Molekülstruktur von PI-103, CAS-Nummer: 371935-74-9
PI-103 (CAS 371935-74-9)
Produktreferenzen ansehen (3)
Alternative Namen:
PI 3-K Inhibitor V
Anwendungen:
PI-103 ist ein ATP-kompetitiver DNA-PK-, PI-3-Kinase- und FRAP-Inhibitor
CAS Nummer:
371935-74-9
Reinheit:
99%
Molekulargewicht:
348.36
Summenformel:
C19H16N4O3
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.
Direktverknüpfungen
Bestellinformation
Publikationen
Beschreibung
Hintergrundinformationen
Sicherheitshinweis
SDS (SDB) & Analysenzertifikate
PI-103 ist eine zellpermeable Pyridinylfuranopyrimidin-Verbindung, die als ATP-kompetitiver Hemmer von DNA-PK und FRAP mTOR (FRAP) Komplex 1 und 2 wirkt. Studien legen nahe, dass PI-103 Apoptose und einen Arrest im Zellzyklus durch die Hemmung der genannten Proteine induzieren kann. Wenn PI-103 mit Rapamycin, einem prototypischen mTORC1-Hemmer, kombiniert wird, wird eine synergistische Unterdrückung der Phosphorylierung von AKT und des ribosomalen S6-Proteins beobachtet. Zudem hat sich gezeigt, dass PI-103 minimale Effekte auf die Hemmung des basalen Na+-Transports hat, aber sehr wirksam die durch Insulin induzierte Na+-Absorption im Nephron unterbindet. PI-103 ist ein Hemmer von PI 3-Kinase p110 alpha, PI 3-Kinase p110 beta, PI 3-Kinase p110 delta und PI 3-Kinase p110 gamma.
PI-103 (CAS 371935-74-9) Literaturhinweise
- PI-103, ein dualer Inhibitor der Klasse-IA-Phosphatidylinositid-3-Kinase und von mTOR, hat eine antileukämische Wirkung bei AML. | Park, S., et al. 2008. Leukemia. 22: 1698-706. PMID: 18548104
- Auswirkungen von nominell selektiven Inhibitoren der Kinasen PI3K, SGK1 und PKB auf die insulinabhängige Kontrolle der epithelialen Na+ Absorption. | Mansley, MK. and Wilson, SM. 2010. Br J Pharmacol. 161: 571-88. PMID: 20880397
- Die vertikale Hemmung des mTORC1/mTORC2/PI3K-Signalwegs zeigt in vitro und in vivo synergistische Effekte gegen Melanome. | Werzowa, J., et al. 2011. J Invest Dermatol. 131: 495-503. PMID: 21048785
- Der duale PI3K/mTOR-Inhibitor PI-103 kooperiert in experimentellen Gliom-Modellen mit TRAIL, das von Stammzellen verabreicht wird. | Bagci-Onder, T., et al. 2011. Cancer Res. 71: 154-63. PMID: 21084267
- Die durch Oncostatin M verstärkte Expression des vaskulären endothelialen Wachstumsfaktors in menschlichen glatten Gefäßmuskelzellen erfolgt über PI3K-, p38 MAPK-, Erk1/2- und STAT1/STAT3-abhängige Signalwege und wird durch Interferon-γ abgeschwächt. | Demyanets, S., et al. 2011. Basic Res Cardiol. 106: 217-31. PMID: 21174212
- PI-103 und Sorafenib hemmen die Zellproliferation des hepatozellulären Karzinoms durch Blockierung der Ras/Raf/MAPK- und PI3K/AKT/mTOR-Signalwege. | Gedaly, R., et al. 2010. Anticancer Res. 30: 4951-8. PMID: 21187475
- PI-103 sensibilisiert Stammzellen der akuten myeloischen Leukämie für die durch Daunorubicin ausgelöste Zytotoxizität. | Ding, Q., et al. 2013. Med Oncol. 30: 395. PMID: 23335068
- PI-103 und Quercetin dämpfen den PI3K-AKT-Signalweg in T-Zell-Lymphomen, die Wasserstoffperoxid ausgesetzt sind. | Maurya, AK. and Vinayak, M. 2016. PLoS One. 11: e0160686. PMID: 27494022
