Fbxw12 Aktivatoren
Gängige Fbxw12 Activators sind unter underem Rapamycin CAS 53123-88-9, Roscovitine CAS 186692-46-6, Palbociclib CAS 571190-30-2, Bortezomib CAS 179324-69-7 und MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6.
Bei den Fbxw7-Aktivatoren handelt es sich um eine Reihe von chemischen Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von Fbxw7 indirekt durch Modulation der Phosphorylierungs- und Ubiquitinierungswege fördern. Cyclosporin A hemmt durch die Hemmung von Calcineurin die Dephosphorylierung spezifischer Proteine, die potenzielle Substrate für Fbxw7 sein könnten, und vergrößert so indirekt den Pool der Proteine, die von Fbxw7 abgebaut werden sollen. In ähnlicher Weise führen der mTORC1-Inhibitor Rapamycin und die CDK-Inhibitoren Roscovitin und PD0332991 zu einer verstärkten Stabilisierung und Anhäufung von phosphorylierten Proteinen, die von Fbxw7 für die Ubiquitinierung erkannt werden können, wodurch seine Rolle beim Proteinumsatz verstärkt wird. Proteasominhibitoren wie Bortezomib und MG132 tragen zu diesem Prozess bei, indem sie den Abbau ubiquitinierter Proteine verhindern, die Substratverfügbarkeit für den Fbxw7-vermittelten Abbau erhöhen und folglich die funktionelle Aktivität des Proteins verstärken. Lithiumchlorid und SB216763, beides GSK-3-Inhibitoren, fördern die Akkumulation von Fbxw7-Substraten, indem sie deren GSK-3-vermittelten Abbau hemmen, was zu einer potenziellen Zunahme der Fbxw7-abhängigen Ubiquitinierung führt.
Darüber hinaus fördern Verbindungen wie LY294002, ein PI3K-Inhibitor, und U0126, ein MEK-Inhibitor, indirekt die Aktivität von Fbxw7, indem sie den Phosphorylierungszustand von Proteinen innerhalb ihrer jeweiligen Signalwege verändern, zu denen auch Fbxw7-Substrate gehören können. Der JNK-Inhibitor SP600125 trägt ebenfalls zu dieser Wirkung bei, indem er den Phosphorylierungsstatus von Proteinen, die den Zellzyklus regulieren, verändert und dadurch die Erkennung und den Abbau dieser Proteine durch Fbxw7 fördert. Schließlich kann Trichostatin A durch seine Rolle als Histondeacetylase-Inhibitor zu Veränderungen der Genexpression führen, die den zellulären Kontext verändern und indirekt die Aktivität von Fbxw7 erhöhen, indem sie die Menge der Proteine beeinflussen, die Fbxw7 für die Ubiquitinierung anvisiert. Zusammengenommen wirken diese Fbxw7-Aktivatoren über eine Vielzahl von Mechanismen, um die biologischen Prozesse zu verbessern, die Fbxw7 reguliert, indem sie vor allem die Menge oder Stabilität seiner phosphorylierten Substrate erhöhen, die für seine Rolle bei der Ubiquitinierung und dem Abbau von Proteinen entscheidend sind.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin hemmt mTORC1, was zu einer verminderten Proteinsynthese und einem verminderten Zellwachstum führt. Diese Hemmung kann zu einer Anhäufung bestimmter Proteine führen, die normalerweise von Fbxw7 abgebaut werden, wodurch indirekt die funktionelle Aktivität von Fbxw7 beim Proteinumsatz erhöht wird. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
Roscovitin ist ein selektiver Inhibitor von Cyclin-abhängigen Kinasen (CDKs). Durch die Hemmung von CDKs kann Roscovitin zu erhöhten Konzentrationen phosphorylierter Proteine führen, von denen einige Substrate für Fbxw7 sein können, wodurch die Rolle von Fbxw7 beim Proteinabbau potenziell verstärkt wird. | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
PD0332991 ist ein selektiver Inhibitor von CDK4/6, der zu einem Stillstand des Zellzyklus führt. Diese Hemmung kann zu einer Anhäufung von phosphorylierten Proteinen führen, die Substrate für Fbxw7 sind, wodurch die durch Fbxw7 vermittelten Ubiquitinierungs- und Abbauprozesse verstärkt werden. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Bortezomib ist ein Proteasom-Inhibitor, der zur Anhäufung von Proteinen führt, einschließlich derjenigen, die durch Fbxw7 ubiquitiniert werden. Dies kann indirekt die Rolle von Fbxw7 in Signalwegen verstärken, indem die Substratverfügbarkeit für die Fbxw7-vermittelte Ubiquitinierung erhöht wird. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 ist ein weiterer Proteasom-Inhibitor, der den Abbau von ubiquitinierten Proteinen verhindert, was möglicherweise zu erhöhten Fbxw7-Substratwerten führt und die Rolle von Fbxw7 bei der Protein-Ubiquitinierung und -Verwertung verstärkt. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Lithiumchlorid hemmt die Glykogen-Synthase-Kinase-3 (GSK-3), was zur Anhäufung von phosphorylierten Substraten für Fbxw7 führen kann, wodurch die Aktivität von Fbxw7 verstärkt wird, diese Proteine für den Abbau zu markieren. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
SB216763 ist ein GSK-3-Inhibitor, der zu erhöhten Fbxw7-Substratwerten führen kann, indem er deren phosphorilierungsabhängigen Abbau verhindert und so indirekt die Aktivität von Fbxw7 beim Proteinumsatz erhöht. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor, der den AKT-Signalweg modulieren kann. Die Hemmung dieses Signalwegs kann den Abbau bestimmter Proteine durch Fbxw7 verstärken, da sich einige AKT-Substrate mit denen von Fbxw7 überschneiden. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein Inhibitor von MEK, das dem ERK vorgeschaltet ist. Die Hemmung dieses Signalwegs kann zu einem veränderten Phosphorylierungszustand von Proteinen führen, die von Fbxw7 erkannt und gezielt abgebaut werden könnten. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 ist ein JNK-Inhibitor, der den Phosphorylierungsstatus von Proteinen beeinflussen kann, die an der Zellzyklusregulation beteiligt sind. Dies könnte die Rolle von Fbxw7 bei der Ausrichtung dieser Proteine auf die Ubiquitinierung und anschließende Degradation verstärken. | ||||||