Date published: 2025-9-7

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VX 745 (CAS 209410-46-8)

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Alternative Namen:
5-(2,6-Dichlorophenyl)-2-[2,4-difluorophenyl)thio]-6H-pyrimido[1,6-b]pyridazin-6-one
Anwendungen:
VX 745 ist ein selektiver und hochwirksamer p38α- und p38β-Inhibitor
CAS Nummer:
209410-46-8
Reinheit:
≥96%
Molekulargewicht:
436.26
Summenformel:
C19H9Cl2F2N3OS
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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VX-745 ist ein kleine Molekülinhibitor von MAPK, der berichtet wird, aktiv gegen mehrere Isotypen von p38 MAPK, einschließlich p38α, p38β und p38γ zu sein. VX-745 ist ein p38 MAP Kinase Inhibitor, was bedeutet, dass es durch die Hemmung der Aktivität des p38 MAP Kinase Enzyms wirkt. Dieses Enzym ist an einer Vielzahl von zellulären Prozessen beteiligt, einschließlich Entzündung, Zellwachstum und Apoptose. Durch die Hemmung der Aktivität dieses Enzyms ist Neflamapimod in der Lage, Entzündung, Zellwachstum und Apoptose zu reduzieren.


VX 745 (CAS 209410-46-8) Literaturhinweise

  1. Der Angriff auf p38 MAPK hemmt das Wachstum von Zellen des Multiplen Myeloms im Knochenmarkmilieu.  |  Hideshima, T., et al. 2003. Blood. 101: 703-5. PMID: 12393542
  2. P38-MAP-Kinase-Inhibitoren: Entwicklung von Imidazol- und Pyrido-Pyrimidin-2-on-Leitklassen.  |  Natarajan, SR. and Doherty, JB. 2005. Curr Top Med Chem. 5: 987-1003. PMID: 16178742
  3. Schnelle Synthese von VX-745: Hemmung der p38-MAP-Kinase in Zellen mit Werner-Syndrom.  |  Bagley, MC., et al. 2007. Bioorg Med Chem Lett. 17: 5107-10. PMID: 17659871
  4. P38-MAP-Kinase-Inhibitoren als potenzielle Therapeutika für die Behandlung von Gelenkdegeneration und -schmerzen im Zusammenhang mit Osteoarthritis.  |  Brown, KK., et al. 2008. J Inflamm (Lond). 5: 22. PMID: 19055838
  5. Mikrowellenunterstützte Bildung von Ullmann-C-S-Bindungen: Synthese des klinischen P38alpha-MAPK-Kandidaten VX-745.  |  Bagley, MC., et al. 2009. J Org Chem. 74: 8336-42. PMID: 19778055
  6. Synthese des p38α-MAPK-Inhibitors VX-745 im Gramm-Maßstab für präklinische Studien zum Werner-Syndrom.  |  Bagley, MC., et al. 2010. Future Med Chem. 2: 1417-27. PMID: 21426137
  7. Die Entdeckung von VX-745: ein neuartiger und selektiver p38α-Kinase-Inhibitor.  |  Duffy, JP., et al. 2011. ACS Med Chem Lett. 2: 758-63. PMID: 24900264
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  10. Einsatz von p38-MAPK-Inhibitoren zur Behandlung des Werner-Syndroms.  |  Bagley, MC., et al. 2010. Pharmaceuticals (Basel). 3: 1842-1872. PMID: 27713332
  11. Die Aktivierung der β-Catenin/Pax6-Achse reguliert die Osteoklastogenese negativ, indem sie die Phosphorylierung von p38/MAPK selektiv hemmt.  |  Jie, Z., et al. 2019. FASEB J. 33: 4236-4247. PMID: 30526042
  12. Die pharmakologische Hemmung von p38 potenziert den durch das antimikrobielle Peptid TP4 induzierten Zelltod in Glioblastomzellen.  |  Su, BC. and Chen, JY. 2020. Mol Cell Biochem. 464: 1-9. PMID: 31673920
  13. Die Hemmung der P38α-MAPK-Signalübertragung schwächt die Atrophie des Soleus während der frühen Stadien der Muskelentlastung ab.  |  Belova, SP., et al. 2020. Int J Mol Sci. 21: PMID: 32326654
  14. Die Rolle der MAP-Kinase p38 bei der Regulierung der langsamen Myosin-mRNA-Transkription im M. soleus während kurzzeitiger funktioneller Entlastung.  |  Sharlo, KA., et al. 2020. Arch Biochem Biophys. 695: 108622. PMID: 33053365
  15. Die Pleckstrin-Spiegel sind bei Patienten mit chronischer Parodontitis erhöht und werden über den MAP-Kinase-p38α-Signalweg in gingivalen Fibroblasten reguliert.  |  Alim, MA., et al. 2021. Front Immunol. 12: 801096. PMID: 35087525

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VX 745, 10 mg

sc-361401
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VX 745, 50 mg

sc-361401A
50 mg
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