NMB-Inhibitoren, kurz für Neuromuscular Blocking (NMB)-Inhibitoren, gehören zu einer chemischen Klasse, die für ihre Wirkung auf neuromuskuläre Verbindungen bekannt ist. Diese Verbindungen zeichnen sich durch ihre Fähigkeit aus, die Übertragung von Signalen zwischen Nervenenden und Muskelfasern zu stören. Diese Wirkung wird durch die Modulation des Acetylcholin-Neurotransmittersystems an der neuromuskulären Verbindungsstelle erzielt. Die neuromuskuläre Verbindung ist ein kritischer Ort, an dem die Endigungen der Motoneuronen Acetylcholin freisetzen, um die Muskelkontraktion zu stimulieren. NMB-Hemmer wirken durch Beeinflussung der Rezeptoren in der Muskelmembran, die normalerweise an Acetylcholin binden, und verändern so die normalen elektrochemischen Prozesse, die für die Muskelkontraktion erforderlich sind.
Die chemischen Strukturen der NMB-Hemmer sind unterschiedlich, aber sie haben gemeinsame funktionelle Gruppen, die es ihnen ermöglichen, mit Acetylcholinrezeptoren zu interagieren. Es gibt zwei Hauptklassen von NMB-Hemmern, die sich nach ihrem Wirkungsmechanismus am Rezeptor richten: nicht-depolarisierende und depolarisierende. Nicht-depolarisierende NMB-Hemmer konkurrieren mit Acetylcholin um dieselben Bindungsstellen am Muskelrezeptor, ohne diese zu aktivieren, und verhindern so die Kontraktion des Muskels. Diese kompetitive Hemmung ist häufig reversibel, da die Bindung des Inhibitors an den Rezeptor nicht kovalent ist. Depolarisierende NMB-Inhibitoren hingegen ahmen die Wirkung von Acetylcholin nach, indem sie sich an den Rezeptor binden und eine anfängliche Depolarisation verursachen. Sie lösen sich jedoch nicht so schnell vom Rezeptor wie Acetylcholin, was zu einer anhaltenden Depolarisation der Muskelmembran führt, die letztlich weitere Muskelkontraktionen verhindert. Dieser unterschiedliche Mechanismus spiegelt sich in ihrer strukturellen Vielfalt und in der Art ihrer Interaktion mit dem Acetylcholinrezeptor wider.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein selektiver Inhibitor von MEK1/2, die Teil des MAPK/ERK-Signalwegs sind. Durch die Hemmung dieses Signalwegs kann U0126 indirekt die Signalübertragung reduzieren, die zu NMB-vermittelten Effekten führt, da NMB möglicherweise eine Rolle bei Prozessen spielt, die durch die MAPK/ERK-Aktivierung moduliert werden. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 ist ein p38-MAPK-Inhibitor, der die NMB-Aktivität indirekt verringern könnte, indem er nachgeschaltete Signalwege blockiert, die an NMB-bezogenen Funktionen wie Entzündung und Stressreaktion beteiligt sein könnten. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor, der durch die Hemmung von PI3K indirekt die Aktivität von NMB reduzieren kann, indem er Signalwege beeinflusst, die am Überleben, der Proliferation und der Migration von Zellen beteiligt sind und möglicherweise durch NMB-Signale beeinflusst werden. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin ist ein mTOR-Inhibitor, der zu einer verminderten Proteinsynthese und Zellproliferation führen kann. Dies kann sich indirekt auf die NMB-Aktivität auswirken, indem es zelluläre Prozesse moduliert, die möglicherweise durch NMB-Signale reguliert werden. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 ist ein selektiver MEK-Inhibitor, der indirekt die NMB-Aktivität durch Hemmung des MAPK/ERK-Signalwegs verringert und möglicherweise Prozesse beeinflusst, an denen NMB beteiligt sein könnte, wie z. B. Zellproliferation und -differenzierung. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 ist ein JNK-Inhibitor, der indirekt NMB hemmen kann, indem er die JNK-Signalübertragung unterbricht, die verschiedene zelluläre Prozesse beeinflussen kann, darunter auch die Apoptose, die durch die NMB-Signalübertragung moduliert werden könnte. | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
Dorsomorphin ist ein Inhibitor des BMP-Signalwegs und kann indirekt die NMB-Aktivität verringern, indem es Signalwege beeinflusst, die mit knochenmorphogenetischen Proteinen in Zusammenhang stehen und sich mit NMB-verwandten Signalwegen bei Prozessen wie Knochenbildung und -reparatur überschneiden könnten. | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
NSC 23766 ist ein Rac1-Inhibitor, der indirekt NMB hemmt, indem er die Signalübertragung der GTPasen der Rho-Familie beeinflusst und möglicherweise die Reorganisation des Zytoskeletts und die Zellmigration moduliert, bei denen die NMB-Signalübertragung eine Rolle spielen könnte. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 ist ein ROCK-Inhibitor, der indirekt die NMB-Aktivität verringern kann, indem er die Organisation des Aktin-Zytoskeletts und die Kontraktilität der Zellen beeinflusst. Dies sind zelluläre Prozesse, die durch NMB-Signale beeinflusst werden könnten. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein potenter PI3K-Inhibitor, der durch die Blockierung des PI3K-Signals indirekt die NMB-Aktivität beeinflusst, indem er möglicherweise die Prozesse des Zellüberlebens, -wachstums und der -migration moduliert, die NMB beeinflussen kann. |