KLHL32 Inibitori
I comuni inibitori del KLHL32 includono, a titolo esemplificativo, l'apigenina CAS 520-36-5, la wortmannina CAS 19545-26-7, il LY 294002 CAS 154447-36-6, l'inibitore dell'autofagia 3-MA CAS 5142-23-4 e l'U-0126 CAS 109511-58-2.
Gli inibitori chimici di KLHL32 agiscono attraverso vari meccanismi per ostacolare il suo ruolo nel sistema ubiquitina-proteasoma, che è centrale nella degradazione delle proteine nelle cellule. L'apigenina, la wortmannina, il LY294002 e la 3-metiladenina agiscono sulla via PI3K/Akt, cruciale per la regolazione della proteostasi. L'apigenina agisce inibendo la via PI3K/Akt, il che potrebbe portare all'inibizione funzionale di KLHL32, probabilmente impedendo il riconoscimento del suo substrato o riducendo la sua attività di ubiquitina ligasi. La wortmannina è un inibitore forte e irreversibile della PI3K, che porterebbe a una diminuzione della fosforilazione dei substrati legati alla degradazione delle proteine, inibendo così la funzionalità di KLHL32. Allo stesso modo, LY294002 è un inibitore selettivo di PI3K e la sua azione può attenuare la segnalazione di Akt a valle, portando potenzialmente a una diminuzione del processo di ubiquitinazione di cui fa parte KLHL32. La 3-metiladenina, nota per il suo ruolo nell'inibizione dell'autofagia, può indirettamente portare a una diminuzione dell'attività di KLHL32 riducendo la richiesta di degradazione proteasomica.
Altri inibitori come U0126, SP600125, SB203580, MG132, lattacistina, bortezomib (noto anche come Velcade) e carfilzomib agiscono su KLHL32 attraverso diversi nodi delle vie di segnalazione e di degradazione cellulare. U0126, un inibitore selettivo di MEK1/2, ostacola le vie di segnalazione ERK1/2 che possono regolare l'attività delle E3 ubiquitin ligasi, a cui appartiene KLHL32. SP600125 inibisce la via JNK, influenzando la regolazione fosforilazione-dipendente delle E3 ligasi e quindi la funzione di KLHL32. SB203580 ha come bersaglio specifico la p38 MAPK e la sua inibizione può influenzare lo stato di fosforilazione dei substrati nella via dell'ubiquitina-proteasoma, portando potenzialmente a un'inibizione del ruolo di KLHL32. MG132 è un inibitore del proteasoma che provoca un accumulo di proteine poliubiquitinate, che può portare a un'inibizione a feedback di KLHL32 a causa dell'accumulo di substrato. La lattacistina agisce in modo simile legandosi irreversibilmente al sito attivo del proteasoma, impedendo il turnover dei substrati ubiquitinati e determinando una riduzione indiretta dell'attività di KLHL32. Bortezomib e Carfilzomib, entrambi inibitori del proteasoma, determinano un accumulo di proteine destinate alla degradazione, che può inibire la funzionalità di KLHL32 impedendo la degradazione dei suoi substrati.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Apigenin | 520-36-5 | sc-3529 sc-3529A sc-3529B sc-3529C sc-3529D sc-3529E sc-3529F | 5 mg 100 mg 1 g 5 g 25 g 100 g 1 kg | $32.00 $210.00 $720.00 $1128.00 $2302.00 $3066.00 $5106.00 | 22 | |
L'apigenina inibisce il percorso PI3K/Akt, che è coinvolto nella regolazione della proteostasi, compresa la degradazione delle proteine mal ripiegate. Poiché KLHL32 è associato alla degradazione delle proteine attraverso il sistema ubiquitina-proteasoma, l'inibizione di PI3K/Akt può portare all'inibizione funzionale di KLHL32 impedendo il riconoscimento del suo substrato o riducendo la sua attività di ubiquitina ligasi. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un inibitore potente e irreversibile della PI3K, che è a monte della segnalazione di Akt. L'inibizione della via Akt può diminuire la fosforilazione dei substrati coinvolti nella degradazione delle proteine, inibendo così potenzialmente l'attività di KLHL32 che fa parte del meccanismo di controllo della qualità cellulare. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore selettivo di PI3K, che può attenuare la segnalazione Akt a valle. Inibendo questo percorso, può ridurre il processo di ubiquitinazione di cui fa parte KLHL32, inibendo così la sua funzione di etichettare le proteine per la degradazione. | ||||||
Autophagy Inhibitor, 3-MA | 5142-23-4 | sc-205596 sc-205596A | 50 mg 500 mg | $56.00 $256.00 | 113 | |
La 3-metiladenina è nota per inibire la PI3K, che indirettamente potrebbe portare all'inibizione delle vie di degradazione autofagica. Poiché il KLHL32 è legato alla degradazione proteasomica, ciò potrebbe comportare una diminuzione dell'attività funzionale del KLHL32 a causa di una minore richiesta di degradazione proteasomica quando l'autofagia viene soppressa. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 è un inibitore selettivo di MEK1/2 che porta all'inibizione delle vie di segnalazione ERK1/2. Queste vie possono regolare l'attività del sistema olfattivo. Queste vie possono regolare l'attività di diverse E3 ubiquitina ligasi, di cui KLHL32 potrebbe essere un membro; pertanto, l'inibizione di MEK potrebbe sopprimere l'attività funzionale di KLHL32. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 è un inibitore della c-Jun N-terminal kinase (JNK), che può modulare l'attività di varie proteine attraverso la fosforilazione. L'inibizione di JNK potrebbe ridurre la regolazione dipendente dalla fosforilazione delle E3 ubiquitina ligasi, potenzialmente inibendo la funzione di KLHL32. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore specifico di p38 MAPK. Inibendo la p38 MAPK, può influenzare lo stato di fosforilazione dei substrati coinvolti nel percorso ubiquitina-proteasoma, che potrebbe portare all'inibizione del ruolo di KLHL32 in questo percorso. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 è un inibitore del proteasoma che, inibendo la degradazione delle proteine poliubiquitinate, può causare un accumulo di substrati e potenzialmente inibire la funzione delle E3 ubiquitina ligasi come KLHL32, mediante un'inibizione a feedback dovuta all'accumulo di substrati. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lattacistina è un altro inibitore del proteasoma che si lega irreversibilmente al sito attivo del proteasoma. Questa inibizione può portare a una riduzione indiretta dell'attività di KLHL32, impedendo il turnover dei suoi substrati ubiquitinati. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Bortezomib inibisce specificamente il proteasoma 26S. Questa inibizione può causare un accumulo di proteine destinate alla degradazione, portando potenzialmente all'inibizione funzionale delle E3 ubiquitina ligasi, compreso KLHL32. | ||||||