GPR19 Inhibitoren
Gängige GPR19 Inhibitors sind unter underem Pertussis Toxin (islet-activating protein) CAS 70323-44-3, NF449 CAS 627034-85-9, PD 98059 CAS 167869-21-8, L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) CAS 51298-62-5 und LY 294002 CAS 154447-36-6.
Chemische Inhibitoren von GPR19 können über verschiedene Mechanismen wirken, um spezifische Signalwege zu behindern, die mit diesem G-Protein-gekoppelten Rezeptor verbunden sind. Pertussis-Toxin zum Beispiel hemmt GPR19, indem es seine Interaktion mit Gi/o-Proteinen durch ADP-Ribosylierung verhindert und damit die Fähigkeit des Rezeptors blockiert, die Signalübertragung über den Gi/o-Weg zu initiieren. In ähnlicher Weise dient NF449 als potenter Inhibitor der Gs-Alpha-Untereinheit, der GPR19 hemmen könnte, indem er die Aktivierung von Gs-Proteinen und die anschließende Produktion des sekundären Botenstoffs cAMP verhindert. PD 98059 zielt auf das MEK-Enzym ab, das dem ERK/MAPK-Signalweg vorgeschaltet ist; eine Hemmung dieses Signalwegs würde die GPR19-Signalisierung herunterregulieren. Die Wirkung von U73122 beruht auf der Hemmung der Phospholipase C (PLC), die für die Bildung von Inositoltriphosphat (IP3) und Diacylglycerin (DAG) von entscheidender Bedeutung ist; durch die Behinderung dieses Signalwegs könnte U73122 die GPR19-Signalgebung hemmen.
LY294002 hemmt Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K) und verhindert so möglicherweise, dass GPR19 den PI3K/AKT-Signalweg initiiert, was eine GPR19-induzierte AKT-Phosphorylierung und nachgelagerte Signalaktivitäten behindern würde. Go 6983 unterbricht die Aktivität der Proteinkinase C (PKC), die die GPR19-Signalübertragung hemmen könnte. Y27632 hemmt spezifisch die Rho-assoziierte Proteinkinase (ROCK); dieser Inhibitor könnte den Einfluss des Rezeptors auf das Zytoskelett verhindern. ML-7 könnte als Inhibitor der Myosin-Leichtketten-Kinase (MLCK) die GPR19-Signalisierung behindern. SB 203580 könnte durch Hemmung von p38 MAPK GPR19 hemmen. PP2, ein Kinaseinhibitor der Src-Familie, könnte die GPR19-Signalübertragung unterbrechen. Schließlich kann BAPTA-AM durch die Sequestrierung von intrazellulärem Kalzium GPR19 hemmen, da es den Kalziumspiegel puffert und die Kalzium-vermittelten Signalprozesse unterbricht.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
Pertussis-Toxin kann GPR19 durch ADP-Ribosylierung der Gi/o-Proteine hemmen und so deren Interaktion mit dem Rezeptor verhindern, was die GPR19-Signalübertragung über den Gi/o-Weg blockiert. | ||||||
NF449 | 627034-85-9 | sc-478179 sc-478179A sc-478179B | 10 mg 25 mg 100 mg | $199.00 $460.00 $1479.00 | 1 | |
NF449 ist ein potenter Inhibitor der Gs-Alpha-Untereinheit, der GPR19 hemmen könnte, wenn es über das Gs-Protein signalisiert, indem es dessen Aktivierung und die anschließende cAMP-Produktion verhindert. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059 hemmt MEK, das dem ERK/MAPK-Signalweg vorgeschaltet ist; die Hemmung dieses Signalwegs könnte die GPR19-Signalisierung herunterregulieren, wenn GPR19 an die MAPK-Aktivierung gekoppelt ist. | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
L-NAME ist ein Inhibitor der Stickstoffmonoxid-Synthase; eine Verringerung des NO-Spiegels könnte die GPR19-Signalgebung hemmen, wenn GPR19 an Signalwege gekoppelt ist, die NO als sekundären Botenstoff verwenden. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 hemmt PI3K, und wenn GPR19 in den PI3K/AKT-Signalweg eingreift, könnte dieser Inhibitor die GPR19-induzierte AKT-Phosphorylierung und deren nachgeschaltete Signalübertragung verhindern. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Go 6983 ist ein PKC-Inhibitor; durch Hemmung von PKC könnte er die GPR19-Signalisierung behindern, wenn GPR19 PKC als Teil seiner Signalkaskade aktiviert. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y27632 hemmt ROCK, und wenn GPR19 die RhoA/ROCK-Signalübertragung nutzt, könnte dieser Inhibitor die nachgeschalteten Auswirkungen der GPR19-Aktivierung auf das Zytoskelett verhindern. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ML-7 ist ein Inhibitor der Myosin-Leichtketten-Kinase (MLCK); eine Hemmung der MLCK könnte die GPR19-Signalgebung behindern, wenn diese auf der Regulierung der Myosin- und Aktin-Dynamik beruht. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB 203580 ist ein p38-MAPK-Inhibitor; indem er die p38-MAPK-Aktivierung verhindert, könnte er die GPR19-Signalisierung hemmen, wenn GPR19 diesen durch Stress aktivierten Signalweg nutzt. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 ist ein Hemmstoff für Kinasen der Src-Familie; die Hemmung dieser Kinasen könnte die GPR19-Signalisierung behindern, wenn diese durch Kinasen der Src-Familie vermittelte Phosphorylierungsvorgänge beinhaltet. | ||||||