Date published: 2025-10-31

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KLHL32 Inhibitoren

Gängige KLHL32 Inhibitors sind unter underem Apigenin CAS 520-36-5, Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Autophagy Inhibitor, 3-MA CAS 5142-23-4 und U-0126 CAS 109511-58-2.

Chemische Inhibitoren von KLHL32 wirken über verschiedene Mechanismen und behindern seine Rolle im Ubiquitin-Proteasom-System, das für den Proteinabbau in Zellen von zentraler Bedeutung ist. Apigenin, Wortmannin, LY294002 und 3-Methyladenin greifen in den PI3K/Akt-Signalweg ein, der für die Regulierung der Proteostase entscheidend ist. Apigenin hemmt den PI3K/Akt-Signalweg, was zu einer funktionellen Hemmung von KLHL32 führen könnte, möglicherweise durch Verhinderung seiner Substraterkennung oder Verringerung seiner Ubiquitin-Ligase-Aktivität. Wortmannin ist ein starker und irreversibler Inhibitor von PI3K, was zu einem Rückgang der Phosphorylierung von Substraten führen würde, die an den Proteinabbau gebunden sind, und damit die Funktionalität von KLHL32 hemmen würde. In ähnlicher Weise ist LY294002 ein selektiver Inhibitor von PI3K, und seine Wirkung kann die nachgeschaltete Akt-Signalisierung abschwächen, was möglicherweise zu einem Rückgang des Ubiquitinierungsprozesses führt, an dem KLHL32 beteiligt ist. 3-Methyladenin, das für seine Rolle bei der Hemmung der Autophagie bekannt ist, kann indirekt zu einer Verringerung der Aktivität von KLHL32 führen, indem es den Bedarf an proteasomalem Abbau reduziert.

Andere Inhibitoren wie U0126, SP600125, SB203580, MG132, Lactacystin, Bortezomib (auch bekannt als Velcade) und Carfilzomib beeinflussen KLHL32 über verschiedene Knotenpunkte in den Signal- und Abbauwegen der Zelle. U0126, ein selektiver MEK1/2-Inhibitor, hemmt die ERK1/2-Signalwege, die die Aktivität von E3-Ubiquitin-Ligasen regulieren können, zu denen KLHL32 gehört. SP600125 hemmt den JNK-Signalweg, wodurch die phosphorylierungsabhängige Regulierung von E3-Ligasen und damit die Funktion von KLHL32 beeinträchtigt wird. SB203580 zielt spezifisch auf p38 MAPK ab, und seine Hemmung kann den Phosphorylierungsstatus von Substraten im Ubiquitin-Proteasom-Weg beeinflussen, was möglicherweise zu einer Hemmung der Rolle von KLHL32 führt. MG132 ist ein Proteasom-Inhibitor, der eine Anhäufung von polyubiquitinierten Proteinen verursacht, was zu einer Rückkopplungshemmung von KLHL32 aufgrund von Substratansammlungen führen kann. Lactacystin wirkt ähnlich, indem es irreversibel an die aktive Stelle des Proteasoms bindet, den Umsatz ubiquitinierter Substrate verhindert und zu einer indirekten Verringerung der Aktivität von KLHL32 führt. Bortezomib und Carfilzomib, beides Proteasom-Inhibitoren, führen zu einem Rückstau von Proteinen, die für den Abbau bestimmt sind, was die Funktionalität von KLHL32 hemmen kann, indem es den Abbau seiner Substrate verhindert.

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Apigenin

520-36-5sc-3529
sc-3529A
sc-3529B
sc-3529C
sc-3529D
sc-3529E
sc-3529F
5 mg
100 mg
1 g
5 g
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$32.00
$210.00
$720.00
$1128.00
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$3066.00
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(1)

Apigenin hemmt den PI3K/Akt-Signalweg, der an der Regulierung der Proteostase beteiligt ist, einschließlich des Abbaus fehlgefalteter Proteine. Da KLHL32 mit dem Proteinabbau durch das Ubiquitin-Proteasom-System in Verbindung gebracht wird, kann die Hemmung von PI3K/Akt zu einer funktionellen Hemmung von KLHL32 führen, indem die Substraterkennung verhindert oder die Ubiquitin-Ligase-Aktivität verringert wird.

