Bexarotene CAS: 153559-49-0
MF: C24H28O2
MW: 348.48
A selective agonist of retinoid X receptors.
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Bexarotene (CAS 153559-49-0)

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Alternative Namen: 4-[1-(5,6,7,8-Tetrahydro-3,5,5,8,8-pentamethyl-2-naphthalenyl)ethenyl)benzoic Acid; LG 100069; LG 1069; LG 69; LGD 1069; RO 26-4455; SR 11247; Targret; Targretin; Targretyn; Targrexin
Anwendungen Bexarotene is a selective agonist of retinoid X receptors
CAS Nummer: 153559-49-0
Reinheit: ≥98%
Molekulargewicht: 348.48
Summenformel: C24H28O2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Bexarotene is a selective RXR (retinoid X receptor) agonist used as an antineoplastic. Bexarotene is an activator of RXR α, RXR β and RXR γ.


Literaturhinweise

Boehm, M.F., et al.: J. Med. Che., 37,2930 (1994), Gottardis, M.M., et al.: Cancer Res., 56, 5566 (1996), Mukherjee, R., et al.: Nature, 386, 407 (1997), Miller, V.A., et al.: J. Clin. Oncol., 15, 790 (1997)

Aggregatzustand :
Solid
Löslichkeit :
Soluble in methanol, DMF (20 mg/ml), DMSO (50 mg/ml), water (<1 mg/ml at 25° C), and ethanol (25 mM).
LAGERUNG: :
Store at -20° C
Schmelztemperatur :
230-231° C
Sidepunkt :
489.67° C at 760 mmHg (Predicted)
Dichte :
1.04 g/cm3 (Predicted)
Brechungsindex :
n20D 1.56 (Predicted)
IC50 :
RXR γ: EC5050 = 20 nM; RXR β: EC5050 = 25 nM; RXR α: EC5050 = 28 nM
Ki-Daten :
RXR β: Ki= 5.9 nM; RXR γ: Ki= 8.3 nM; RXR α: Ki= 14 nM
pK Werte :
pKa: 4.08 (Predicted)
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
Deutsche WGK :
3
RTECS :
DH6834830
PubChem CID :
82146
Merck Index :
14: 1194
MDL-Nummer :
MFCD00932428
SMILES :
CC1=CC2=C(C=C1C(=C)C1=CC=C(C=C1)C(O)=O)C(C)(C)CCC2(C)C

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Bexarotene (CAS 153559-49-0)  Publikationen

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PMID: # 29344898  2018. Methods Mol. Biol. 1711: 351-398.

PMID: # 29221181  Netchiporouk, E.|Gantchev, J.|Tsang, M.|Thibault, P.|Watters, AK.|Hughes, JM.|Ghazawi, FM.|Woetmann, A.|Ødum, N.|Sasseville, D.|Litvinov, IV.| et al. 2017. Oncotarget. 8: 95981-95998.

PMID: # 26385866  Warkus, EL. et al. 2016. Toxicol. Sci. 149: 15-30.

PMID: # 24355563  Koval, AV.|Vlasov, P.|Shichkova, P.|Khunderyakova, S.|Markov, Y.|Panchenko, J.|Volodina, A.|Kondrashov, FA.|Katanaev, VL.| et al. 2014. Biochem. Pharmacol. 87: 571-8.

PMID: # 25833198  Int J Cancer. 1610-20.

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