Date published: 2025-9-6

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Compound E (CAS 209986-17-4)

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Alternative Namen:
Compound E is also known as γ-Secretase Inhibitor XXI.
Anwendungen:
Compound E ist ein zellpermeabler nicht-kompetitiver γ-Sekretase-Inhibitor, der Signalwege reguliert.
CAS Nummer:
209986-17-4
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
490.50
Summenformel:
C27H24F2N4O3
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

Direktverknüpfungen

Verbindung E ist ein zelldurchlässiger, nichtkompetitiver Inhibitor der γ-Sekretase. Studien deuten darauf hin, dass Compound E ein multifunktioneller Transmembranproteinkomplex ist, der die Spaltung von Single-Pass-Transmembranproteinen enzymatisch katalysiert. Eines der häufigsten Substrate für Compound E ist das Amyloid-Vorläuferprotein. Verbindung E ist auch bekannt als γ-Sekretase-Inhibitor, γ-Sekretase-Inhibitor XXI, GSI und N-[(1S)-2-[[[(3S)-2,3-Dihydro-1-methyl-2-oxo-5-phenyl-1H-1,4-benzodiazepin-3-yl]amino]-1-methyl-2-oxoethyl]-3,5-difluor-benzolacetamid.


Compound E (CAS 209986-17-4) Literaturhinweise

  1. Presenilin-1 und -2 sind molekulare Ziele für Gamma-Sekretase-Inhibitoren.  |  Seiffert, D., et al. 2000. J Biol Chem. 275: 34086-91. PMID: 10915801
  2. Presenilin-abhängige Gamma-Sekretase-Aktivität moduliert die Thymozytenentwicklung.  |  Doerfler, P., et al. 2001. Proc Natl Acad Sci U S A. 98: 9312-7. PMID: 11470902
  3. Pharmakologischer Knockdown des Presenilin-1-Heterodimers durch einen neuartigen Gamma-Sekretase-Inhibitor: Auswirkungen auf die Biologie von Presenilin.  |  Beher, D., et al. 2001. J Biol Chem. 276: 45394-402. PMID: 11574530
  4. gamma -Sekretase-Spaltung und nukleare Lokalisierung der ErbB-4-Rezeptor-Tyrosinkinase.  |  Ni, CY., et al. 2001. Science. 294: 2179-81. PMID: 11679632
  5. Postprandiale Hypoglykämie. Fakt oder Fiktion?  |  Hofeldt, FD., et al. 1975. JAMA. 233: 1309. PMID: 1174196
  6. Lineare nicht-kompetitive Hemmung der solubilisierten menschlichen Gamma-Sekretase durch Pepstatin A Methylester, L685458, Sulfonamide und Benzodiazepine.  |  Tian, G., et al. 2002. J Biol Chem. 277: 31499-505. PMID: 12072428
  7. aph-1 und pen-2 sind für den Notch-Signalweg, die Gamma-Sekretase-Spaltung von betaAPP und die Akkumulation des Presenilin-Proteins erforderlich.  |  Francis, R., et al. 2002. Dev Cell. 3: 85-97. PMID: 12110170
  8. Presenilin-abhängige Gamma-Sekretase-Aktivität vermittelt die intramembranöse Spaltung von CD44.  |  Murakami, D., et al. 2003. Oncogene. 22: 1511-6. PMID: 12629514
  9. Die regulierte Intramembranproteolyse des p75-Neurotrophinrezeptors moduliert seine Assoziation mit dem TrkA-Rezeptor.  |  Jung, KM., et al. 2003. J Biol Chem. 278: 42161-9. PMID: 12913006
  10. Verknüpfung von rezeptorvermittelter Endozytose und Zellsignalisierung: Nachweis einer regulierten Intramembranproteolyse von Megalin im proximalen Tubulus.  |  Zou, Z., et al. 2004. J Biol Chem. 279: 34302-10. PMID: 15180987
  11. Nicastrin, Presenilin, APH-1 und PEN-2 bilden aktive Gamma-Sekretase-Komplexe in Mitochondrien.  |  Hansson, CA., et al. 2004. J Biol Chem. 279: 51654-60. PMID: 15456764
  12. Aktivierende Mutationen von NOTCH1 bei akuter lymphatischer T-Zell-Leukämie.  |  Weng, AP., et al. 2004. Science. 306: 269-71. PMID: 15472075
  13. Identifizierung einer neuen Presenilin-abhängigen Zeta-Spaltstelle innerhalb der Transmembrandomäne des Amyloid-Vorläuferproteins.  |  Zhao, G., et al. 2004. J Biol Chem. 279: 50647-50. PMID: 15485850
  14. Bestimmung der kortikalen Gamma-Sekretase-Aktivität beim Meerschweinchen ex vivo nach systemischer Verabreichung eines Gamma-Sekretase-Inhibitors.  |  Grimwood, S., et al. 2005. Neuropharmacology. 48: 1002-11. PMID: 15857627

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Compound E, 250 µg

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