Date published: 2025-10-4

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AP 24534 (CAS 943319-70-8)

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Alternative Namen:
Ponatinib
Anwendungen:
AP 24534 ist ein Bcr-Abl- (Bcr- und c-Abl-Fusion), FGFR- und Flk-1-Inhibitor
CAS Nummer:
943319-70-8
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
532.57
Summenformel:
C29H27F3N6O
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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AP 24534 ist ein kleines Molekül, Multi-Ziel-Kinase-Inhibitor, der bekannt ist, um Bcr-Abl (das Fusionsprotein von Bcr und c-Abl), Flk-1 (VEGFR2) und FGFR potenziell zu hemmen. Es zeigt auch hemmende Aktivität gegen PDGFRα, c-Src und c-Kit. AP 24534 hemmt die Proliferation von mutanten FLT3-positiven Zellen (IC50 von 13 nM), was die Phosphorylierung von Mutant FLT3 (IC50 von 1 nM) und die Proliferation von Bcr-Abl1 T315I-positiven Ba/F3-Zellen mit einem IC50 von 8 nM hemmt.


AP 24534 (CAS 943319-70-8) Literaturhinweise

  1. Eine Phase-2-Studie mit Ponatinib bei Philadelphia-Chromosom-positiven Leukämien.  |  Cortes, JE., et al. 2013. N Engl J Med. 369: 1783-96. PMID: 24180494
  2. Kombination von Hyper-CVAD mit Ponatinib als Erstlinientherapie für Patienten mit Philadelphia-Chromosom-positiver akuter lymphoblastischer Leukämie: eine einzentrige Phase-2-Studie.  |  Jabbour, E., et al. 2015. Lancet Oncol. 16: 1547-1555. PMID: 26432046
  3. Hyper-CVAD plus Ponatinib versus Hyper-CVAD plus Dasatinib als Frontline-Therapie für Patienten mit Philadelphia-Chromosom-positiver akuter lymphatischer Leukämie: Eine Propensity-Score-Analyse.  |  Sasaki, K., et al. 2016. Cancer. 122: 3650-3656. PMID: 27479888
  4. Ponatinib: Eine Überprüfung der Wirksamkeit und Sicherheit.  |  Massaro, F., et al. 2018. Curr Cancer Drug Targets. 18: 847-856. PMID: 28969556
  5. Wirksamkeit und Sicherheit von Ponatinib bei Philadelphia-Chromosom-positiver Leukämie: endgültige 5-Jahres-Ergebnisse der Phase-2-Studie PACE.  |  Cortes, JE., et al. 2018. Blood. 132: 393-404. PMID: 29567798
  6. Kombination von Hyper-CVAD mit Ponatinib als Erstlinientherapie für Patienten mit Philadelphia-Chromosom-positiver akuter lymphatischer Leukämie: Langzeit-Nachbeobachtung einer Phase-2-Studie an einem einzigen Zentrum.  |  Jabbour, E., et al. 2018. Lancet Haematol. 5: e618-e627. PMID: 30501869
  7. Ponatinib in der Behandlung der chronischen myeloischen Leukämie und der Philadelphia-Chromosom-positiven akuten Leukämie: Empfehlungen eines deutschen Expertenkonsensusgremiums mit Schwerpunkt auf kardiovaskulärem Management.  |  Saussele, S., et al. 2020. Acta Haematol. 143: 217-231. PMID: 31590170
  8. Kombinationen von Venetoclax und BCR-ABL-Tyrosinkinase-Inhibitoren: Ergebnisse bei Patienten mit Philadelphia-Chromosom-positiven fortgeschrittenen myeloischen Leukämien.  |  Maiti, A., et al. 2020. Acta Haematol. 143: 567-573. PMID: 32289808
  9. Blinatumomab + Ponatinib bei rezidivierter/refraktärer Philadelphia-Chromosom-positiver akuter lymphatischer Leukämie bei Erwachsenen.  |  Couturier, MA., et al. 2021. Leuk Lymphoma. 62: 620-629. PMID: 33153370
  10. Studie zur Dosierung von Ponatinib bei chronisch-myeloischer Leukämie in der chronischen Phase: eine randomisierte, offene klinische Phase-2-Studie.  |  Cortes, J., et al. 2021. Blood. 138: 2042-2050. PMID: 34407543
  11. INCB84344-201: Ponatinib und Steroide als Erstlinientherapie für untaugliche Patienten mit Ph+ akuter lymphatischer Leukämie.  |  Martinelli, G., et al. 2022. Blood Adv. 6: 1742-1753. PMID: 34649276
  12. Ponatinib, Chemotherapie und Transplantation bei Erwachsenen mit Philadelphia-Chromosom-positiver akuter lymphoblastischer Leukämie.  |  Ribera, JM., et al. 2022. Blood Adv. 6: 5395-5402. PMID: 35675590
  13. Ponatinib und Blinatumomab bei Philadelphia-Chromosom-positiver akuter lymphoblastischer Leukämie: eine US-amerikanische, einarmige Phase-2-Studie.  |  Jabbour, E., et al. 2023. Lancet Haematol. 10: e24-e34. PMID: 36402146
  14. Ponatinib treibt die Kardiotoxizität durch S100A8/A9-NLRP3-IL-1β-vermittelte Entzündung an.  |  Tousif, S., et al. 2023. Circ Res. 132: 267-289. PMID: 36625265
  15. Ponatinib-induzierter zerebrovaskulärer Unfall (CVA).  |  Azad, F., et al. 2022. Cureus. 14: e32383. PMID: 36632247

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AP 24534, 10 mg

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