Grap Activadores

Los Activadores de Grapa comunes incluyen, entre otros, el Litio CAS 7439-93-2, la Forskolina CAS 66575-29-9, el Clorhidrato de Isoproterenol CAS 51-30-9, el IBMX CAS 28822-58-4 y la Ionomicina CAS 56092-82-1.

Las sustancias químicas que conducen indirectamente a la activación funcional de la proteína GRAP lo hacen modulando diversas vías de señalización y procesos celulares en los que se sabe que participa la GRAP. El cloruro de litio, por ejemplo, inhibe la glucógeno sintasa quinasa 3 (GSK-3), un regulador negativo de la vía de señalización Wnt. Esta inhibición puede conducir a la estabilización y acumulación de β-catenina, un componente que puede impulsar la transcripción de varios genes, incluyendo potencialmente GRAP, aumentando así su expresión y actividad. La forskolina, el isoproterenol y el IBMX actúan para aumentar los niveles de AMP cíclico (AMPc) en las células, lo que activa la proteína cinasa A (PKA). La activación de la PKA puede dar lugar a una serie de efectos secundarios, como la fosforilación de proteínas que podrían mejorar el estado de activación o la expresión de la GRAP.

Del mismo modo, la ionomicina, al aumentar los niveles de calcio intracelular, puede activar vías de señalización dependientes del calcio, que podrían influir en la actividad de la GRAP. El TPA es un conocido activador de la proteína quinasa C (PKC), que desempeña un papel importante en la señalización intracelular y puede fosforilar proteínas dentro de la vía Ras-MAPK en la que funciona la GRAP. El dibutiril-cAMP, como análogo del cAMP, cumple una función similar a la de la forskolina al activar la PKA y afectar potencialmente a la actividad de la GRAP. La anisomicina actúa como un activador de la proteína quinasa activada por el estrés, lo que puede conducir a la activación de la vía MAPK, posiblemente resultando en la activación de GRAP a través de su participación en esta vía. El ortovanadato sódico actúa como inhibidor de la fosfatasa, lo que puede provocar un aumento de los niveles de fosforilación dentro de la célula, afectando a varias vías de señalización, incluidas aquellas de las que forma parte el GRAP. El ácido ocadaico, al inhibir las proteínas fosfatasas, también puede provocar un aumento de la señalización de fosforilación, afectando potencialmente al estado de activación de GRAP. El Piceatannol y el LY294002 modulan la actividad de las quinasas, influyendo así en las vías de señalización y conduciendo posiblemente a cambios en el estado de activación del GRAP, ya que estas quinasas forman parte de las complejas redes de señalización celular en las que participa el GRAP.