FGFR Inhibitoren
Gängige FGFR Inhibitors sind unter underem SU 6668 CAS 252916-29-3, Erdafitinib CAS 1346242-81-6, BGJ398 CAS 872511-34-7 und AZD4547 CAS 1035270-39-3.
FGFR-Inhibitoren sind eine chemisch vielfältige und komplexe Klasse kleiner Moleküle, die die enzymatische Aktivität der Proteinfamilie der Fibroblasten-Wachstumsfaktor-Rezeptoren (FGFR) selektiv und wirksam hemmen sollen. Diese Inhibitoren wirken, indem sie spezifisch auf die ATP-Bindungstasche (ATP = Adenosintriphosphat) in der Tyrosinkinase-Domäne von FGFRs abzielen und so den Autophosphorylierungsprozess des Rezeptors unterbrechen. Diese daraus resultierende Störung löst einen Kaskadeneffekt aus, der nachgeschaltete intrazelluläre Signalwege stört, die für grundlegende zelluläre Prozesse von entscheidender Bedeutung sind, darunter z. B. die zelluläre Proliferation, Differenzierung, Angiogenese und das Überleben von Zellen.
Strukturell weisen FGFR-Inhibitoren eine bemerkenswerte Variabilität in ihrer chemischen Architektur auf, die oft um ein zentrales Gerüst herum aufgebaut ist, das mit einer Reihe von funktionellen Gruppen verziert ist. Diese angehängten Gruppen sind sorgfältig darauf ausgelegt, Wechselwirkungen mit bestimmten Aminosäureresten herzustellen, die strategisch günstig im aktiven Zentrum der FGFR-Tyrosinkinase-Domäne positioniert sind. Durch diesen Bindungsmechanismus können die Inhibitormoleküle die Kinase in einer inaktiven Konformation stabilisieren und so ihre Fähigkeit, nachgeschaltete Signalkaskaden auszulösen, die durch Fibroblasten-Wachstumsfaktoren initiiert werden, effektiv einschränken. Angesichts der Präzision, die das komplizierte Zusammenspiel zwischen Inhibitor und Rezeptor erfordert, sind FGFR-Inhibitoren von immenser Bedeutung für die Krebsforschung und die Arzneimittelentwicklung. Ihre Fähigkeit, anomale FGFR-Signalwege in Krebszellen zu erkennen und zu modulieren, unterstreicht ihre zentrale Rolle als unschätzbare Werkzeuge für die Erforschung der Feinheiten zellulärer Signalwege. Folglich ermöglichen diese Inhibitoren nicht nur ein tieferes Verständnis grundlegender biologischer Mechanismen, sondern eröffnen auch Möglichkeiten für potenzielle Anwendungen, die auf die Behandlung von Störungen abzielen, die auf einer dysregulierten FGFR-vermittelten Signalübertragung beruhen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
SU 6668 | 252916-29-3 | sc-204309 sc-204309A | 10 mg 50 mg | $127.00 $712.00 | 2 | |
SU 6668 (CAS 252916-29-3) ist ein synthetisches kleines Molekül, das für seine Rolle als FGFR-Inhibitor bekannt ist. Es übt seine hemmende Wirkung aus, indem es auf die ATP-Bindungsstelle innerhalb von FGFRs abzielt und deren Autophosphorylierung und die nachfolgende nachgeschaltete Signalübertragung behindert. Diese Störung beeinträchtigt zelluläre Prozesse, die an Wachstum, Differenzierung und Überleben beteiligt sind. | ||||||
Erdafitinib | 1346242-81-6 | sc-507388 | 10 mg | $138.00 | ||
Erdafitinib ist ein Tyrosinkinaseinhibitor, der auf FGFR1 abzielt. | ||||||
BGJ398 | 872511-34-7 | sc-364430 sc-364430A sc-364430B sc-364430C | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $212.00 $247.00 $582.00 $989.00 | 4 | |
Infigratinib ist ein FGFR-selektiver Tyrosinkinase-Inhibitor. | ||||||
AP 24534 | 943319-70-8 | sc-362710 sc-362710A | 10 mg 50 mg | $172.00 $964.00 | 2 | |
AP 24534 (CAS 943319-70-8) wirkt als FGFR-Inhibitor. Durch die gezielte Beeinflussung der ATP-Bindungsdomäne von FGFR wird die Autophosphorylierung des Rezeptors gehemmt, wodurch nachgeschaltete Signalkaskaden unterbrochen werden, die an kritischen zellulären Prozessen wie Proliferation und Differenzierung beteiligt sind. | ||||||
PD 161570 | 192705-80-9 | sc-361284 sc-361284A | 5 mg 25 mg | $112.00 $446.00 | 1 | |
PD 161570 (CAS 192705-80-9) wirkt als FGFR-Inhibitor, indem es sich kompetitiv an die ATP-Bindungstasche innerhalb von FGFRs bindet. Dadurch wird die Autophosphorylierung des Rezeptors und die nachfolgenden intrazellulären Signalwege, die für zelluläre Funktionen wie Proliferation und Differenzierung unerlässlich sind, behindert. | ||||||
PDGFR/VEGFR2 Tyrosine Kinase Inhibitor, 5-Br SU6668 | sc-222143 | 5 mg | $326.00 | |||
Der chemische „PDGFR/VEGFR2 Tyrosinkinase-Inhibitor, 5-Br SU6668“ wirkt als FGFR-Inhibitor, indem er die ATP-Bindungsstelle in FGFRs blockiert. Dadurch wird die Rezeptor-Autophosphorylierung eingeschränkt und die nachgeschaltete Signalübertragung unterbrochen, die zentrale zelluläre Funktionen wie Wachstum und Differenzierung reguliert. | ||||||
FGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor | 192705-79-6 | sc-221612 | 5 mg | $287.00 | ||
Die Chemikalie (CAS 192705-79-6) ist ein FGFR-Inhibitor, der die Tyrosinkinaseaktivität des Rezeptors hemmt. Durch die Bindung an die ATP-Bindungsdomäne unterbricht er die Autophosphorylierung und die nachfolgende zelluläre Signalübertragung und beeinflusst so Prozesse wie Wachstum und Differenzierung. | ||||||
PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor VI, SU6668 | 210644-62-5 | sc-204175 | 5 mg | $79.00 | 9 | |
Die Verbindung mit der CAS-Nummer 210644-62-5, bekannt als „PDGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor VI, SU6668“, wirkt als FGFR-Inhibitor. Sie hemmt die Rezeptoraktivität, indem sie auf die ATP-Bindungsstelle abzielt und die Autophosphorylierung und die nachgeschaltete zelluläre Signalübertragung, die an Wachstum und Differenzierung beteiligt sind, einschränkt. | ||||||
SU 5402 | 215543-92-3 | sc-204308 sc-204308A | 1 mg 5 mg | $62.00 $96.00 | 36 | |
SU 5402 (CAS 215543-92-3) ist als FGFR-Inhibitor anerkannt. Es wirkt durch Bindung an die ATP-Bindungstasche von FGFR und behindert die Autophosphorylierung und nachgeschaltete Signalprozesse, die für das Zellwachstum und die Differenzierung verantwortlich sind. | ||||||
FGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor IV, NP603 | sc-221613 | 5 mg | $220.00 | |||
FGF-Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor IV, NP603„ ist eine Verbindung, die die FGFR-Aktivität hemmt. Durch das Anvisieren der ATP-Bindungsstelle unterbricht sie die Autophosphorylierung und stört die nachgeschaltete zelluläre Signalübertragung, die mit Wachstums- und Differenzierungsprozessen verbunden ist. | ||||||