Date published: 2025-9-5

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BGJ398 (CAS 872511-34-7)

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Alternative Namen:
NVP-BGJ398
Anwendungen:
BGJ398 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von Flg (FGFR-1), Bek (FGFR-2), FGFR-3 und FGFR-4
CAS Nummer:
872511-34-7
Molekulargewicht:
560.48
Summenformel:
C26H31Cl2N7O3
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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BGJ398 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Fibroblasten-Wachstumsfaktor-Rezeptor-Familie für Flg (FGFR-1), Bek (FGFR-2), FGFR-3 und FGFR-4. BGJ398 wurde in vitro untersucht, indem Krebszelllinien aus verschiedenen Ursprüngen verwendet wurden. Die Ergebnisse dieser Studien haben die hemmende Wirkung von BGJ398 auf das Wachstum bestimmter Krebszelltypen bei Kultur gezeigt. BGJ398 hat die Fähigkeit gezeigt, Apoptose, einen Prozess der programmierten Zelltod, in ausgewählten Krebszellpopulationen auszulösen.


BGJ398 (CAS 872511-34-7) Literaturhinweise

  1. FGFR1-Expressionsniveaus sagen BGJ398-Empfindlichkeit von FGFR1-abhängigen Plattenepithelkarzinomen im Kopf- und Halsbereich voraus.  |  Göke, F., et al. 2015. Clin Cancer Res. 21: 4356-64. PMID: 26015511
  2. Tyrosinkinase-Inhibitor NVP-BGJ398 verbessert funktionell FGFR3-bedingten Zwergwuchs im Mausmodell.  |  Komla-Ebri, D., et al. 2016. J Clin Invest. 126: 1871-84. PMID: 27064282
  3. Der selektive FGFR-Inhibitor BGJ398 hemmt die Phosphorylierung von AKT und STAT3 und induziert die Zytotoxizität in kugelförmig kultivierten Eierstockkrebszellen.  |  Cha, HJ., et al. 2017. Int J Oncol. 50: 1279-1288. PMID: 28350116
  4. BGJ398 bei FGFR-verändertem fortgeschrittenem Cholangiokarzinom.  |  Gilbert, JA. 2018. Lancet Oncol. 19: e16. PMID: 29233557
  5. BGJ398 zielt auf FGFR bei Brustkrebs: Wirkung auf Tumorwachstum und Metastasierung.  |  Sahores, A., et al. 2018. Curr Cancer Drug Targets. 18: 979-987. PMID: 29237381
  6. BGJ398, ein Pan-FGFR-Inhibitor, überwindet die Paclitaxel-Resistenz bei Urothelkarzinomen mit FGFR1-Überexpression.  |  Kim, SH., et al. 2018. Int J Mol Sci. 19: PMID: 30326563
  7. TAS-120 überwindet die Resistenz gegen ATP-kompetitive FGFR-Inhibitoren bei Patienten mit FGFR2-Fusionspositivem intrahepatischem Cholangiokarzinom.  |  Goyal, L., et al. 2019. Cancer Discov. 9: 1064-1079. PMID: 31109923
  8. Tumorinduzierte Osteomalazie.  |  Florenzano, P., et al. 2021. Calcif Tissue Int. 108: 128-142. PMID: 32504138
  9. Die duale Hemmung des Rezeptors für den vaskulären endothelialen Wachstumsfaktor und des Fibroblasten-Wachstumsfaktors löst eine Antitumor-Immunität aus und verstärkt die Blockade des programmierten Zelltod-1-Checkpoints beim hepatozellulären Karzinom.  |  Deng, H., et al. 2020. Liver Cancer. 9: 338-357. PMID: 32647635
  10. Knockdown von Bcl-2-assoziiertem Athanogen-3 kann die Wirksamkeit von BGJ398 durch Unterdrückung der Migration und Induktion von Apoptose bei Magenkrebs verbessern.  |  Li, K., et al. 2021. Dig Dis Sci. 66: 3036-3044. PMID: 33089486
  11. Auswirkungen der FGFR-Inhibitoren TKI258, BGJ398 und AZD4547 auf Brustkrebszellen in 2D-, 3D- und Gewebeexplantatkulturen.  |  Kähkönen, TE., et al. 2021. Cell Oncol (Dordr). 44: 205-218. PMID: 33119860
  12. Infigratinib (BGJ398): ein Prüfpräparat für die Behandlung von FGFR-veränderten intrahepatischen Cholangiokarzinomen.  |  Botrus, G., et al. 2021. Expert Opin Investig Drugs. 30: 309-316. PMID: 33307867
  13. Der FGF-Rezeptor-Inhibitor BGJ398 rettet den Osteoarthritis-ähnlichen Phänotyp bei älteren transgenen FGF2-Mäusen mit hohem Molekulargewicht teilweise über mehrere Mechanismen.  |  Hurley, MM., et al. 2022. Sci Rep. 12: 15968. PMID: 36153352

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