Date published: 2025-10-11

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KIR2DL3 Aktivatoren

Gängige KIR2DL3 Activators sind unter underem PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin CAS 56092-82-1, Thapsigargin CAS 67526-95-8, Cyclosporin A CAS 59865-13-3 und FK-506 CAS 104987-11-3.

KIR2DL3-Aktivatoren sind eine Gruppe verschiedener chemischer Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von KIR2DL3, einem Protein, das bei der Regulierung der Funktion natürlicher Killerzellen eine Rolle spielt, erhöhen können. Diese Aktivatoren wirken indirekt, indem sie verschiedene intrazelluläre Signalwege beeinflussen, um die Aktivität von KIR2DL3 hochzuregulieren. So können beispielsweise Verbindungen wie PMA die PKC aktivieren, die ITIMs in KIR2DL3 phosphoryliert, was zu einer verstärkten hemmenden Signalwirkung führt. In ähnlicher Weise erhöhen Ionomycin und Thapsigargin den intrazellulären Kalziumspiegel, wodurch der Calcineurin-NFAT-Signalweg aktiviert und die KIR2DL3-Funktion verstärkt wird.

Andererseits wirken Wirkstoffe wie Cyclosporin A, FK506 und Nifedipin, indem sie den intrazellulären Kalziumspiegel senken oder Calcineurin hemmen, wodurch sie den Calcineurin-NFAT-Signalweg beeinflussen und die Funktion von KIR2DL3 verstärken. Rapamycin, ein mTOR-Inhibitor, reduziert die Zellproliferation, was zu einer Steigerung der KIR2DL3-Funktion führt. H89, ein potenter PKA-Inhibitor, verschiebt das Gleichgewicht der intrazellulären Signalübertragung in Richtung PKC, wodurch die KIR2DL3-Funktion verstärkt wird. PD0325901 und SB203580, Inhibitoren von MEK bzw. p38 MAPK, beeinflussen die ERK/MAPK- und p38/MAPK-Signalwege, was zu einer erhöhten KIR2DL3-Funktion führt. Schließlich kann BAPTA-AM, ein zellpermeabler Kalziumchelator, durch Senkung des intrazellulären Kalziumspiegels den Calcineurin-NFAT-Signalweg beeinflussen und die Funktion von KIR2DL3 verstärken. In jedem Fall manipulieren diese Aktivatoren indirekt zelluläre Prozesse, um die funktionelle Aktivität von KIR2DL3 zu erhöhen.

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PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
$129.00
$210.00
$490.00
$929.00
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PMA ist ein starker Aktivator der Proteinkinase C (PKC). Aktivierte PKC kann ITIMs in KIR2DL3 phosphorylieren, was zur Rekrutierung von SHP-1- und SHP-2-Phosphatasen führt, die die inhibitorische Signalübertragung von KIR2DL3 verstärken können.

Ionomycin

56092-82-1sc-3592
sc-3592A
1 mg
5 mg
$76.00
$265.00
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Ionomycin ist ein Calcium-Ionophor, das den intrazellulären Calciumspiegel erhöhen kann. Erhöhte Calciumspiegel können Calcineurin aktivieren, das NFAT dephosphorylieren kann, was zu seiner Kerntranslokation und einer erhöhten Expression von KIR2DL3 führt.

Thapsigargin

67526-95-8sc-24017
sc-24017A
1 mg
5 mg
$94.00
$349.00
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Thapsigargin führt zu einem Anstieg des intrazellulären Kalziumspiegels, indem es die SERCA-Kalziumpumpe im endoplasmatischen Retikulum hemmt. Der daraus resultierende Anstieg des Kalziumspiegels kann den Calcineurin-NFAT-Signalweg aktivieren und so möglicherweise die KIR2DL3-Funktion verstärken.

Cyclosporin A

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sc-3503-CW
sc-3503A
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sc-3503C
sc-3503D
100 mg
100 mg
500 mg
10 g
25 g
100 g
$62.00
$90.00
$299.00
$475.00
$1015.00
$2099.00
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Cyclosporin A hemmt Calcineurin, was indirekt zu einer verringerten NFAT-Deposphorylierung und Kernverschiebung führt. Dies kann zu einer relativen Zunahme der KIR2DL3-Expression und -Funktion führen.

FK-506

104987-11-3sc-24649
sc-24649A
5 mg
10 mg
$76.00
$148.00
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FK506 bindet an FKBP und hemmt Calcineurin, was zu einer verringerten Dephosphorylierung und Kerntranslokation von NFAT führt. Dies kann zu einer relativen Zunahme der KIR2DL3-Expression und -Funktion führen.

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
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Rapamycin hemmt mTOR, einen nachgeschalteten Effektor des PI3K/AKT-Stoffwechsels, wodurch die Zellproliferation verringert und die Funktion von KIR2DL3 erhöht wird.

Nifedipine

21829-25-4sc-3589
sc-3589A
1 g
5 g
$58.00
$170.00
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Nifedipin ist ein Kalziumkanalblocker, der den intrazellulären Kalziumspiegel senken kann, wodurch der Calcineurin-NFAT-Signalweg beeinflusst und die Funktion von KIR2DL3 möglicherweise verbessert wird.

Verapamil

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1 g
$367.00
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Verapamil ist ein weiterer Kalziumkanalblocker, der den intrazellulären Kalziumspiegel senken könnte, was möglicherweise den Calcineurin-NFAT-Signalweg beeinflusst und die Funktion von KIR2DL3 verbessert.

H-89 dihydrochloride

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sc-3537A
1 mg
10 mg
$92.00
$182.00
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H-89 ist ein starker PKA-Inhibitor. Durch die Hemmung von PKA kann er das Gleichgewicht der intrazellulären Signalübertragung in Richtung PKC verschieben und so möglicherweise die Funktion von KIR2DL3 verbessern.

SB 203580

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sc-3533A
1 mg
5 mg
$88.00
$342.00
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SB 203580 ist ein p38-MAPK-Inhibitor. Durch Hemmung von p38 beeinflusst er den p38/MAPK-Signalweg, was zu einer Steigerung der KIR2DL3-Funktion führen kann.