Date published: 2025-12-20

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KIR2DS3 Inhibitoren

Gängige KIR2DS3 Inhibitors sind unter underem Cyclosporin A CAS 59865-13-3, FK-506 CAS 104987-11-3, Rapamycin CAS 53123-88-9, PP 2 CAS 172889-27-9 und Dasatinib CAS 302962-49-8.

Chemische Inhibitoren von KIR2DS3 können ihre hemmende Wirkung über verschiedene Mechanismen entfalten, die die Signalwege und zellulären Funktionen beeinflussen, die für die Aktivität des Proteins wesentlich sind. Cyclosporin A und FK506 (Tacrolimus) hemmen die Aktivität von Calcineurin, einer für die T-Zell-Aktivierung entscheidenden Phosphatase. Da KIR2DS3 ein aktivierender Rezeptor auf natürlichen Killerzellen (NK) ist, die durch die breiteren Reaktionen des Immunsystems moduliert werden, kann die Dämpfung der T-Zell-Aktivierung indirekt das für die Wirkung von KIR2DS3 erforderliche funktionelle Milieu reduzieren. Rapamycin (Sirolimus) unterbricht die Zellproliferation und das Überleben, indem es die Kinase mTOR hemmt, die für die Funktionen der NK-Zellen unerlässlich ist, und wirkt sich somit indirekt auf KIR2DS3 aus. Die Chemikalie PP2 zielt auf Kinasen der Src-Familie ab, die an der Initiierung der Signalkaskaden beteiligt sind, von denen die Aktivierung von KIR2DS3 abhängt. In ähnlicher Weise wirkt Dasatinib als Tyrosinkinase-Inhibitor, der die von der Src-Kinase vermittelten Signalwege unterbricht, die für die funktionelle Aktivierung von KIR2DS3 wesentlich sind.

Darüber hinaus hemmen PD 98059 und U0126 die MEK-Enzyme innerhalb des MAPK/ERK-Signalwegs, der mit den Regulationsmechanismen der Immunzellaktivitäten verbunden ist, zu denen auch die Funktion von KIR2DS3 gehört. LY294002 und Wortmannin sind PI3K-Inhibitoren, die den PI3K/Akt-Signalweg dämpfen, der bei der Regulierung der NK-Zellaktivierung von zentraler Bedeutung ist und sich möglicherweise auf den Signalisierungskontext von KIR2DS3 auswirkt. Der JNK-Inhibitor SP600125 und der p38-MAPK-Inhibitor SB203580 unterbrechen den MAPK-Signalweg, der an der Regulierung der Immunzellreaktion und der Zytokinproduktion beteiligt ist, Prozesse, die die Funktion von KIR2DS3 beeinflussen können. BIBF 1120 (Nintedanib) schließlich ist ein Tyrosinkinase-Hemmer mit breitem Wirkungsspektrum, der sich auf die Signalwege innerhalb der NK-Zellen auswirken kann und damit den funktionalen Kontext moduliert, in dem KIR2DS3 arbeitet.

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Cyclosporin A

59865-13-3sc-3503
sc-3503-CW
sc-3503A
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100 mg
100 mg
500 mg
10 g
25 g
100 g
$62.00
$90.00
$299.00
$475.00
$1015.00
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69
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Cyclosporin A hemmt Calcineurin, das für die Aktivierung von T-Zellen von entscheidender Bedeutung ist. Da KIR2DS3 ein aktivierender Rezeptor auf natürlichen Killerzellen (NK-Zellen) ist, hängt seine Funktion von der gesamten Immunantwort ab, einschließlich der T-Zell-Aktivierung. Die Hemmung der T-Zell-Aktivierung durch Cyclosporin A kann den funktionellen Kontext, in dem KIR2DS3 wirkt, verringern und somit seine Funktion hemmen.

FK-506

104987-11-3sc-24649
sc-24649A
5 mg
10 mg
$76.00
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FK506 bindet an FKBP12 und bildet einen Komplex, der Calcineurin hemmt, was zu einer unterdrückten T-Zell-Aktivierung führt. Eine verringerte T-Zell-Aktivierung kann indirekt die funktionelle Umgebung hemmen, die für die KIR2DS3-Aktivität auf NK-Zellen erforderlich ist.

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
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1 mg
5 mg
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$62.00
$155.00
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Rapamycin bildet einen Komplex mit FKBP12, der mTOR hemmt, eine Schlüsselkinase bei der Zellproliferation und dem Überleben. Da die Aktivität von KIR2DS3 mit der Funktion von NK-Zellen zusammenhängt, kann die Hemmung von mTOR die Proliferationskapazität von NK-Zellen verringern und somit indirekt die Funktion von KIR2DS3 hemmen.

PP 2

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sc-202769A
1 mg
5 mg
$92.00
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PP2 ist ein Inhibitor von Kinasen der Src-Familie, die an den Signalwegen verschiedener Immunrezeptoren beteiligt sind, darunter NK-Zellrezeptoren wie KIR2DS3. Durch die Hemmung von Src-Kinasen kann PP2 die Signalkaskade unterbrechen, von der KIR2DS3 für seine Aktivierung abhängt.

Dasatinib

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sc-358114A
25 mg
1 g
$47.00
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Dasatinib ist ein Breitband-Tyrosinkinase-Inhibitor, der Kinasen der Src-Familie hemmen kann. Die Hemmung dieser Kinasen kann die Signalwege unterbrechen, die für die Aktivierung von KIR2DS3 auf NK-Zellen entscheidend sind.

PD 98059

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1 mg
5 mg
$39.00
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PD 98059 ist ein spezifischer Inhibitor von MEK, das Teil des MAPK/ERK-Signalwegs ist. Dieser Signalweg trägt zur Regulierung der Aktivitäten von Immunzellen bei, und seine Hemmung kann indirekt die Signalwege beeinflussen, an denen KIR2DS3 beteiligt ist.

LY 294002

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sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
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LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor, und PI3K ist ein entscheidendes Signalmolekül in vielen Arten von Immunzellen, einschließlich NK-Zellen. Die Hemmung von PI3K kann zu einer verminderten Aktivierung nachgeschalteter Signalwege führen, die für die Funktion von KIR2DS3 erforderlich sein können.

Wortmannin

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sc-3505A
sc-3505B
1 mg
5 mg
20 mg
$66.00
$219.00
$417.00
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Wortmannin ist ein weiterer PI3K-Inhibitor, der den PI3K/Akt-Signalweg unterdrücken kann, was sich auf die Funktion der NK-Zellen auswirkt und indirekt den Signalkontext hemmt, in dem KIR2DS3 wirkt.

U-0126

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sc-222395A
1 mg
5 mg
$63.00
$241.00
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U0126 ist ein Inhibitor von MEK1/2, Enzymen des MAPK/ERK-Wegs. Eine Unterbrechung dieses Weges kann die Aktivierung und Funktion von Immunzellen beeinträchtigen, einschließlich solcher mit KIR2DS3.

SP600125

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sc-200635A
10 mg
50 mg
$40.00
$150.00
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SP600125 ist ein Inhibitor von JNK, das Teil des MAPK-Signalwegs ist. JNK ist an der Regulierung von Immunantworten beteiligt und seine Hemmung kann die Signalumgebung von NK-Zellen, die KIR2DS3 exprimieren, verändern.