Date published: 2025-9-7

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SU 6668 (CAS 252916-29-3)

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Alternative Namen:
3-[2,4-dimethyl-5-[(E)-(2-oxo-1H-indol-3-ylidene)methyl]-1H-pyrrol-3-yl]propanoic acid; Orantinib; 3-[2, 4-dimethyl-5-[(E)-(2-oxo-1H-indol-3-ylidene)methyl]-1H-pyrrol-3-yl] propanoic acid
Anwendungen:
SU 6668 ist ein proliferationshemmender Wirkstoff und ATP-kompetitiver PDGFR-, Flk-1/KDR- (VEGF-) und FGFR-Inhibitor
CAS Nummer:
252916-29-3
Reinheit:
>98%
Molekulargewicht:
310.35
Summenformel:
C18H18N2O3
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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ATP-kompetitiver PDGFR-, VEGF- und FGFR-Inhibitor (IC50-Werte sind 0,06, 2,43, 3,04 und > 100 μM bei PDGFRβ, VEGFR2, FGFR1 bzw. EGFR). Hemmt die Proliferation von HUVEC- und NIH3T3-Zellen in vitro (IC50-Werte liegen bei 0,41, 9,3 und 16,5 μM für VEGF-, FGF- bzw. PDGF-stimuliertes Wachstum) und bewirkt in vivo eine Wachstumshemmung von > 75 % bei einem breiten Spektrum von Tumortypen. Zeigt antiangiogene, entzündungshemmende, antimetastatische und proapototische Aktivität und ist oral wirksam.


SU 6668 (CAS 252916-29-3) Literaturhinweise

  1. Entwurf, Synthese und Bewertung von substituierten 3-[(3- oder 4-Carboxyethylpyrrol-2-yl)methylidenyl]indolin-2-onen als Inhibitoren von VEGF-, FGF- und PDGF-Rezeptortyrosinkinasen.  |  Sun, L., et al. 1999. J Med Chem. 42: 5120-30. PMID: 10602697
  2. Kinase-Insert-Domäne-haltige Rezeptorkinase-Inhibitoren als antiangiogene Wirkstoffe.  |  Hartman, GD., et al. 2002. Expert Opin Investig Drugs. 11: 737-45. PMID: 12036418
  3. Antiangiogene Therapie durch Kupferchelatbildung.  |  Sproull, M., et al. 2003. Expert Opin Ther Targets. 7: 405-9. PMID: 12783576
  4. Amerikanische Vereinigung für Krebsforschung 1999: 10-14 April, Philadelphia, Pennsylvania.  |  Lavelle, F. 1999. Expert Opin Investig Drugs. 8: 903-9. PMID: 15992139
  5. TSU-68 (SU6668) hemmt das lokale Tumorwachstum und die Lebermetastasierung menschlicher Dickdarmkrebs-Xenografts durch Anti-Angiogenese.  |  Yorozuya, K., et al. 2005. Oncol Rep. 14: 677-82. PMID: 16077974
  6. MicroRNA-198 hemmt die Proliferation und induziert Apoptose durch direkte Unterdrückung von FGFR1 bei Magenkrebs.  |  Gu, J., et al. 2019. Biosci Rep. 39: PMID: 31138759
  7. [FGFR-gerichtete Therapie bei Kopf- und Halskarzinomen].  |  Dietrich, D. 2021. HNO. 69: 172-184. PMID: 32519203
  8. Eine 384-Well-CometChip-Plattform mit hohem Durchsatz zeigt eine Rolle für 3-Methyladenin bei der zellulären Reaktion auf Etoposid-induzierte DNA-Schäden.  |  Li, J., et al. 2022. NAR Genom Bioinform. 4: lqac065. PMID: 36110898
  9. Neue 3-Methylenisoindolinone, die durch intramolekulare Heck-Cyclisierung diversifiziert wurden, induzieren oxidativen Stress, vermindern das mitochondriale Membranpotenzial, stören den Zellzyklus und induzieren Apoptose in Plattenepithelkarzinom-Zellen des Kopfes und Halses.  |  Sharma, A., et al. 2022. ACS Omega. 7: 45036-45044. PMID: 36530328

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SU 6668, 10 mg

sc-204309
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SU 6668, 50 mg

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