Date published: 2025-9-7

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Lipase Inhibitor, THL (CAS 96829-58-2)

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Alternative Namen:
(−)-Tetrahydrolipstatin; Orlistat
Anwendungen:
Lipase Inhibitor, THL ist ein Inhibitor der Pankreas- und Magenlipase und ein Aktivator von Caspase-3.
CAS Nummer:
96829-58-2
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
495.7
Summenformel:
C29H53NO5
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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Lipase-Inhibitor, THL (Tetrahydrolipstatin), ist eine Verbindung, die nachweislich die Lipoprotein-Lipase (LPL) schnell inaktiviert. Es wurde festgestellt, dass dieser Wirkstoff an beide Untereinheiten von LPL bindet, Tetramerisierung induziert und lokale konformationelle Veränderungen verursacht. Eine Ausnahme von der Lipase-Inhibierungskapazität von THL ist die Phospholipase A2, die von THL nicht beeinflusst wird. Mechanistische Studien deuten darauf hin, dass THL den Thioesterase-Domäne der Fettsäure-Synthase (FAS) hemmt und dadurch die Zellproliferation stoppt und Zellapoptose verursacht. Detailliertere Experimente zeigen, dass THL allmählich den Retinoblastom-Proteinweg beeinflusst und zu einer Zellzyklusarretierung an der G1/S-Grenze führt. Lipase-Inhibitor, THL ist ein Hemmstoff der pankreatischen und gastrischen Lipase sowie der Carboxylester-Lipase (CEL) und der Diacylglycerol-Lipase-α (DAGLalpha). Lipase-Inhibitor, THL aktiviert auch Caspase-3.


Lipase Inhibitor, THL (CAS 96829-58-2) Literaturhinweise

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  2. Orlistat ist ein neuartiger Hemmstoff der Fettsäuresynthase mit antitumoraler Wirkung.  |  Kridel, SJ., et al. 2004. Cancer Res. 64: 2070-5. PMID: 15026345
  3. Eine Fettsäure-Synthase-Blockade führt zum Stillstand des Tumor-Zellzyklus, indem sie Skp2 herunterreguliert.  |  Knowles, LM., et al. 2004. J Biol Chem. 279: 30540-5. PMID: 15138278
  4. Verbleib und Aufnahme von Arzneimitteln in Boden-Erdwurm-Systemen.  |  Carter, LJ., et al. 2014. Environ Sci Technol. 48: 5955-63. PMID: 24762061
  5. Auswirkungen der Bodeneigenschaften auf die Aufnahme von Arzneimitteln durch Regenwürmer.  |  Carter, LJ., et al. 2016. Environ Pollut. 213: 922-931. PMID: 27049789
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  8. TLR8-vermittelte metabolische Kontrolle der menschlichen Treg-Funktion: Ein mechanistisches Ziel für die Krebsimmuntherapie.  |  Li, L., et al. 2019. Cell Metab. 29: 103-123.e5. PMID: 30344014
  9. EWS-FLI1 reguliert und kooperiert mit zentralen Regelkreisen bei Ewing-Sarkomen.  |  Shi, X., et al. 2020. Nucleic Acids Res. 48: 11434-11451. PMID: 33080033
  10. N-Linoleyltyrosin verbessert die durch eine fettreiche Diät verursachte Fettleibigkeit bei C57BL/6-Mäusen über die Regulierung des Cannabinoidrezeptors.  |  Yang, ZY., et al. 2022. Front Endocrinol (Lausanne). 13: 938527. PMID: 36111301
  11. Krebsbekämpfende Wirkung von nano-formulierten Orlistat-Dopamin-Konjugaten durch Selbstmontage.  |  Chen, S. and Liang, JF. 2023. Bioconjug Chem. 34: 581-593. PMID: 36802542
  12. Erforschung der Bindungseffekte und des Hemmmechanismus von Hyperosid an Lipase mit Hilfe von multispektroskopischen Ansätzen, isothermischer Titrationskalorimetrie, Hemmungskinetik und Molekulardynamik.  |  Zeng, Z., et al. 2023. RSC Adv. 13: 6507-6517. PMID: 36845588
  13. Der Extrakt aus den Blättern von Artemisia annua L. (Süßer Wermut) mildert die durch eine fettreiche Ernährung verursachten Hodenfunktionsstörungen und verbessert die Spermatogenese bei fettleibigen Ratten.  |  El-Sawy, SA., et al. 2023. J Ethnopharmacol. 313: 116528. PMID: 37127141
  14. Entzündungshemmende Wirkung von ethanolischem Extrakt aus Tabebuia rosea (Bertol.) DC, Quercetin und Medikamenten gegen Fettleibigkeit im Fettgewebe von Wistar-Ratten mit ernährungsbedingter Fettleibigkeit.  |  Barrios-Nolasco, A., et al. 2023. Molecules. 28: PMID: 37175211
  15. Wechselwirkungen der Lipoproteinlipase mit dem Aktivseiten-Inhibitor Tetrahydrolipstatin (Orlistat).  |  Lookene, A., et al. 1994. Eur J Biochem. 222: 395-403. PMID: 8020477

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Lipase Inhibitor, THL, 50 mg

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