Grap-Inhibitoren sind Verbindungen, die in die Funktion des Grap-Proteins in zellulären Signalwegen eingreifen. Sie können direkt auf Grap einwirken oder indirekt, indem sie vor- oder nachgeschaltete Proteine hemmen, die mit Grap interagieren. Direkte Inhibitoren können an Domänen innerhalb von Grap binden, z. B. an die SH2- oder SH3-Domänen, wodurch seine Interaktion mit anderen Proteinen verhindert und seine Rolle bei der Signaltransduktion effektiv blockiert wird. Indirekte Inhibitoren können auf Kinasen wie EGFR, SRC oder ABL abzielen, die in den Signalwegen, an denen Grap beteiligt ist, vorgeschaltet sind. Durch Hemmung dieser Kinasen kann die anschließende Aktivierung von Grap und der damit verbundenen Signalkaskaden verringert werden. Darüber hinaus zielen einige Inhibitoren auf wichtige Signalmoleküle ab, die Grap nachgeschaltet sind, wie PI3K oder mTOR, und schränken so die Fähigkeit von Grap ein, zelluläre Reaktionen zu verbreiten.
Inhibitoren, die die Funktion von Grap beeinträchtigen, können verschiedene zelluläre Prozesse verändern, da Grap an Signaltransduktionsmechanismen beteiligt ist, die das Wachstum, die Differenzierung und das Überleben von Zellen steuern. Die chemische Klasse der Grap-Inhibitoren umfasst eine Reihe von Verbindungen, darunter niedermolekulare Tyrosinkinaseinhibitoren, PI3K-Inhibitoren und SRC-Kinaseinhibitoren. Diese Inhibitoren besitzen in der Regel eine hohe Spezifität und binden sich reversibel oder irreversibel an ihre Ziele, was zu Veränderungen in der zellulären Signaldynamik führt. Durch Unterbrechung der normalen Signalwege können diese Inhibitoren die Aktivität von Grap und seine Fähigkeit, zelluläre Reaktionen auf externe und interne Stimuli zu vermitteln, modulieren.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
Hemmt die EGFR-Tyrosinkinase, was die GRB2-vermittelte Signalübertragung reduzieren kann, indem es die Rekrutierung an den EGFR verhindert. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Zielt auf den EGFR und kann indirekt GRB2 hemmen, indem es dessen Verbindung mit dem aktivierten EGFR blockiert. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Raf-Inhibitor, der die Signalübertragung über den MAPK/ERK-Signalweg, der GRB2 nachgeschaltet ist, verringern kann. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Hemmt Rezeptortyrosinkinasen, einschließlich PDGFR und VEGFR, was die mit GRB2 verbundenen Signalwege abschwächen kann. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
SRC-Kinase-Inhibitor, der indirekt GRB2-Signalkomplexe stören kann. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
Dualer EGFR- und HER2-Inhibitor, der möglicherweise die Rolle von GRB2 bei der Signalübertragung hemmt. | ||||||
Pazopanib | 444731-52-6 | sc-396318 sc-396318A | 25 mg 50 mg | $127.00 $178.00 | 2 | |
Hemmt mehrere Tyrosinkinasen und kann indirekt die GRB2-Signalübertragung beeinflussen. | ||||||
PI-103 | 371935-74-9 | sc-203193 sc-203193A | 1 mg 5 mg | $32.00 $128.00 | 3 | |
Zweifacher Inhibitor von PI3K und mTOR, kann die nachgeschalteten Effekte der GRB2-Beteiligung beeinflussen. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
SRC-Kinase-Inhibitor, der möglicherweise die mit GRB2 verbundenen Signalwege behindert. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
PI3K-Inhibitor, der die nachgeschalteten Signalwege, an denen GRB2 beteiligt ist, unterbrechen kann. | ||||||