LEAP-2 Inhibitoren
Gängige LEAP-2 Inhibitors sind unter underem Amiloride CAS 2609-46-3, Marimastat CAS 154039-60-8, Chelerythrine chloride CAS 3895-92-9, LY 294002 CAS 154447-36-6 und PD 98059 CAS 167869-21-8.
Chemische Inhibitoren von LEAP-2 können aufgrund der vielschichtigen Regulierung und Funktion des Proteins unterschiedliche Wirkmechanismen haben. Amilorid, das auf die epithelialen Natriumkanäle abzielt, kann die Funktionalität von LEAP-2 indirekt beeinträchtigen, indem es die Verfügbarkeit dieser Kanäle, mit denen LEAP-2 interagiert, einschränkt. In ähnlicher Weise übt Marimastat seine hemmende Wirkung aus, indem es auf Matrix-Metalloproteinasen abzielt, die an der Spaltung und anschließenden Aktivierung verschiedener Peptide, einschließlich LEAP-2, beteiligt sind. Indem es diesen Aktivierungsprozess behindert, kann Marimastat die biologische Aktivität von LEAP-2 verringern. Ein weiterer Wirkstoff, Chelerythrin, unterbricht die zelluläre Signalübertragung durch Hemmung der Proteinkinase C. Dieses Enzym ist für verschiedene Signalkaskaden entscheidend und kann die Funktion von Peptiden wie LEAP-2 beeinträchtigen. Daher kann die Wirkung von Chelerythrin zu einer Verringerung der funktionellen Aktivität von LEAP-2 führen, indem es seine Signalumgebung verändert.
LY294002 und Wortmannin zielen beide auf Phosphoinositid-3-Kinasen ab, die zentrale Regulatoren des AKT-Signalwegs sind, und verfolgen damit einen pathway-zentrierten Ansatz. Durch die Hemmung der PI3K/AKT-Signalübertragung können diese Wirkstoffe nachgelagerte Prozesse herunterregulieren, die möglicherweise die funktionelle Expression von LEAP-2 steuern. PD98059 und U0126 können als Inhibitoren von MEK, einem integralen Bestandteil des MAPK/ERK-Signalwegs, die LEAP-2-Aktivität durch Veränderung der intrazellulären Signaldynamik verringern. SB203580, der p38 MAPK hemmt, und SP600125, ein JNK-Inhibitor, unterbrechen beide spezifische MAPK-Wege. Diese Unterbrechung kann zu einem reduzierten Funktionszustand von LEAP-2 führen, indem Entzündungs- und Stressreaktionswege verändert werden. Rapamycin zielt speziell auf den mTOR-Signalweg ab, der an grundlegenden zellulären Prozessen beteiligt ist, die sich auf die Funktionalität von LEAP-2 auswirken können. Y-27632 hemmt die Rho-assoziierte Proteinkinase und kann so die Zelldynamik und damit die Aktivität von LEAP-2 beeinflussen. Schließlich kann Go 6983 als pan-PKC-Inhibitor die Aktivität von LEAP-2 verringern, indem es die Phosphorylierung von Proteinen verändert, die Teil der zellulären Signalwege sind, in denen LEAP-2 eine Rolle spielt.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
Amilorid hemmt epitheliale Natriumkanäle (ENaCs). Da bekannt ist, dass LEAP-2 mit diesen Kanälen interagiert, kann Amilorid LEAP-2 indirekt hemmen, indem es die Verfügbarkeit der Kanäle verringert, die LEAP-2 modulieren könnte. | ||||||
Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | $165.00 $214.00 $396.00 $617.00 $4804.00 | 19 | |
Marimastat ist ein Breitband-Inhibitor der Matrix-Metalloproteinasen (MMP). Durch die Hemmung von MMPs, die an der Verarbeitung verschiedener Peptide beteiligt sind, könnte Marimastat die Spaltung und Aktivierung von LEAP-2 behindern und dadurch seine Aktivität funktionell hemmen. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
Chelerythrin ist ein potenter Inhibitor der Proteinkinase C (PKC). Da PKC an der intrazellulären Signalübertragung beteiligt ist und die Funktion verschiedener Peptide beeinflussen könnte, kann die Hemmung von PKC zu einer Verringerung der funktionellen Aktivität von LEAP-2 führen, indem sie dessen intrazelluläre Umgebung verändert. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein Inhibitor der Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K). PI3K ist am AKT-Signalweg beteiligt, der die Funktion verschiedener Peptide regulieren kann. Die Hemmung dieses Signalwegs durch LY294002 kann die funktionelle Aktivität von LEAP-2 durch Veränderung nachgeschalteter Signalereignisse verringern. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 ist ein Inhibitor der mitogen-aktivierten Proteinkinase (MEK), die Teil des MAPK/ERK-Signalwegs ist. Durch die Hemmung von MEK kann PD98059 die Aktivität der nachgeschalteten Signalübertragung verringern, was sich auf die Funktion von LEAP-2 auswirken könnte. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 ist ein p38-MAPK-Inhibitor, der die funktionelle Aktivität von LEAP-2 durch Hemmung des p38-MAPK-Signalwegs verringern kann, der bekanntermaßen an der Regulierung von Entzündungsreaktionen beteiligt ist und indirekt die Funktion von LEAP-2 beeinflussen könnte. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein Inhibitor von MEK, das im MAPK/ERK-Signalweg stromaufwärts liegt. Die Hemmung dieses Signalwegs mit U0126 könnte die funktionelle Aktivität von LEAP-2 durch Veränderung der intrazellulären Signalumgebung verringern. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein PI3K-Inhibitor. Durch die Hemmung des PI3K/AKT-Signalwegs kann Wortmannin die Aktivität von nachgeschalteten Molekülen und Signalwegen verändern, die an der funktionellen Regulation von LEAP-2 beteiligt sein könnten. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin hemmt den mTOR-Signalweg (Säugetier-Ziel von Rapamycin). mTOR ist am Zellwachstum, der Zellproliferation und dem Überleben beteiligt. Die Hemmung von mTOR durch Rapamycin kann die funktionelle Aktivität von LEAP-2 durch Beeinflussung der regulatorischen Mechanismen der Zelle verringern. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK). Durch die Hemmung von JNK kann SP600125 den JNK-Signalweg verändern, was zu einer Verringerung der funktionellen Aktivität von LEAP-2 führen könnte, indem es dessen regulatorisches Umfeld beeinflusst. | ||||||