GPR17 Inhibitoren
Gängige GPR17 Inhibitors sind unter underem Bexarotene CAS 153559-49-0, Fenofibrate CAS 49562-28-9, Rosiglitazone CAS 122320-73-4, LY 294002 CAS 154447-36-6 und SB 202190 CAS 152121-30-7.
GPR17-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die spezifisch auf GPR17 abzielen und dessen Aktivität hemmen. GPR17 ist ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor (GPCR), der an der Regulierung verschiedener zellulärer Reaktionen beteiligt ist, insbesondere im Zusammenhang mit Entzündungen, Zellschäden und Gewebereparatur. GPR17 gehört zu einer Untergruppe von GPCRs, die auf extrazelluläre Signale wie Nukleotide und Cysteinyl-Leukotriene reagieren und eine wesentliche Rolle bei der Modulation nachgeschalteter Signalwege spielen, die die zellulären Reaktionen auf externe Reize steuern. Die Hemmung von GPR17 stört seine Signalübertragungsfähigkeiten und beeinflusst dadurch Prozesse wie Zellmigration, Proliferation und die Regulierung von Entzündungsreaktionen. Durch die gezielte Beeinflussung dieses Rezeptors können Forscher seine Rolle bei der Koordination komplexer Signalereignisse in verschiedenen zellulären Kontexten untersuchen. Die Mechanismen, durch die GPR17-Inhibitoren wirken, beinhalten oft die Blockierung der Ligandenbindungsstelle des Rezeptors, wodurch die Bindung seiner natürlichen Liganden wie Nukleotide oder Leukotriene verhindert wird. Diese Hemmung führt zur Unterbrechung der nachgeschalteten Signalkaskade, die GPR17 vermittelt und an der oft Second-Messenger-Systeme wie zyklisches AMP (cAMP) oder Calciumionen beteiligt sind. Einige Inhibitoren können die Fähigkeit des Rezeptors beeinträchtigen, sich mit G-Proteinen zu verbinden, wodurch die Signalübertragung behindert wird. Forscher verwenden GPR17-Inhibitoren, um die Rolle der GPCR-Signalübertragung bei Prozessen wie der Gewebereparatur, der zellulären Kommunikation und der Regulierung von Entzündungswegen zu untersuchen. Durch die Hemmung von GPR17 können Wissenschaftler Erkenntnisse darüber gewinnen, wie die GPCR-vermittelte Signalübertragung das Zellverhalten beeinflusst und wie diese Signalwege eng mit der Aufrechterhaltung der Homöostase und der Reaktion auf Umweltveränderungen verbunden sind. Diese Inhibitoren sind wertvolle Hilfsmittel bei der Analyse der molekularen Mechanismen der GPCR-Signalübertragung und ihrer Auswirkungen auf die Zellfunktion.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bexarotene | 153559-49-0 | sc-217753 sc-217753A | 10 mg 100 mg | $54.00 $245.00 | 6 | |
Bexaroten, ein synthetisches Retinoid, könnte die GPR17-Expression durch Bindung an Retinoid-X-Rezeptoren herunterregulieren, was Transkriptionsrepressionssequenzen auslösen kann, die das GPR17-Gen zum Schweigen bringen oder seine Promotoraktivität behindern. | ||||||
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | $40.00 | 9 | |
Fenofibrat könnte die GPR17-Expression durch Aktivierung von PPARα reduzieren, was zu einer Hochregulierung von Genen führt, die Repressoren der GPR17-Transkription kodieren. Dies kann zu einer Verringerung der GPR17-mRNA-Synthese und folglich der Proteinspiegel führen. | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
Durch PPARγ-Agonismus kann Rosiglitazon die GPR17-Expression verringern, indem es Transkriptionskaskaden auslöst, die die Produktion von Proteinen erhöhen, die an die GPR17-Promotorregion binden und deren Transkriptionsaktivität unterdrücken können. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 kann als PI3K-Inhibitor die GPR17-Expression verringern, indem es die Aktivierung von Akt verhindert, das die Translation von GPR17 durch mTOR-Signale steuern kann, oder indem es die Stabilität der GPR17-mRNA verändert. | ||||||
SB 202190 | 152121-30-7 | sc-202334 sc-202334A sc-202334B | 1 mg 5 mg 25 mg | $30.00 $125.00 $445.00 | 45 | |
SB203580 könnte die GPR17-Expression durch Hemmung von p38 MAPK unterdrücken, einem Enzym, das Transkriptionsfaktoren oder Koaktivatoren, die an der Transkription des GPR17-Gens beteiligt sind, phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 hat das Potenzial, die GPR17-Expression durch Hemmung der JNK-Aktivität zu verringern, die für die Initiierung von Transkriptionsfaktoren oder Histonmodifikationen verantwortlich sein könnte, die die GPR17-Genexpression verstärken. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 kann die GPR17-Expression hemmen, indem es MEK angreift und hemmt, was wiederum die Aktivierung von Transkriptionsfaktoren verhindern könnte, die an die Promotorregion des GPR17-Gens binden, wodurch dessen Transkription verringert wird. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin könnte die GPR17-Expression durch Hemmung von mTOR, einer Kinase, die die cap-abhängige Translation erleichtert, einschließlich der Translation von Proteinen, die für die GPR17-mRNA-Transkription und -Stabilität entscheidend sind, herunterregulieren. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
Chelerythrin könnte die GPR17-Expression durch Hemmung der Proteinkinase C (PKC) verringern, die an der Phosphorylierung von Transkriptionsfaktoren beteiligt sein könnte, die für die GPR17-Gentranskription oder die posttranskriptionelle Modifikation der GPR17-mRNA erforderlich sind. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin kann die GPR17-Expression durch Hemmung von PI3K herunterregulieren, was zu einer Verringerung der Akt-Phosphorylierung führt. Diese Verringerung könnte zu einer Abnahme der Transkriptionsfaktoraktivität oder der mRNA-Stabilität führen, die für die Aufrechterhaltung der GPR17-Expressionsniveaus erforderlich ist. | ||||||