HIT-40 Inhibitoren
Gängige HIT-40 Inhibitors sind unter underem LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamycin CAS 53123-88-9, SB 203580 CAS 152121-47-6, PD 98059 CAS 167869-21-8 und Wortmannin CAS 19545-26-7.
HIT-40-Inhibitoren umfassen ein breites Spektrum von Verbindungen, die auf verschiedene zelluläre Signalwege einwirken und so die Aktivität von HIT-40 hemmen. LY294002 und Wortmannin sind zwei Wirkstoffe, die auf den PI3K/Akt-Signalweg abzielen, der für die Phosphorylierung und Aktivierung von HIT-40 wesentlich ist.
Durch die Hemmung von PI3K verhindern diese Verbindungen die Aktivierung von Akt und die anschließende Aktivierung von HIT-40. In ähnlicher Weise unterdrückt der mTOR-Inhibitor Rapamycin den mTOR-Signalweg, der für die Proteinsynthese und die nachgeschalteten Signalereignisse, die HIT-40 aktivieren, entscheidend ist. PD98059 und SB203580 sind Inhibitoren des MAPK-Signalwegs, und zwar über MEK bzw. p38 MAPK. Die Regulierungsmechanismen von HIT-40 werden durch den MAPK-Signalweg beeinflusst, und die Hemmung dieses Signalwegs führt zu einer verringerten Aktivierung von HIT-40 aufgrund reduzierter Phosphorylierungsvorgänge.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Ein Phosphoinositid-3-Kinase (PI3K)-Inhibitor. HIT-40 ist dem PI3K/Akt-Signalweg nachgeschaltet; die Hemmung von PI3K durch LY294002 verhindert die Aktivierung von Akt, was zu einer Verringerung der HIT-40-Aktivität führt, da HIT-40 für seine volle Aktivität eine Akt-vermittelte Phosphorylierung benötigt. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Ein mTOR-Inhibitor. Da HIT-40 ein nachgeschalteter Effektor im mTOR-Signalweg ist, kann die Hemmung von mTOR durch Rapamycin die Proteinsynthese und nachgeschaltete Signalereignisse unterdrücken, die für die Funktion von HIT-40 unerlässlich sind. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Ein p38-MAPK-Inhibitor. Die Aktivität von HIT-40 wird durch stressaktivierte Proteinkinasen moduliert; SB203580 hemmt p38-MAPK, das an der zellulären Stressreaktion beteiligt ist, was indirekt zur Unterdrückung der HIT-40-Aktivität führt, da HIT-40 auf stressinduzierte Signalwege angewiesen ist. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Ein MEK-Inhibitor, der den MAPK/ERK-Signalweg blockiert. HIT-40 wird durch den ERK-Signalweg reguliert, und die Hemmung von MEK durch PD98059 führt zu einer Herunterregulierung der ERK-Aktivität, wodurch die HIT-40-Aktivität aufgrund niedrigerer Phosphorylierungswerte verringert wird. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Ein potenter PI3K-Inhibitor. Ähnlich wie LY294002 blockiert Wortmannin die PI3K-Aktivität und verhindert so die Aktivierung von Akt und die anschließende HIT-40-Aktivität, da die PI3K/Akt-Signalübertragung für die Phosphorylierung und Aktivierung von HIT-40 von entscheidender Bedeutung ist. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
Ein Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK). HIT-40 wird indirekt durch den JNK-Signalweg beeinflusst, der an Stressreaktionen und Apoptose beteiligt ist. Die Hemmung von JNK durch SP600125 kann zu einer verminderten HIT-40-Aktivität als Teil der zellulären Reaktion auf Stress führen. | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Ein Hemmstoff der Proteinkinase C (PKC). HIT-40 wirkt stromabwärts von PKC, und die Hemmung von PKC durch Gö6976 verringert die Aktivierung von Signalwegen, die die Aktivität von HIT-40 fördern. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Ein Rho-assoziierter Proteinkinase (ROCK)-Inhibitor. Da HIT-40 durch die Dynamik des Aktin-Zytoskeletts moduliert wird, wirkt sich die Hemmung von ROCK durch Y-27632 auf die Zellform und -motilität aus, was zu einer verminderten HIT-40-Aktivität führen kann, da diese von der Integrität des Zytoskeletts abhängt. | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
Ein Calcium-Chelator, der den intrazellulären Calciumspiegel senkt. Da HIT-40 durch kalziumabhängige Wege aktiviert wird, kann die Verwendung von BAPTA-AM zur Chelatisierung von Kalzium die Aktivität von HIT-40 verringern. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Ein Inhibitor der sarkoplasmatischen/endoplasmatischen Retikulum-Ca2+-ATPase (SERCA). Durch die Hemmung von SERCA erhöht Thapsigargin den zytosolischen Calciumspiegel, was paradoxerweise Calcium-Signalwege hemmen und dadurch die HIT-40-Aktivität verringern kann, da anhaltend hohe Calciumspiegel calciumabhängige Proteine desensibilisieren können. | ||||||