LSmD1 Aktivatoren

Gängige LSmD1 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, PMA CAS 16561-29-8, SB 203580 CAS 152121-47-6 und LY 294002 CAS 154447-36-6.

Forskolin, ein Diterpen, erhöht die intrazelluläre zyklische AMP-Konzentration (cAMP) durch Aktivierung der Adenylylzyklase und ebnet damit den Weg für eine erhöhte Aktivität der Proteinkinase A (PKA). Die PKA wiederum kann eine Vielzahl von Proteinen phosphorylieren, was deren Funktion und Regulierung verändern kann. Ionomycin, ein Ionophor, erhöht den intrazellulären Kalziumspiegel, was die Aktivierung von Calmodulin-abhängigen Kinasen auslösen kann, die Proteine beeinflussen, die empfindlich auf Kalzium-Signale reagieren. Phorbolester wie PMA sind potente Aktivatoren der Proteinkinase C (PKC), deren Mitglieder eine breite Palette von Substraten phosphorylieren und damit deren Aktivität verändern. Inhibitoren wie SB203580 und U0126 greifen selektiv Kinasen wie p38 MAPK bzw. MEK an. Diese Inhibitoren können die Aktivität von Proteinen indirekt beeinflussen, indem sie ihre Phosphorylierung verhindern und so die Signalwege, an denen sie beteiligt sind, verändern.

Die PI3K-Inhibitoren LY294002 und Wortmannin zeigen, wie die Hemmung vorgelagerter Signalmoleküle zu Veränderungen in der Aktivität nachgelagerter Proteine führen kann. Durch die Hemmung von PI3K modulieren diese Verbindungen indirekt den PI3K/AKT-Signalweg, eine zentrale Signalachse, die an der Regulierung zahlreicher Proteine beteiligt ist. Die Hemmung von mTOR durch Rapamycin ist ein Beispiel für die Bedeutung wichtiger regulatorischer Kinasen bei der Steuerung der Proteinsynthese und -aktivität. Durch die Hemmung von mTOR kann dieser Wirkstoff den mTOR-Signalweg beeinflussen und damit die Proteinaktivität beeinflussen. Kleine Moleküle wie 2-APB modulieren die intrazelluläre Kalziumfreisetzung, was, ähnlich wie bei Ionomycin, tiefgreifende Auswirkungen auf Proteine haben kann, die mit der Kalzium-Signalübertragung in Verbindung stehen.