LOC646864-Inhibitoren umfassen eine Reihe von Verbindungen, die auf verschiedene Komponenten der Signalwege abzielen, an denen LOC646864 beteiligt ist. LY294002 und Wortmannin führen durch die Hemmung von PI3K zu einer Kaskade von Deaktivierungen innerhalb des PI3K/AKT/mTOR-Signalwegs und hemmen damit indirekt LOC646864. Ihre Wirkung sorgt dafür, dass die Phosphorylierung von AKT verringert wird, die ein notwendiger Schritt für die mTOR-Aktivierung und damit für die Aktivierung von LOC646864 ist. In ähnlicher Weise sind Rapamycin und seine Analoga wie PP242, Torin 1, AZD8055 und KU-0063794 mTOR-Inhibitoren, die direkt auf den mTOR-Komplex, entweder mTORC1 oder sowohl mTORC1 als auch mTORC2, einwirken und deren Kinaseaktivität hemmen. Diese Hemmung führt zu einer Verringerung der Phosphorylierung nachgeschalteter Zielmoleküle, einschließlich LOC646864, und damit zu einer Verringerung seiner Aktivität.
MK-2206 und Perifosin wirken auf AKT, eine Serin/Threonin-spezifische Proteinkinase, die im PI3K/AKT/mTOR-Signalweg eine entscheidende Rolle stromaufwärts von mTOR spielt. Durch die Hemmung von AKT verhindern diese Wirkstoffe die anschließende Aktivierung von mTOR und folglich die Aktivierung von LOC646864.BEZ235 (Dactolisib) zeichnet sich durch seine duale Wirkung aus, da es sowohl den PI3K- als auch den mTOR-Signalweg hemmt. Indem es die Signalübertragung an zwei kritischen Punkten blockiert, hat BEZ235 eine umfassendere hemmende Wirkung auf die Aktivierung von LOC646864.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein selektiver Inhibitor von PI3K, einem vorgeschalteten Aktivator des AKT/mTOR-Signalwegs. Die Hemmung von PI3K führt zu einer verminderten AKT-Phosphorylierung und einer anschließenden Reduzierung der mTOR-Aktivität. Da LOC646864 als nachgeschalteter Effektor von mTOR postuliert wird, hemmt LY294002 indirekt LOC646864, indem es die für seine Aktivierung notwendige PI3K/AKT/mTOR-Signalkaskade behindert. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein weiterer PI3K-Inhibitor, der irreversibel an das Enzym bindet und es hemmt, was zur Unterdrückung des PI3K/AKT/mTOR-Signalwegs führt. Durch die Blockierung dieses Signalwegs, der für die Aktivität von LOC646864 entscheidend ist, reduziert Wortmannin indirekt die funktionelle Aktivität von LOC646864, indem es die erforderliche vorgeschaltete Signalübertragung verhindert. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin ist ein mTOR-Inhibitor, der direkt an den mTOR-Komplex bindet und dessen Aktivität hemmt. Da LOC646864 stromabwärts von mTOR wirkt, führt die Wirkung von Rapamycin aufgrund des fehlenden mTOR-Signals zu einer verminderten LOC646864-Aktivität. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
PP242 ist ein selektiver Inhibitor von mTOR, der sowohl mTORC1- als auch mTORC2-Komplexe blockiert. Durch die Hemmung dieser Komplexe unterbricht PP242 die nachgeschaltete Signalübertragung, die normalerweise zur Aktivierung von LOC646864 führen würde. | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
Torin 1 ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor von mTOR, der die Kinaseaktivität von mTORC1 und mTORC2 wirksam blockiert. Diese Hemmung führt zu einer Verringerung der LOC646864-Aktivität, indem die für seine Funktion erforderlichen nachgeschalteten Signalereignisse verhindert werden. | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
AZD8055 ist ein starker ATP-kompetitiver Inhibitor von mTOR, der sowohl mTORC1- als auch mTORC2-Komplexe hemmt. Die Hemmung dieser Komplexe führt zu einer Verringerung der LOC646864-Aktivität, da es sich stromabwärts dieser Signalknoten befindet. | ||||||
MK-2206 dihydrochloride | 1032350-13-2 | sc-364537 sc-364537A | 5 mg 10 mg | $178.00 $325.00 | 67 | |
MK-2206 ist ein hochselektiver Inhibitor von AKT, einer Serin/Threonin-spezifischen Proteinkinase, die eine Schlüsselrolle im PI3K/AKT/mTOR-Signalweg spielt. Die AKT-Hemmung durch MK-2206 führt zu einer verminderten mTOR-Signalübertragung und folglich zu einer verminderten LOC646864-Aktivität. | ||||||
Perifosine | 157716-52-4 | sc-364571 sc-364571A | 5 mg 10 mg | $184.00 $321.00 | 1 | |
Perifosin ist ein Alkylphospholipid, das als AKT-Inhibitor wirkt und den PI3K/AKT/mTOR-Signalweg unterbricht. Die Hemmung von AKT führt zu einer verminderten Signalübertragung durch mTOR, was wiederum zu einer verminderten Aktivität von LOC646864 führt. | ||||||
BEZ235 | 915019-65-7 | sc-364429 | 50 mg | $207.00 | 8 | |
BEZ235 ist ein dualer PI3K/mTOR-Inhibitor, der sowohl die PI3K- als auch die mTOR-Signalübertragung blockiert. Durch die Hemmung dieser Schlüsselknotenpunkte reduziert BEZ235 die für die Aktivität von LOC646864 notwendige Signalübertragung. | ||||||
PI-103 | 371935-74-9 | sc-203193 sc-203193A | 1 mg 5 mg | $32.00 $128.00 | 3 | |
PI-103 ist ein Kinasehemmer mit mehreren Zielstrukturen und Aktivität gegen PI3K und mTOR. Durch die Hemmung dieser Kinasen unterdrückt PI-103 die Signalwege stromaufwärts von LOC646864, was zu einer funktionellen Hemmung führt. | ||||||