Wortmannin

19545-26-7sc-3505
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1 mg
5 mg
20 mg
$66.00
$219.00
$417.00
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Wortmannin ist ein potenter und irreversibler Inhibitor von PI3K, das dem Akt-Signalweg vorgeschaltet ist. Die Hemmung des Akt-Signalwegs kann die Phosphorylierung von Substraten verringern, die am Proteinabbau beteiligt sind, wodurch möglicherweise die Aktivität von KLHL32 gehemmt wird, da es Teil des zellulären Qualitätskontrollmechanismus ist.

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
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LY294002 ist ein selektiver Inhibitor von PI3K, der die nachgeschaltete Akt-Signalübertragung abschwächen kann. Durch die Hemmung dieses Signalwegs kann der Ubiquitinierungsprozess, an dem KLHL32 beteiligt ist, reduziert werden, wodurch dessen Funktion bei der Markierung von Proteinen für den Abbau gehemmt wird.

Autophagy Inhibitor, 3-MA

5142-23-4sc-205596
sc-205596A
50 mg
500 mg
$56.00
$256.00
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(3)

3-Methyladenin ist dafür bekannt, PI3K zu hemmen, was indirekt zur Hemmung der autophagischen Abbauwege führen könnte. Da KLHL32 mit dem proteasomalen Abbau in Verbindung steht, kann dies zu einer Abnahme der funktionellen Aktivität von KLHL32 führen, da bei unterdrückter Autophagie ein geringerer Bedarf an proteasomalem Abbau besteht.

U-0126

109511-58-2sc-222395
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1 mg
5 mg
$63.00
$241.00
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U0126 ist ein selektiver Inhibitor von MEK1/2, der zur Hemmung der ERK1/2-Signalwege führt. Diese Signalwege können die Aktivität mehrerer E3-Ubiquitin-Ligasen regulieren, zu denen KLHL32 gehören könnte; daher könnte eine Hemmung von MEK die funktionelle Aktivität von KLHL32 unterdrücken.

SP600125

129-56-6sc-200635
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10 mg
50 mg
$40.00
$150.00
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SP600125 ist ein Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK), die die Aktivität verschiedener Proteine durch Phosphorylierung modulieren kann. Die Hemmung von JNK könnte die phosphorilierungsabhängige Regulation von E3-Ubiquitin-Ligasen verringern und möglicherweise die Funktion von KLHL32 hemmen.

SB 203580

152121-47-6sc-3533
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1 mg
5 mg
$88.00
$342.00
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SB203580 ist ein spezifischer Inhibitor von p38 MAPK. Durch die Hemmung von p38 MAPK kann es den Phosphorylierungsstatus von Substraten beeinflussen, die am Ubiquitin-Proteasom-Weg beteiligt sind, was zur Hemmung der Rolle von KLHL32 in diesem Weg führen könnte.

MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO]

133407-82-6sc-201270
sc-201270A
sc-201270B
5 mg
25 mg
100 mg
$56.00
$260.00
$980.00
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MG132 ist ein Proteasom-Inhibitor, der durch die Hemmung des Abbaus von polyubiquitinierten Proteinen eine Anhäufung von Substraten verursachen und möglicherweise die Funktion von E3-Ubiquitin-Ligasen wie KLHL32 durch Rückkopplungshemmung aufgrund der Substratanhäufung hemmen kann.

Lactacystin

133343-34-7sc-3575
sc-3575A
200 µg
1 mg
$165.00
$575.00
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Lactacystin ist ein weiterer Proteasom-Inhibitor, der irreversibel an das aktive Zentrum des Proteasoms bindet. Diese Hemmung kann zu einer indirekten Verringerung der KLHL32-Aktivität führen, indem sie den Umsatz seiner ubiquitinierten Substrate verhindert.

Bortezomib

179324-69-7sc-217785
sc-217785A
2.5 mg
25 mg
$132.00
$1064.00
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Bortezomib hemmt spezifisch das 26S-Proteasom. Diese Hemmung kann zu einem Rückstau von Proteinen führen, die für den Abbau bestimmt sind, was möglicherweise zu einer funktionellen Hemmung von E3-Ubiquitin-Ligasen einschließlich KLHL32 führt.