Os inibidores químicos do LEAP-2 podem ser diversos no seu mecanismo de ação, dada a natureza multifacetada da regulação e função da proteína. A amilorida, que tem como alvo os canais de sódio epiteliais, pode impedir indiretamente a funcionalidade do LEAP-2 ao limitar a disponibilidade desses canais com os quais o LEAP-2 interage. Do mesmo modo, o Marimastat exerce o seu efeito inibitório ao visar amplamente as metaloproteinases da matriz, que estão envolvidas na divisão e subsequente ativação de vários peptídeos, incluindo o LEAP-2. Ao impedir este processo de ativação, o Marimastat pode reduzir a atividade biológica do LEAP-2. Outro composto, a queleritrina, interrompe a sinalização celular ao inibir a proteína quinase C. Esta enzima é crucial para várias cascatas de sinalização e pode afetar a função de péptidos como o LEAP-2. Por conseguinte, a ação da queleritrina pode levar a uma diminuição da atividade funcional do LEAP-2, alterando o seu ambiente de sinalização.
Continuando com a abordagem centrada na via, o LY294002 e a Wortmannin têm como alvo as fosfoinositídeos 3-quinases, reguladores essenciais da via de sinalização AKT. Ao inibir a sinalização PI3K/AKT, estes compostos podem regular negativamente os processos subsequentes que podem governar a expressão funcional do LEAP-2. O PD98059 e o U0126, como inibidores da MEK, um componente integral da via MAPK/ERK, podem diminuir a atividade do LEAP-2 alterando a dinâmica da sinalização intracelular. O SB203580, que inibe a p38 MAPK, e o SP600125, um inibidor da JNK, perturbam ambas as vias específicas da MAPK. Esta perturbação pode levar a um estado funcional reduzido do LEAP-2 através da alteração das vias de resposta à inflamação e ao stress. A rapamicina tem como alvo específico a via mTOR, que está envolvida em processos celulares fundamentais que podem afetar a funcionalidade do LEAP-2. O Y-27632, ao inibir a proteína quinase associada à Rho, pode ter impacto na dinâmica celular e, consequentemente, na atividade do LEAP-2. Finalmente, o Go 6983, como inibidor da pan-PKC, pode reduzir a atividade do LEAP-2 modificando a fosforilação de proteínas que fazem parte das vias de sinalização celular onde o LEAP-2 tem um papel.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
A amilorida inibe os canais de sódio epiteliais (ENaCs). Como se sabe que o LEAP-2 interage com estes canais, a amilorida pode inibir indiretamente o LEAP-2, reduzindo a disponibilidade dos canais que o LEAP-2 pode modular. | ||||||
Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | $165.00 $214.00 $396.00 $617.00 $4804.00 | 19 | |
O marimastat é um inibidor da metaloproteinase da matriz (MMP) de largo espetro. Ao inibir as MMP, que estão envolvidas no processamento de vários péptidos, o marimastat poderia impedir a clivagem e a ativação do LEAP-2, inibindo assim funcionalmente a sua atividade. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
A queleritrina é um potente inibidor da proteína quinase C (PKC). Uma vez que a PKC está envolvida na sinalização intracelular e pode afetar a função de vários péptidos, a inibição da PKC pode levar a uma diminuição da atividade funcional do LEAP-2, alterando o seu ambiente intracelular. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K). A PI3K está envolvida na via de sinalização AKT, que pode regular a função de vários péptidos. A inibição desta via pelo LY294002 pode diminuir a atividade funcional do LEAP-2, alterando os eventos de sinalização a jusante. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor da proteína cinase cinase activada por mitogénio (MEK), que faz parte da via MAPK/ERK. Ao inibir a MEK, o PD98059 pode reduzir a atividade da sinalização a jusante que pode afetar a função do LEAP-2. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor da p38 MAPK, que pode diminuir a atividade funcional do LEAP-2 através da inibição da via de sinalização da p38 MAPK, conhecida por estar envolvida na regulação das respostas inflamatórias e que pode influenciar indiretamente a função do LEAP-2. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor da MEK, que está a montante na via MAPK/ERK. A inibição desta via com U0126 poderia reduzir a atividade funcional de LEAP-2, alterando o ambiente de sinalização intracelular. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um inibidor da PI3K. Ao inibir a sinalização PI3K/AKT, a Wortmannin pode alterar a atividade de moléculas e vias a jusante que podem estar envolvidas na regulação funcional do LEAP-2. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina inibe a via do alvo mamífero da rapamicina (mTOR). O mTOR está envolvido no crescimento, proliferação e sobrevivência das células. A inibição do mTOR pela rapamicina pode diminuir a atividade funcional do LEAP-2, afectando os mecanismos reguladores da célula. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da c-Jun N-terminal kinase (JNK). Ao inibir a JNK, o SP600125 pode alterar a via de sinalização da JNK, o que pode levar a uma diminuição da atividade funcional do LEAP-2 ao afetar o seu ambiente regulador. |