NMB阻害剤
一般的なNMB阻害剤としては、U-0126 CAS 109511-58-2、SB 203580 CAS 152121-47-6、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、PD 98059 CAS 167869-21-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
NMB阻害剤は、神経筋遮断（Neuromuscular Blocking：NMB）阻害剤の略で、神経筋接合部への作用で知られる化学的分類に属する。これらの化合物の特徴は、神経終末と筋線維間の信号伝達を阻害する能力にある。この作用は、神経筋接合部におけるアセチルコリン神経伝達系を調節することによって達成される。神経筋接合部は、運動ニューロン末端が筋収縮を刺激するためにアセチルコリンを放出する重要な部位である。NMB阻害剤は、通常アセチルコリンと結合する筋膜のレセプターに影響を与えることによって作用し、筋収縮に必要な正常な電気化学的プロセスを変化させる。
NMB阻害剤の化学構造は多様であるが、アセチルコリン受容体との相互作用を可能にする官能基は共通している。NMB阻害剤には、受容体部位における作用機序に基づき、非脱分極性NMB阻害剤と脱分極性NMB阻害剤の2つの主要なクラスがある。非脱分極性のNMB阻害薬は、アセチルコリンと競合し、筋受容体の同じ結合部位を活性化することなく獲得するため、筋の収縮を妨げる。阻害剤の受容体への結合は非共有結合であるため、この競合的阻害は多くの場合可逆的である。一方、脱分極性NMB阻害剤は、受容体に結合し、初期脱分極を引き起こすことで、アセチルコリンの作用を模倣する。しかし、アセチルコリンほど素早く受容体から離脱しないため、筋膜の脱分極が長引き、最終的に筋収縮が阻止される。このメカニズムの違いは、アセチルコリン受容体の構造の多様性と相互作用の性質に反映されている。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MAPK/ERK経路の一部であるMEK1/2の選択的阻害剤です。この経路を阻害することで、U0126は間接的にNMB媒介効果につながるシグナル伝達を減少させることができます。なぜなら、NMBはMAPK/ERK活性化によって調節されるプロセスにおいて役割を果たしている可能性があるからです。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤であり、炎症やストレス応答といったNMB関連機能に関与しうる下流経路を阻害することにより、間接的にNMB活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、PI3Kを阻害することで、NMBシグナル伝達に影響を受ける可能性のある細胞の生存、増殖、移動に関与する経路に影響を与え、間接的にNMBの活性を低下させることができます。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、タンパク質合成と細胞増殖を減少させる可能性があります。これは、NMBシグナル伝達によって調節される可能性がある細胞プロセスを調節することで、間接的にNMB活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は選択的MEK阻害剤であり、MAPK/ERKシグナル伝達経路を阻害することで間接的にNMB活性を低下させ、NMBが関与する可能性のあるプロセス、例えば細胞増殖や分化などに影響を与える可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125はJNK阻害剤であり、JNKシグナル伝達を阻害することで間接的にNMBを阻害する可能性があります。JNKシグナル伝達は、NMBシグナル伝達によって調節される可能性があるアポトーシスを含む、さまざまな細胞プロセスに影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
DorsomorphinはBMPシグナル伝達の阻害剤であり、骨形成タンパク質に関連する経路に影響を与えることで間接的にNMB活性を低下させる可能性があります。この経路は、骨形成や修復などのプロセスにおけるNMB関連の経路と交差する可能性があります。 | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
NSC 23766 は Rac1 の阻害剤であり、Rho ファミリー GTPase シグナル伝達に影響を与えることで間接的に NMB を阻害します。これにより、NMB シグナル伝達が役割を果たす可能性がある細胞骨格の再編成や細胞移動が調節される可能性があります。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632はROCK阻害剤であり、アクチン細胞骨格の形成や細胞収縮性（NMBシグナル伝達に影響を受ける可能性がある細胞プロセス）に影響を与えることで、間接的にNMB活性を低下させることができます。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
ワートマニンは強力なPI3K阻害剤であり、PI3Kシグナル伝達を遮断することで、間接的にNMBが影響を及ぼす可能性のある細胞の生存、成長、および移動プロセスを調節し、NMBの活性に影響を及ぼします。 | ||||||