非替尼相似,厄洛替尼可通过破坏 PARM-1 可能参与的 EGFR 介导的信号通路,在功能上抑制 PARM-1。 |