- PI-103 dämpft die PI3K-AKT-Signalübertragung und induziert die Apoptose bei T-Zell-Lymphomen der Maus. | Maurya, AK. and Vinayak, M. 2017. Leuk Lymphoma. 58: 1153-1161. PMID: 27658642
- Entwicklung eines bioverfügbaren borhaltigen PI-103 Bioisosters, PI-103BE. | Luo, L., et al. 2020. Bioorg Med Chem Lett. 30: 127258. PMID: 32527558
- Gegensätzliche Auswirkungen des dreifachen Zielinhibitors (DNA-PK/PI3K/mTOR) PI-103 auf die Strahlenempfindlichkeit von Glioblastom-Zelllinien mit und ohne DNA-PKcs. | Djuzenova, CS., et al. 2021. BMC Cancer. 21: 1201. PMID: 34763650
- Eine Untersuchung der metabolischen Aktivität, des Isozymbeitrags, der Speziesunterschiede und potenzieller Arzneimittelwechselwirkungen von PI-103 sowie die Identifizierung von Efflux-Transportern für PI-103-O-Glucuronid in HeLa1A9-Zellen. | Gao, L., et al. 2020. RSC Adv. 10: 9610-9622. PMID: 35497201
- Ein prognostischer Gen-Index aus der zellulären Seneszenz zur Vorhersage von Metastasierung und Radioresistenz bei Prostatakrebs. | Feng, D., et al. 2022. J Transl Med. 20: 252. PMID: 35658892
- Blockade des zweipoligen Kanals durch die Phosphoinositidkinase-Inhibitoren YM201636 und PI-103, bestimmt durch einen Histidin-Rest in der Nähe des Poreneingangs. | Du, C., et al. 2022. Commun Biol. 5: 738. PMID: 35871252
- RIDR-PI-103, ein ROS-aktivierter Prodrug-PI3K-Inhibitor hemmt das Zellwachstum und beeinträchtigt den PI3K/Akt-Signalweg in BRAF- und MEK-Inhibitor-resistenten BRAF-mutierten Melanomzellen. | Patel, H., et al. 2023. Anticancer Drugs. 34: 519-531. PMID: 36847042
Inhibitor von:
β-defensin 133, β-defensin 18, β-defensin 43, β-defensin 50, 1700021F02Rik, 4921510H08Rik, 9430016H08Rik, advillin, AI314180, ALG-4, ANGEL2, BC051070, Bpifa6, C4orf37, C6orf81, C7orf52, CARD 11, CEACAM1, Centaurin β5, Clm3, CRIM2, CSN3, D4Ertd196e, D630037F22Rik, DDX41, DNA-PK, E230008N13Rik, EAT-2B, EG224763, EG225058, EG432879, EG626575, EVT-2, F8A1, F8A2, FAM131C, FAM169A, FAM183A, FAM83B, FAM8A1, FLJ40125, Fus1, Gab 2, GATSL2, GATSL3, GFAP, Ggnbp2, Gm6772, Grap, GRIP-1, GSDMDC1, HMG-14, ILKAP, INSL4, IRS-3, KBTBD2, KIAA1377, KIAA1609, LAMTOR4, LOC100041274, LOC342918, LOC646864, LOC728379, LOC729974, LRRC31, MAGE-A12, MAGE-B10, MICB, mTOR, NG2, NICE4, NKIAMRE, NKR-P1F, Olfr520, OTTMUSG00000012817, OTTMUSG00000019256, p52 S6 kinase, PGBD2, PI 3-kinase C2α, PI 3-kinase C2β, PI 3-kinase p101, PI 3-kinase p110, PI 3-kinase p110 alpha, PI 3-kinase p110 beta, PI 3-kinase p110 delta, PI 3-kinase p110 gamma, PI 3-kinase p55γ, PI 3-kinase p85α, PI 3-kinase p85β, PI 4-kinase α, PIPK I β, PLEKHS1, PRLH, Protor-2, PRR5, PTN, Rae-1α, Rag C, REDD-2, RN-tre, RNF167, RWDD2B, SAC1_Sac1, SPATA17, Sprouty 4, STK33, TAPP1, TESSP5, TMEM232, TMEM55A, TMEM55B, TREML6, TTP-αL, VAC14, VGF, WDR75, und WSCD1.Aktivator von:
14-3-3 ζ, 4E-BP2, Aex-3, Atg10, C16orf72, C1orf159, C87499, C87977, DIO3, EBV EBNA-3A, eIF4E3, FAM111B, FGF-BP, FOXE2, HSV-1 ICP0, IL-5, KRTAP2, MTMR8, myotubularin, NPRL3, PAK5, PERQ1, PIK3IP1, Rabaptin-5β, RhebL1, Rif1, SGK3, SMG1, SNX3, SNX5, SUSP4, TINAGL1, und UBE3C.Bestellinformation
| Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
PI-103, 1 mg | sc-203193 | 1 mg | $32.00 | |||
PI-103, 5 mg | sc-203193A | 5 mg | $128.00 |