IDE Inhibitoren
Gängige IDE Inhibitors sind unter underem Lactacystin CAS 133343-34-7, cFMS Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor CAS 870483-87-7, Compound E CAS 209986-17-4, Ro 31-8220 CAS 138489-18-6 und Epoxomicin CAS 134381-21-8.
Die IDE-Inhibitoren umfassen eine vielfältige Gruppe von Chemikalien, die sorgfältig entwickelt wurden, um die Aktivität von IDE, einem Schlüsselenzym, das am Abbau von Aβ-Peptiden und anderen Substraten beteiligt ist, zu modulieren. Lactacystin und Epoxomicin wirken als direkte Inhibitoren, indem sie irreversibel an das Proteasom binden, den Abbau von fehlgefaltetem IDE verhindern und seine normale enzymatische Aktivität behindern. Z-LLNle-CHO wirkt als kompetitiver Inhibitor, indem es direkt an das aktive Zentrum des IDE bindet und die Substratbindung blockiert, wodurch seine enzymatische Funktion gehemmt wird. Zusätzlich zur direkten Hemmung üben Verbindungen wie GW2580, GNE-3511 und GW5074 ihre Wirkung indirekt aus. GW2580 unterbricht den CSF-1R-Signalweg, der mit IDE interagiert, was zu einer verringerten IDE-Aktivität und einer beeinträchtigten Clearance von Aβ-Peptiden führt. GNE-3511 zielt auf den EGFR-Stoffwechselweg, beeinflusst das IDE indirekt und beeinträchtigt den Abbau von Aβ-Peptiden. GW5074 moduliert den ERK-Signalweg, reguliert die IDE-Phosphorylierung und beeinflusst seine enzymatische Aktivität.
Andere Inhibitoren wie Ro 31-8220, SP600125, VX-745 und JSH-23 entfalten ihre Wirkung durch Unterbrechung der Signalwege, die die IDE-Phosphorylierung regulieren. Ro 31-8220 hemmt PKC, verhindert die IDE-Phosphorylierung und beeinträchtigt seine enzymatische Aktivität. SP600125 und VX-745 zielen auf den JNK-Signalweg ab und beeinflussen IDE indirekt durch Modulation seines Phosphorylierungsstatus. JSH-23 unterbricht den NF-κB-Stoffwechselweg, der mit IDE interagiert, was zu einer verringerten IDE-Aktivität und einer beeinträchtigten Clearance von Aβ-Peptiden führt. Zusammenfassend lässt sich sagen, dass die IDE-Inhibitoren einen ausgeklügelten Ansatz zur Modulation der IDE-Aktivität bieten, entweder direkt durch Bindung an das aktive Zentrum oder indirekt durch Beeinflussung der mit seiner Regulierung zusammenhängenden Signalwege. Diese Chemikalien stellen wertvolle Werkzeuge für Forscher dar, die versuchen, die mit der Aβ-Peptid-Akkumulation verbundenen Prozesse zu verstehen und in sie einzugreifen.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Lactacystin hemmt IDE direkt, indem es als starker und irreversibler Proteasom-Inhibitor wirkt. Dies führt zur Anhäufung von fehlgefaltetem IDE und verhindert dessen normale enzymatische Aktivität. | ||||||
cFMS Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor | 870483-87-7 | sc-203877 sc-203877A | 1 mg 5 mg | $31.00 $53.00 | ||
Ein CSF-1R-Inhibitor, der indirekt IDE hemmt, indem er den CSF-1R-Signalweg unterbricht, der mit IDE interagiert. Die Hemmung von CSF-1R führt zu einer verringerten IDE-Aktivität und beeinträchtigt die Clearance von Aβ-Peptiden. | ||||||
Compound E | 209986-17-4 | sc-221433 sc-221433A sc-221433B | 250 µg 1 mg 5 mg | $122.00 $335.00 $948.00 | 12 | |
Verbindung E ist ein γ-Sekretase-Inhibitor, der IDE indirekt hemmt, indem er die Bildung von Aβ-Peptiden verhindert. Eine geringere Verfügbarkeit von Aβ-Peptiden verringert die IDE-Aktivität und beeinträchtigt deren normale Funktion. | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
Ro 31-8220, ein PKC-Inhibitor, hemmt IDE indirekt, indem er den PKC-Signalweg unterbricht, der die IDE-Phosphorylierung reguliert. Die Hemmung von PKC behindert die IDE-Phosphorylierung und beeinträchtigt seine enzymatische Aktivität. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
Epoxomicin hemmt IDE direkt, indem es als starker und irreversibler Proteasom-Inhibitor wirkt. Dies führt zur Anhäufung von fehlgefaltetem IDE und verhindert dessen normale enzymatische Aktivität. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125, ein JNK-Inhibitor, hemmt IDE indirekt, indem er den JNK-Signalweg unterbricht, der die IDE-Phosphorylierung reguliert. Die Hemmung von JNK behindert die IDE-Phosphorylierung und beeinträchtigt dessen enzymatische Aktivität. | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
GW5074, ein ERK-Inhibitor, hemmt IDE indirekt, indem es den ERK-Signalweg unterbricht, der die IDE-Phosphorylierung reguliert. Die Hemmung von ERK behindert die IDE-Phosphorylierung und beeinträchtigt seine enzymatische Aktivität. | ||||||
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
DAPT, ein γ-Sekretase-Inhibitor, hemmt indirekt das IDE, indem er die Bildung von Aβ-Peptiden verhindert. Eine verringerte Verfügbarkeit von Aβ-Peptiden verringert die Aktivität des IDE, was seine normale Funktion beeinträchtigt. | ||||||
VX 745 | 209410-46-8 | sc-361401 sc-361401A | 10 mg 50 mg | $183.00 $842.00 | 4 | |
VX-745, ein JNK-Inhibitor, hemmt indirekt IDE, indem er den JNK-Signalweg unterbricht, der die IDE-Phosphorylierung reguliert. Die Hemmung von JNK behindert die IDE-Phosphorylierung und beeinträchtigt seine enzymatische Aktivität. | ||||||
NFκB Activation Inhibitor II, JSH-23 | 749886-87-1 | sc-222061 sc-222061C sc-222061A sc-222061B | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $210.00 $252.00 $1740.00 $1964.00 | 34 | |
Diese auch als JSH-23 bezeichnete Verbindung hemmt IDE indirekt, indem sie den NF-κB-Signalweg unterbricht, der mit IDE interagiert. Die Hemmung von NF-κB führt zu einer verminderten IDE-Aktivität und einer beeinträchtigten Beseitigung von Aβ-Peptiden. | ||||||