LPGAT1 Inhibitoren
Gängige LPGAT1 Inhibitors sind unter underem LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, Cerulenin (synthetic) CAS 17397-89-6, Triciribine CAS 35943-35-2 und Perifosine CAS 157716-52-4.
LPGAT1-Inhibitoren sind eine vielfältige Gruppe von Wirkstoffen, die die Aktivität von LPGAT1 durch Modulation verschiedener biochemischer Signalwege im Zusammenhang mit dem Lipidstoffwechsel abschwächen. PI3K-Inhibitoren wie LY 294002 und Wortmannin regulieren effektiv den PI3K/Akt-Signalweg, der für die Regulierung der Phospholipidsynthese und des Phospholipidumsatzes von entscheidender Bedeutung ist. Die verringerte Aktivität in diesem Signalweg schränkt die Erzeugung von Lipidsubstraten ein, die für die enzymatische Funktion von LPGAT1 wichtig sind, und führt so zu seiner funktionellen Hemmung. In ähnlicher Weise schränken die Fettsäure-Synthase-Inhibitoren Cerulenin und C75 die Biosynthese neuer Fettsäuren ein, wodurch die Verfügbarkeit von Lysophospholipid-Substraten für LPGAT1 und folglich auch seine Aktivität verringert werden. Die Hemmung von Akt durch Verbindungen wie Triciribin und Perifosin trägt weiter zur Verringerung des Lipidstoffwechsels und der Substratverfügbarkeit für LPGAT1 bei und unterdrückt seine funktionelle Expression.
Darüber hinaus hemmt der MEK-Inhibitor PD 98059 den MAPK/ERK-Stoffwechselweg und verändert möglicherweise den zellulären Bedarf und die Umstrukturierung von Phospholipiden, was wiederum die Funktion von LPGAT1 beeinflussen kann. Der mTOR-Inhibitor Rapamycin und der Lipase-Inhibitor THL führen beide zu einer verringerten Synthese und einem verringerten Umsatz von Lipiden, was zu einem Mangel an Lysophospholipid-Substraten führt, die von LPGAT1 benötigt werden. Simvastatin beeinflusst durch die Hemmung der Cholesterinsynthese die Zusammensetzung der Membranlipide, was indirekt die Aktivität von LPGAT1 beeinflussen könnte. Die Hemmung von SREBPs durch Betulinsäure reduziert die Expression von Lipidbiosynthesegenen, was wiederum zu einer geringeren Substratverfügbarkeit für LPGAT1 führt. Imatinib schließlich, ein Tyrosinkinase-Hemmer, kann sich auf zelluläre Signaltransduktionswege auswirken, die am Lipidstoffwechsel beteiligt sind, und dadurch möglicherweise die Verfügbarkeit von Substraten für LPGAT1 verringern und seine enzymatische Aktivität mindern. Jeder dieser Inhibitoren zielt auf spezifische Aspekte des Lipidstoffwechsels und der Signalübertragung ab und führt über eine geringere Substratverfügbarkeit und veränderte Lipidstoffwechselprozesse zu einer Verringerung der LPGAT1-Aktivität.
Siehe auch...
Artikel 1 von 10 von insgesamt 12
Anzeigen:
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Als potenter PI3K-Inhibitor führt LY 294002 zu einer Herunterregulierung des PI3K/Akt-Signalwegs. Da die LPGAT1-Aktivität mit der Phospholipid-Remodellierung in Verbindung steht, die durch die PI3K-Aktivität beeinflusst werden kann, verringert die Hemmung von PI3K durch LY 294002 die funktionelle Expression von LPGAT1, indem die Zufuhr von Lipidsubstraten, die für seine Aktivität erforderlich sind, reduziert wird. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein weiterer PI3K-Inhibitor, der den PI3K/Akt-Signalweg beeinträchtigt. Die Hemmung dieses Signalwegs führt zu einer verminderten Phospholipidsynthese und -umformung, was indirekt zu einer verminderten LPGAT1-Aktivität aufgrund eines Mangels an verfügbaren Substraten führt. | ||||||
Cerulenin (synthetic) | 17397-89-6 | sc-200827 sc-200827A sc-200827B | 5 mg 10 mg 50 mg | $158.00 $306.00 $1186.00 | 9 | |
Als Fettsäure-Synthase-Inhibitor reduziert Cerulenin effektiv die Synthese neuer Fettsäuren, die Vorläufer für die Synthese von Lysophospholipiden sind. LPGAT1, das auf Lysophospholipide wirkt, würde infolge der geringeren Verfügbarkeit dieser Substrate eine geringere Aktivität aufweisen. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
Triciribin hemmt spezifisch Akt, einen nachgeschalteten Effektor von PI3K. Durch die Hemmung von Akt führt Triciribin indirekt zu einem reduzierten Lipidstoffwechsel und möglicherweise zu einer geringeren Substratverfügbarkeit für LPGAT1, wodurch dessen Aktivität verringert wird. | ||||||
Perifosine | 157716-52-4 | sc-364571 sc-364571A | 5 mg 10 mg | $184.00 $321.00 | 1 | |
Perifosin ist ein Alkylphospholipid, das Akt hemmt. Durch die Verringerung der Akt-Signalübertragung reduziert Perifosin indirekt die LPGAT1-Aktivität durch eine geringere Phospholipid-Umschlagsrate und eine geringere Substratverfügbarkeit für LPGAT1. | ||||||
C75 (racemic) | 191282-48-1 | sc-202511 sc-202511A sc-202511B | 1 mg 5 mg 10 mg | $71.00 $202.00 $284.00 | 9 | |
C75 ist ein synthetischer Fettsäure-Synthase-Hemmer, der zu einer geringeren Verfügbarkeit von Fettsäuren führen würde. Diese Verringerung der Fettsäurespiegel verringert indirekt die Aktivität von LPGAT1, indem sie die Synthese von Lysophospholipiden, den Substraten von LPGAT1, einschränkt. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Als MEK-Inhibitor greift PD 98059 in den MAPK/ERK-Signalweg ein, der am Zellwachstum und an der Zelldifferenzierung, einschließlich des Lipidstoffwechsels, beteiligt ist. Dies kann sich indirekt auf die LPGAT1-Funktion auswirken, indem es den zellulären Bedarf und die Umstrukturierung von Phospholipiden verändert. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin, ein mTOR-Inhibitor, kann den PI3K/Akt/mTOR-Signalweg herunterregulieren, was zu einer verringerten Lipidsynthese und einem verringerten Lipidumsatz führt. Dies führt indirekt zu einer Verringerung der LPGAT1-Aktivität aufgrund niedrigerer Lysophospholipid-Substratspiegel. | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
Als HMG-CoA-Reduktase-Hemmer verringert Simvastatin die Cholesterinsynthese. Cholesterin ist ein integraler Bestandteil von Membranlipiden, und seine verringerte Synthese kann die Gesamtlipidzusammensetzung beeinflussen und möglicherweise die LPGAT1-Aktivität aufgrund einer veränderten Membrandynamik verringern. | ||||||
Lipase Inhibitor, THL | 96829-58-2 | sc-203108 | 50 mg | $51.00 | 7 | |
THL ist ein Lipasehemmer, der den Abbau von Fetten reduziert und letztlich zu einer geringeren Verfügbarkeit von Fettsäuren führt. Diese geringere Verfügbarkeit könnte indirekt zu einer verminderten LPGAT1-Aktivität führen, indem die Produktion von Lysophospholipiden eingeschränkt wird. | ||||||